Для чего применяется Дилакса®(Dilaxa®)?

симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);лечение первичной дисменореи.

Какие побочные эффекты у Дилакса®(Dilaxa®)?

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000.Со стороны ССС:часто — периферические отеки, повышениеАД, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — приливы, ощущение сердцебиения; редко —ХСН, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.Со стороны пищеварительной системы:часто —

Кому НЕЛЬЗЯ принимать Дилакса®(Dilaxa®)?

повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида;полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или другихНПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе);период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или д

Взаимодействует ли Дилакса®(Dilaxa®) с другими лекарствами?

Исследованияin vitroпоказали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условияхin vivoс препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном применении возможно удлинениеПВ.Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиб

Можно ли принимать Дилакса®(Dilaxa®) при беременности?

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Дилакса®при беременности не установлен, однако исключить его нельзя.В соответствии с механизмом действия, при примененииНПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по пов

Как хранить Дилакса®(Dilaxa®)?

Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Описание провереноКрылов Юрий Федорович(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)Опыт работы: более 35 лет

К какой ATC-группе относится Дилакса®(Dilaxa®)?

Дилакса®(Dilaxa®): ATC L01XX33. ATC — анатомо-терапевтическо-химическая классификация ВОЗ; группирует препараты по органам и механизму действия.

Дилакса®(Dilaxa®)

Информация носит образовательный характер. Не является медицинской консультацией. Всегда консультируйтесь с квалифицированным врачом.

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительныхПГв основном за счет ингибирования ЦОГ-2.Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплениюПГ, прежде всего ПГE2, что вызывает усиление проявлений воспаления (отек и боль).‍‍‍‍‍‍‍ В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на концентрацииПГ, которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1, а также на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, прежде всего желудка, кишечника, и тромбоцитах.Влияние на функцию почекЦелекоксиб снижает выведение почками ПГE2 и 6-кето-ПГF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов сХПН, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторовЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и -2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличение частоты случаев повышенияАДи развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Всасывание.При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигаяCmaxв плазме крови примерно через 2–3 ч.Cmaxв плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась.CmaxиAUCприблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышенияCmaxиAUCменее пропорциональна.Влияние приема пищи.Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достиженияCmaxпримерно на 4 ч и увеличивает всасывание примерно на 20%.Распределение.Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97 %. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает черезГЭБ.Метаболизм.Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования (см. «Взаимодействие»).Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и -2.Активность изофермента CYP2С9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по изоферменту CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.Выведение.Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном примененииT1/2составляет 8–12 ч, а клиренс — около 500 мл/мин. При повторном примененииCssв плазме крови достигаются к 5-му дню приема. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC,Cmax, Т1/2) составляет около 30%. СреднийVssравен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов, что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях.Отдельные группы пациентовПациенты пожилого возраста.У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значенийCmaxиAUC, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого возраста с массой тела менее 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы.Раса.У представителей негроидной расыAUCцелекоксиба примерно на 40% выше, чем у представителей европеоидной расы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение лиц негроидной расы рекомендуется начинать с минимальной рекомендуемой дозы.Нарушение функции печени.Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.Нарушение функции почек.У пациентов пожилого возраста со СКФ >65 мл/мин/1,73 м2, связанной с возрастными изменениями, и у пациентов сСКФ, равной 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Нет достоверной корреляции между сывороточной концентрацией креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты. Капсулы, 100 мг:твердые желатиновые капсулы №3 белого цвета (корпус и крышечка).Капсулы, 200 мг:твердые желатиновые капсулы №1 коричневато-желтого цвета (корпус и крышечка).Содержимое капсул— гранулированный порошок белого или почти белого цвета. Фармакологическое действиеПротивовоспалительное,обезболивающее,жаропонижающее.

⚠️ Предупреждения

Препарат Дилакса®, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции.Влияние наССС.Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск развития серьезных осложнений со стороныССС, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.‍‍‍‍‍‍‍ Риск развития этих реакций возрастает с увеличением дозы, длительности приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями или факторами риска развитияССС. С целью снижения риска развития этих реакций препарат Дилакса®следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны учитывать возможность развития таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функцииССС. Пациенты должны быть информированы о симптомах серьезных нежелательных эффектов со стороныСССи мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.При примененииНПВП(селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования с целью лечения болевого синдрома в первые 10–14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.Целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например ацетилсалициловая кислота) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.Как и всеНПВП, целекоксиб может приводить к повышениюАД, что может стать причиной осложнений со стороныССС. Как и другиеНПВП, целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией. В начале и во время терапии целекоксибом следует контролироватьАД.Влияние на пищеварительную систему.У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения изЖКТ. Риск развития этих осложнений при примененииНПВПнаиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и у пациентов с такими заболеваниямиЖКТкак язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения изЖКТявляются одновременное применениеГКСдля приема внутрь или антикоагулянтов, длительная терапияНПВП, курение, прием этанола. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных реакциях с летальным исходом были отмечены у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов.Одновременное применение с варфарином и другими антикоагулянтами.При одновременном примененииНПВПс пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые одновременно с целекоксибом применяли варфарин или аналогичные средства. Учитывая наличие сообщений об удлиненииПВ, после начала лечения препаратом Дилакса®или при изменении его дозы следует контролировать показатели свертываемости крови.Задержка жидкости и отеки.Как и при применении других ЛС, ингибирующих синтезПГ, у некоторых пациентов, принимающих препарат Дилакса®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.Влияние на функцию почек.НПВП, в т.ч. и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другимиНПВП.Препарат Дилакса®следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, у пациентов, принимающих диуретики, ингибиторыАПФ,АРАII, и у пациентов пожилого возраста. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у таких пациентов. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Дилакса®.Влияние на функцию печени.Препарат Дилакса®не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью). Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью) препарат Дилакса®следует применять с осторожностью и в минимальной эффективной дозе. В редких случаях наблюдались тяжелые нарушения функции печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночную недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 мес после начала приема целекоксиба.Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Дилакса®.Анафилактические реакции.При приеме препарата Дилакса®были зарегистрированы случаи развития анафилактических реакций.Серьезные реакции со стороны кожных покровов.Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск развития таких реакций выше в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев они возникали в первый месяц терапии. При появлении кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить прием препарата Дилакса®.ТерапияГКС.Не следует заменять терапиюГКСпрепаратом Дилакса®при лечении ГКС-недостаточности.Угнетение функции изофермента CYP2D6.Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).Специальная информация по вспомогательным веществам.Препарат Дилакса®содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами.Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат Дилакса®может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Передозировка: Клинические данные о передозировке ограничены. Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами.Лечение:при подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Диализ предположительно не эффективен, т.к. связь целекоксиба с белками плазмы крови высокая (97%).

Дилакса®(Dilaxa®)

Otzyvy polzovatelei