Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
ATC kód
S01ED01
Zdroj
DPD · 02202506
Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologiká, antiglaukomatiká a miotiká ATC kód: S01ED01
Mechanizmus účinku:
Účinná látka timolol je neselektívne β-sympatolytikum bez určitej agonistickej aktivity (t.j. bez
vnútornej
sympatomimetickej aktivity, VSA alebo ISA). Blokuje β1
-receptory
(napr. v srdci) ako aj β2
-
receptory (napr. v bronchoch a uteruse), takže celkové účinky timololu sa prejavia jednak inhibíciou stimulačných účinkov katecholamínov na srdce, spomalením srdcového prevodu, bradykardiou, a znížením tepového objemu, jednak inhibíciou účinku katecholamínov na hladké svalstvo bronchov, ich bronchokonstrikciou. Timolol znižuje vnútroočný tlak znížením tvorby tekutiny v ciliárnom telese.
Farmakodynamické účinky: Účinky na oko:
Timolol v očných kvapkách znižuje normálny aj zvýšený vnútroočný tlak. Presný mechanizmus tohto pôsobenia nie je úplne známy. Florescenčné a tonografické štúdie naznačujú, že pravdepodobne ide predovšetkým o zníženie tvorby komorového moku, v menšej miere k zníženiu vnútroočného tlaku prispieva aj mierne zvýšenie jeho odtoku. Timolol znižuje vnútroočny tlak bez výrazného ovplyvnenia akomodácie alebo šírky zrenice.
Tak ako pri iných látkach znižujúcich vnútroočný tlak, tak aj pri timolole po dlhodobom používaní sa niekedy terapeutický účinok pozvoľne znižuje.
Unitimolol 0,5 % očné roztokové kvapky má účelne zvýšenú viskozitu tak, aby bol timolol racionálne využitý, pretože po aplikácii vodného roztoku do spojovkového vaku, ktorý môže prijať objem iba asi 1/5 jednej kvapky, sa v krátkom čase väčšia časť roztoku z oka eliminuje. Zvýšením viskozity, prídavkom farmakologicky indiferentnej pomocnej látky – hypromelózy sa predlžuje zotrvávanie timololu v spojovkovom vaku oka, predlžuje sa kontakt timololu s povrchom oka, zvyšuje sa možnosť jeho vstrebania a priaznivo sa ovplyvňuje účinok. Viskóznejší roztok znižuje očnú dráždivosť, slzenie a tým spomaľuje zrieďovanie lieku, prispieva k lepšej subjektívnej znášanlivosti lieku. V súvislosti s prítomnosťou hypromelózy je zaistená aj zvýšená prevencia pred objavením sa nežiaducich vplyvov vodného roztoku timololu na povrch oka, predovšetkým na rohovku.
Pediatrická populácia
K dispozícii sú len veľmi obmedzené údaje o používaní timololu (jedna kvapka 0,25 % alebo 0,50 % roztoku dvakrát denne) u pediatrickej populácie po dobu maximálne 12 týždňov. Jedna malá, dvojito zaslepená, randomizovaná, publikovaná klinická štúdia vykonaná na vzorke 105 detí (n = 71 detí liečených timololom) vo veku 12 dní až 5 rokov, do istej miery preukazuje, že timolol je účinný v indikácii primárneho kongenitálneho a primárneho juvenilného glaukómu pri krátkodobej liečbe.
⚠️ Upozornenia
Pred začatím liečby je nutné poznať celkový zdravotný stav pacienta (najmä kardiálne poruchy) a v priebehu terapie je potrebné pravidelne sledovať vnútroočný tlak a stav rohovky.
Rovnako ako ostatné lokálne aplikované látky používané v oftalmológii aj timolol je absorbovaný systematicky. Vzhľadom k adrenergnému účinku timololu sa môžu vyskytnúť rovnaké typy kardiovaskulárnych, pľúcnych a ostatných vedľajších účinkov ako u systémových betablokátorov. Incidencia systémových účinkov v súvislosti s lokálnym očným podaním je nižšia ako pri systémovom podaní. Opatrenia k zníženiu systémovej absorpcie (pozri časť
4.2
).
Poruchy srdca:
U pacientov s kardiovaskulárnym ochorením (napr.: koronárne ochorenie srdca, Prinzmetalova angina a srdcové zlyhanie) a s antihypertenznou terapiou systémovými betablokátormi má byť kriticky posudzovaná nutnosť liečby očnými betablokátormi a má byť zvážena terapia inou liečivou látkou. U pacientov s kardiovaskulárnym ochorením by mali byť sledované prejavy zhoršenia ochorenia a výskyt vedľajších účinkov. Pre nežiaduci vplyv betablokátorov na prevodový čas sa pacientom s AV blokom
1. stupňa majú podávať betablokátory vždy s opatrnosťou.
