Информация носит образовательный характер. Не является медицинской консультацией. Всегда консультируйтесь с квалифицированным врачом.
OTC
Пури-Нетол
(Puri-Nethol)
INN: mercaptopurine
Данные обновлены: 2026-05-02
Доступен в:
🇨🇿🇩🇪🇬🇧🇫🇷🇵🇹🇷🇺🇸🇰
Форма
—
Дозировка
—
Путь введения
—
Хранение
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Описание провереноКрылов Юрий Федорович(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)Опыт работы: более 35 лет
Otzyvy polzovatelei
Otzyvy otrazhaiut lichnyi opyt i ne iavliaiutsia meditsinskim sovetom.
О продукте
Производитель
Lipomed GmbH
Код АТХ
L01BB02
Источник
EMA · EMEA/H/C/002022
Меркаптопурин
оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является
конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и
гуанином за гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в
меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы
превращается в метилмеркаптопурин. Меркаптопуринфосфорибозил и
метилмеркаптопурин угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу —
первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается
митотический цикл (S‑фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках
костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и
проявляется цитотоксический эффект.
Всасывание
после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50%. Связь с
белками плазмы — около 20%. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и
обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах.Период
полувыведения — трехфазный: I фазы — 47 мин у взрослых и 21 мин
у детей, II
и III фазы — 2,5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с
включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический
эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит
через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче
метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема,
46% меркаптопурина выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают
определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения;
метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем
сам меркаптопурин.В
моче после перорального приема определяются: неизмененный меркаптопурин,
тиомочевая кислота (образующаяся в результате прямого окисления с участием
ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.Увеличение
токсичности при одновременном применении с аллопуринолом связано с блокадой
последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически
активных веществ.
Таблетки
светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток
допускаются вкрапления.
⚠️ Предупреждения
Меркаптопурин
должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения
цитостатиков.Лечение
должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови,
а также «печеночных» тестов (каждую неделю — в начале терапии, каждый месяц —
в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке
крови.При
применении меркаптопурина может наблюдаться отсроченное миелотоксическое
действие.При
снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к
кровотечениям, появлении желтухи или других признаков гепатотоксичности
меркаптопурин следует отменить. При своевременной отмене препарата
миелосупрессия и гепатотоксичность обратимы.В
период индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто
отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения
соответствующей поддерживающей терапии.Для
предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости
аллопуринол и подщелачивание мочи.Препарат
может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований и
нефропатии, обусловленной повышением образования мочевой кислоты.В
редких случаях у некоторых людей отмечается врожденный дефицит фермента
тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ). Пациенты с дефицитом ТПМТ могут быть в большей
степени подвержены быстрому развитию миелосупрессии после назначения
меркаптопурина.Также
сообщалось о возможной связи между пониженной активностью ТПМТ и вторичной
лейкемии и миелодисплазии у лиц, получающих меркаптопурин в комбинации с
другими цитостатическими препаратами.В
период лечения любого из половых партеров рекомендуется использовать надежные
методы контрацепции.Во
время лечения, и как минимум в течение 3‑х месяцев после его завершения,
следует отказаться от вакцинации живыми вакцинами и избегать контактов с
людьми, иммунизированными живыми вакцинами и получившими пероральную вакцину
против полиомиелита.Необходимо
соблюдать осторожность при манипуляциях с таблетками препарата Меркаптопурин во
избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмамиНе
изучено.
Передозировка: Симптомы:немедленные — тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные — миелосупрессия,
нарушение функции печени, гастроэнтерит.Риск
передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.Лечение:симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически
неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь
активированный уголь. Лечение должно основываться на клинической картине.