Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologiká - Sympatomimetiká používané ako dekongesčné liečivá, ATC kód: S01GA07
Mechanizmus účinku
Brimonidín je agonista alfa-2-adrenergných receptorov, ktorý pôsobí na sympatické nervy a spôsobuje vazokonstrikciu. Je 1 000- krát viac selektívny na alfa -2-adrenoreceptory než na alfa-1-adrenoreceptory. Alfa-2-adrenoreceptory sú prítomné pre- aj postsynapticky vo vaskulárnych tkani-vách. Presynaptické alfa-2 adrenoreceptory pôsobia mechanizmom negatívnej spätnej väzby; aktivácia týchto receptorov inhibuje uvoľňovanie norepinefrínu. Aktivácia postsynaptických alfa-2 adrenorecep-torov znižuje intracelulárny cAMP, čo vedie k tkanivovo špecifickým účinkom, vrátane vazoaktívnych účinkov. Ukázalo sa, že brimonidín pôsobí na pre- aj postsynaptické alfa-2 adrenoreceptory
v ciliárnom teliesku na sprostredkovanie vnútroočného tlaku. Zdá sa, že vazokonstrikcia sprostredko-vaná alfa-2 adrenoreceptorom sa vyskytuje primárne na venóznej strane.
V oku sa ukázalo, že agonizmus alfa-2 adrenergného receptora reguluje vnútroočný tlak moduláciou uvoľňovania neurotransmiterov a zúžením ciliárnych krvných ciev v ciliárnom telese a zvýšením uveosklerálneho odtoku.
Alfa-2-adrenergné receptory boli identifikované vo vzorkách biopsie ľudskej spojovky , čo podporuje vazokonstrikčné účinky pozorované v spojovke.
Farmakodynamické účinky
Liek Lumobry má rýchly nástup účinku na zmiernenie prekrvenia spojoviek do 1 minúty a ich účinok pretrváva až 8 hodín.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Klinické štúdie s liekom Lumobry používaným 4-krát denne preukázali lepšiu kvalitu ako placebo pri trvalom znižovaní očnej hyperémie bez významnej tachyfylaxie. Jedinci s izolovanou hyperémiou bez základného ochorenia boli zaradení do dvoch randomizovaných kontrolných štúdií. Jedinci boli 2:1 randomizovaní na brimonidín 0,25 mg/ml ( N=78) alebo vehikulum (N=39). Štúdie 5 týždňov. Prie-merný posun skóre začervenania oka bol -1,36 bodu pre subjekty s vehikulom, merané od 5 minút po instilácií do 240 minút po instilácií. Bezpečnosť brimonidínu bola hodnotená u 475 jedincov. Výskyt
nežiadúcich účinkov bol porovnateľný s placebom. U pacientov neboli pozorované žiadne klinicky významné zmeny vnútroočného tlaku.
⚠️ Upozornenia
Liek Lumobry je určený len na prerušované alebo príležitostné použitie.
Ak je ju možné definovať, základná príčina hyperémie očí (napr. alergická reakcia, ochorenie suchého oka) sa má primárne liečiť.
Zníženie očného začervenania by sa malo vyskytnúť v priebehu 5-15 minút. Ak sa však stav pacienta zhorší alebo pretrváva dlhšie ako 72 hodín, používanie lieku sa má prerušiť a stav pacienta sa má pre-hodnotiť.
Podráždenie očí, infekcie očí – mukopurulentný výtok z očných tkanív, bolesť očí, zmeny / poruchy videnia alebo začervenanie spôsobené závažným očným ochorením, ako je infekcia, cudzie teleso alebo poškodenie rohovky, akútny glaukóm alebo iritída, si vyžaduje okamžitú lekársku pomoc.
Kardiovaskulárne poruchy
V prípade systémovej absorpcie brimonidínu (pri nesprávnom alebo dlhodobom používaní) sa môžu pozorovať kardiovaskulárne poruchy, a preto sa má používať s opatrnosťou u pacientov s :
závažným alebo nestabilným a nekontrolovaným srdcovým ochorením
cerebrálnou alebo koronárnou nedostatočnosťou
Raynaudovým fenoménom
Ortostatickou hypotenziou
Obliterujúcou tromboangitídou
Útlm CNS
V prípade systémovej absorpcie brimonidínu (pri nesprávnom alebo dlhodobom používaní), ktorý ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou, môže byť pozorovaný útlm funkcií centrálneho nervo-vého systému (závraty, ospalosť, útlm, atď.). Takáto aktivita môže viesť ku zhoršeniu symptómov ochorenia, a preto je u pacientov liečených týmto liekom potrebná osobitná opatrnosť.
Súbežné používanie s inými lokálnymi oftalmologickými liekmi
Ak sa liek Lumobry používa súbežne s iným lokálnym oftalmologickým liekom, majú sa aplikovať
s časovým odstupom 15 minút.
Porucha funkcie pečene alebo obličiek
Liek Lumobry nebol skúšaný u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, preto je potrebná opatrnosť pri liečbe týchto pacientov.
Špecifiká pre pomocné látky
Liek obsahuje 0,0034 mg benzalkónium-chloridu v každej kvapke, čo je ekvivalentné 0,1 mg/ml. Mô-že spôsobiť podráždenie očí. Je známe, že benzalkónium-chlorid mení farbu mäkkých kontaktných šošoviek. Je potrebné vyhnúť sa kontaktu lieku s kontaktnými šošovkami. Kontaktné šošovky je po-trebné pred aplikáciou vybrať a dodržať 15-minútový interval pred opätovný vložením šošoviek.