Poruchy ciev:
Pacienti s ťažkou periférnou cirkulačnou poruchou/chorobou (napr. ťažká forma Raynaudovho ochorenia alebo Raynaudovho syndrómu) majú byt liečení s opatrnosťou.
Respiračné poruchy:
U pacientov s astmou boli v súvislosti s používaním niektorých očných betablokátorov hlásené respiračné vedľajšie účinky vrátane úmrtia pri bronchospasme.
U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou formou chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP) má byť Unitimolol 0,5 % používaný s opatrnosťou a len v prípade, že potenciálny úspech liečby prevyšuje jej možné riziká.
Hypoglykémia/Diabetes:
Pacientom so spontánnou hypoglykémiou alebo pacientom s labilným diabetom majú byť podávané očné betablokátory s opatrnosťou, pretože môžu maskovať príznaky a známky akútnej hypoglykémie. Betablokátory môžu rovnako maskovať príznaky hypertyreózy.
Korneálne poruchy
Očné betablokátory môžu vyvolať suchosť očí. Pacienti s korneálnym ochorením majú byť liečení s opatrnosťou.
Ďalšie betablokátory
Vplyv na vnútroočný tlak alebo známe účinky na systémovú beta-blokádu môžu byť zosilnené v prípade, že sa timolol podáva pacientom ktorí už užívajú systémové betablokátory. Klinická odpoveď u týchto pacientov má byť dôkladne sledovaná. Používanie 2 topických betablokátorov súčasne sa neodporúča. (pozri časť
4.5
).
Anafylaktická reakcia
Pacienti s atopiou v anamnéze alebo ťažkou formou anafylaktickej reakcie na rôzne alergény v anamnéze, ktorým boli podané betablokátory, môžu byť zvýšene reaktivni pri opakovanom vystavení pôsobenia týchto alergénov a nemusia odpovedať na obvyklú liečbu anafylaktickej reakcie adrenalínom.
Odchlípenie chorioidey
Bolo hlásené odchlípenie chorioidey po filtračnom zákroku pri súčasnom podaní lieku potláčajúceho tvorbu komorovej tekutiny (napr. timolol a acetazolamid).
Chirurgická anestézia
Očné betablokátory môžu blokovať systémový účinok beta agonistov (napr. adrenalínu). Anesteziológ má byť informovaný, ak pacient používa timolol.
U pacientov s glaukómom s uzatvoreným uhlom je hlavným predmetom liečby znovuotvorenie uhla. To vyžaduje konstrikciu zrenice miotikom. Timolol má malý alebo nemá žiadny vplyv na zrenicu. Ak sa má použiť Unitimolol 0,5 % k zníženiu zvýšeného vnútroočného tlaku pri glaukóme s uzatvoreným uhlom, je potrebné ho použiť s miotikom a nikdy nie samostatne.
Tento liek obsahuje benzalkónium-chlorid. Bolo hlásené, že benzalkónium-chlorid spôsobuje podráždenie očí, príznaky suchých očí a môže ovplyvniť slzný film a povrch rohovky. Liek sa musí používať s opatrnosťou u pacientov so suchými očami a u pacientov, ktorí môžu mať poškodenú rohovku. V prípade dlhodobého použitia musia byť pacienti monitorovaní.
Pacient nesmie súčasne s používaním lieku nosiť mäkké kontaktné šošovky. Podľa možnosti sa po dobu liečenia nemajú nosiť ani tvrdé kontaktné šošovky, alebo aspoň pred aplikáciou je potrebné, aby si ich pacient vždy vybral a znova nasadil najskôr za 15 min po nakvapkaní lieku.
Pediatrická populácia
Roztoky timololu sa majú všeobecne používať s opatrnosťou u mladých pacientov s glaukómom (pozri tiež časť
5.2
).
Je dôležité informovať rodičov o možných vedľajších účinkoch, aby mohli okamžite ukončiť terapiu. Príznaky, ktoré sa majú monitorovať, sú napríklad kašeľ a sipot.
Vzhľadom na možnosť výskytu apnoe a Cheyne-Stokesovho dýchania, má byť liek používaný s extrémnou opatrnosťou u novorodencov, dojčiat a mladších detí. U novorodencov liečených timololom môže byť tiež užitočný prenosný monitor apnoe.