Китрил®(Kytril®)

Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Исследования показали, что у Китрила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания допамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови. ВсасываниеВсасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.РаспределениеКитрил распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.МетаболизмБиотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией.In vitroисследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450.ВыведениеС мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов — 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся с калом в виде метаболитов.Т1/2при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.Фармакокинетика у особых групп пациентовУ пациентов пожилого возрастафармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностьюфармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией.У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.Фармакокинетика у детей:при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела, клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала. Концентрат: прозрачная бесцветная жидкость.Таблетки: треугольной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка «К1». Фармакологическое действиеПротиворвотное.