Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Описание провереноКрылов Юрий Федорович(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)Опыт работы: более 35 лет
Otzyvy otrazhaiut lichnyi opyt i ne iavliaiutsia meditsinskim sovetom.
О продукте
Производитель
Pfizer Limited
Код АТХ
QJ01AA02
Источник
EMA · EMEA/V/C/000044
Полусинтетический
антибиотик из группы тетрациклинов с широким спектром активности, обладает
бактериостатическим действием. Проникает внутрь клеток, действует на
внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в
микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил‑РНК с 30Sсубъединицей
рибосомальной мембраны.Доксициклинin vitroактивен в отношении
грамположительных микроорганизмов —Staphylococcusspp. (в т.ч.Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis),Streptococcusspp. (в т.ч.Streptococcus pneumoniae),Clostridiumspp.,Listeriaspp.; и
грамотрицательных микроорганизмов —Neisseria
gonorrhoeae,Neisseria
meningitidis,Haemophilus
influenzae,Klebsiellaspp.,Entamoeba histolytica,Escherichia coli,Shigellaspp.,Enterobacter,Salmonellaspp.,Yersiniaspp. (ранееPasteurellaspp.),Bacteroidesspp.,Treponemaspp. (в том числе
штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например к современным пенициллинам и
цефалоспоринам). Наиболее чувствительныHaemophilus
influenzae(91–96%) и внеклеточные паразиты.Доксициклин
активен в отношении большинства возбудителей особо опасных и опасных
инфекционных заболеваний: чумного (Y.pestis), туляремийного
(Francisella tularensis),
сибиреязвенного (Bacillus anthracis)
микробов, холерного вибриона (V.cholerae),Rickettsiaspp., бруцеллеза (Brucellaspp.), возбудителей
сапа, орнитоза, пситтакоза, легионелл, трахомы, венерической гранулемы (Chlamydia pneumoniae,Chlamydia trachomatis,Chlamydia granulomatosis). Не действует на
большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.По
степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные
тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина, обладает более
высокой терапевтической эффективностью даже при введении в 10раз
меньших доз и более длительным действием. В меньшей степени, чем другие
антибиотики тетрациклинового ряда угнетает кишечную флору, отличается от них
более полным всасыванием и большей длительностью действия. Существует
перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также пенициллинам.
После
однократной инфузии 100мг
доксициклина продолжительностью 60мин
(концентрация раствора 0,4мг/мл)
лицам с нормальной функцией почек максимальные сывороточные концентрации (Cmax)
составляют 2,5мкг/мл;
после двухчасовой инфузии 200мг
препарата (концентрация раствора 0,4мг/мл),Cmaxсоставляют около 3,6мкг/мл.Имеет
более высокую степень растворимости в липидах, чем тетрациклин и
окситетрациклин, поэтому хорошо распределяется во многих органах и тканях
(печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе,
тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном
экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух), где создает высокие,
терапевтически значимые концентрации. Выявлена низкая аффинность в отношении
связывания сCa2+.
При повторных введениях отмечается эффект кумуляции препарата. Накапливается в
ретикуло‑эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах
образует нерастворимые комплексыCa2+.
Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Плохо
проникает в спинномозговую жидкость (10–20% от уровня плазмы). Высокие
концентрации, в 10–20раз
превышающие сывороточные, определяются в желчи. Связь с белками плазмы —
80–93%. Объем распределения — 0,7 л/кг.Период
полувыведения составляет 10–16 ч. 40% от введенной дозы доксициклина
экскретируется почками за 72 ч (из них 20–50% — в неизмененном виде), при
тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1–5%. Подвергается
кишечно‑печеночной рециркуляции; 20–60% выводится через кишечник. У
больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения
является желудочно‑кишечный тракт (ЖКТ).При
гемодиализе доксициклин не удаляется из сыворотки крови.
Пористая
масса светло‑желтого цвета.
⚠️ Предупреждения
Для
предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление
слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные
часы с большим количеством жидкости, пищей.В
связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции
во время лечения и в течение 4–5дней
после него.При
длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек
(КК), печени, органов кроветворения.Может
маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции
необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4мес.Назначение
в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.Возможно
ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным
методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно
получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в
микропрепаратах без нарушения ее функции.В
эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие
на развитие плода — задержка развития скелета.У
пациентов с нарушением функции печени и почек легкой и средней степени тяжести,
а также при одновременном применении доксициклина и гепатотоксических
препаратов, следует соблюдать осторожность.Антианаболическое
действие тетрациклинов может вызвать увеличение мочевины крови. В случае
появления острых реакций гиперчувствительности, таких как, анафилактическая
реакция, тяжелые кожные лекарственные реакции, такие как, эксфолиативный
дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными
проявлениями (DRESS-синдром) применение доксициклина должно быть немедленно
прекращено и начата соответствующая терапия.Если
во время лечения возникает нарушение зрения, необходима консультация
офтальмолога.Длительное
применение антибиотиков может приводить к избыточному росту нечувствительных
микроорганизмов, включаяCandida.
При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При лечении
практически всеми антибактериальными средствами, в том числе доксициклином,
описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться
от легкой до угрожающей жизни. При лечении практически всеми антибактериальными
препаратами, в том числе доксициклином, описаны случаиClostridium difficile-ассоциированной
диареи, тяжесть которой может варьироваться от легкой диареи до угрожающего
жизни колита. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору
кишечника, что может привести к ростуС.
difficile. Псевдомембранозный колит, вызванныйClostridium difficile, необходимо
подозревать у всех пациентов, у которых после применения антибактериальных
средств развилась диарея. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное
медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития
псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.При
инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группыА,
лечение следует продолжить не менее 10 дней.У
пациентов с псевдопаралитической миастенией (Myastheniagravis) следует
соблюдать осторожность при применении тетрациклинов из-за потенциальной
возможности блокирующего действия на нервно-мышечное проведение.Реакция
Яриша-Герксгеймера наблюдалась при приеме доксициклина и обусловлена
бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания.
Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным
следствием применения антибиотиков.Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмамиПациентам
следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного
внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Передозировка: Симптомы:при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени
возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты,
судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.Лечение:отмена
лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая
терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения
абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и
перитонеальный диализ неэффективны.