Амигренин®(Amigrenin)

У животных суматриптан избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, но не изменяет церебральный кровоток.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Помимо этого экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан быстро всасывается после приема внутрь и после интраназального введения. При приеме внутрь 70% отCmaxв плазме достигается через 45 мин, при приеме в дозе 100 мгCmaxв плазме составляет в среднем 54 нг/мл. После интраназального введения Сmaxв плазме достигается через 1–1,5 ч и составляет 12,9 нг/мл.Средняя величина абсолютной биодоступности при приеме внутрь составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Из-за пресистемного метаболизма средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении составляет 15,8% от таковой при п/к введении. У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышения уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.Степень связывания с белками плазмы невелика (14–21%), общий объем распределения в среднем составляет 170 л, T1/2— приблизительно 2 ч. Общий плазменный Cl составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный Cl — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса.У подростков (12–17 лет) средняя величинаCmaxв плазме составляет 13,9 нг/мл, средний T1/2— около 2 ч. У подростков с избыточной массой тела происходит увеличение клиренса и объема распределения препарата, поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция суматриптана.Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием ферментаМАОтипа А. Главный метаболит — индолуксусный аналог суматриптана — выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1- или 5-HT2-рецепторам. Второстепенные метаболиты не идентифицированы. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь или интраназально. Таблетки 50 мг:розовые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «IMIGRAN» на одной стороне и «50» — на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «50» — на другой). Размеры таблеток: 12×6,5 мм. На изломе видны два слоя: внутренний слой (ядро таблетки) — белого или практически белого цвета; внешний слой (оболочка таблетки) — розового цвета.Таблетки 100 мг:белые или почти белые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «GLAХO» на одной стороне и «IMIGRAN» — на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «100» — на другой). Размеры таблеток: 12×6,5 мм. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.Спрей назальный:прозрачная жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета. Фармакологическое действиеПротивомигренозное.Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на 5-HT2— 5-HT7подтипы рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (их стимуляция приводит к сужению сосудов).