Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologiká, mydriatiká a cykloplegiká ATC kód: S01FB01
Lokálne sa v oftalmológii fenylefrín používa v koncentračnom rozsahu 0,06 - 10,0 %, na vyvolanie vazokonstrikcie v koncentrácii od 0,1 do 0,25 %.
Fenylefrínium-chlorid patrí do skupiny alfa
1
-sympatomimetík s výrazným antikongestívnym účinkom. Selektivitu jeho pôsobenia na alfa
1
-receptory dokladá množstvo experimentálnych výsledkov. Tak napr. selektívne alfa
1
-sympatolytikum bunazosín antagonizuje vazokonstrikciu, vyvolanú fenylefrínium-chloridom na tepnách králičieho oka. Aktivácia alfa
1
-receptorov v m. dilatator pupillae je podkladom mydriatického účinku fenylefrínu, alfa
1
-receptory čiastočne zodpovedajú aj za zníženie vnútroočného tlaku po aplikácii vysokých koncentrácií fenylefrínium-chloridu (2,5 - 10,0 %).
Samotný vazokonstrikčný účinok sa oproti tomu využíva podávaním fenylefrínu v nízkych koncentráciách ako dekongestíva pri hyperémii spojoviek a nosovej sliznice.
Pri použití 10 % roztoku fenylefrínu sa niekedy paralelne s mydriázou popisuje aj vznik cykloplégie. Avšak iní autori uvádzajú, že 10 % roztok vyvolá do 20 minút maximálnu mydriázu bez vyvolania cykloplégie. Mydriatický účinok pretrváva po dobu približne 5 hodín.
Sledovanie vzťahu medzi dávkou (resp. koncentráciou) a účinkom na akomodáciu resp. mydriázu ukázalo zosilňovanie účinku v závislosti na dávke (koncentrácii) v koncentračnom rozsahu 0,1 - 10,0 %.
Koncentrácia 0,125 % za normálnych okolností neovplyvní ani šírku zrenice, ani vnútroočný tlak. Zdá sa, že zvýšenie vnútroočného tlaku pozorované na mačacom oku pri použití vysokých koncentrácií fenylefrínu (> 10 %), je vyvolané skôr znížením odtoku komorovej vody ako jej zvýšenou tvorbou; u človeka sa oproti tomu ovplyvnenie týchto dvoch ukazovateľov nájsť nepodarilo.
⚠️ Upozornenia
Signifikantné zvýšenie krvného tlaku bolo pozorované po aplikácii odporúčaných dávok očného roztoku 10 % fenylefrínu.
Pri podávaní lieku Fenefrin 10 % je potrebná veľká opatrnosť u pacientov so srdcovocievnym ochorením, hypertenziou, ťažkými poruchami činnosti srdca, srdcovou arytmiou, hypertyreózou alebo ťažkými cievnymi zmenami napr. pokročilou ateriosklerózou. V týchto prípadoch môže po použití lieku Fenefrin 10 % dôjsť k signifikantnému zvýšeniu krvného tlaku.
Toto platí tiež pre staršie osoby. U týchto pacientov je potrebné zvážiť použitie iného lieku s nižšou koncentráciou fenylefrínu.
Rebound-mióza bola pozorovaná u starších pacientov 1 deň po aplikácii očného roztoku fenylefrínu a reinstilácia spôsobila redukciu mydriázy. V dôsledku silného účinku lieku na dilatátor sa u starších osôb môžu objaviť prechodne plávajúce pigmentové zrnká v komorovej vode 30 až 45 minút po aplikácii očného roztoku fenylefrínu.
Pri hyperémii spojoviek a pri poškodení epitelu rohovky je možná zvýšená absorpcia a zvýšenie výskytu systémových nežiaducich účinkov.
Aplikácia lieku do oka po traume, operácii, alebo pacientom so zníženou slzivosťou (počas anestézie) môže spôsobiť absorpciu zvýšeného množstva fenylefrínu do systému a tým vyvolať systémovú vazopresorickú odpoveď.
Fenefrin 10 % obsahuje konzervačnú látku benzalkónium-chlorid, ktorá môže spôsobiť podráždenie očí, príznaky suchých očí a môže ovplyvniť slzný film a povrch rohovky. Liek sa musí používať s opatrnosťou u pacientov so suchými očami a u pacientov, ktorí môžu mať poškodenú rohovku. V prípade dlhodobého použitia musia byť pacienti monitorovaní. Súčasne s používaním lieku nesmú byť mäkké kontaktné šošovky vôbec nosené.
Tvrdé kontaktné šošovky si pacient musí pred aplikáciou lieku z očí vybrať a počkať minimálne 15 minút pred ich opätovným vložením.