Alfacalcidol Medreg 0,5 mikrogramu Mäkká kapsula

Farmakoterapeutická skupina: vitamíny, vitamín D a analógy, ATC kód: A11CC03 Mechanizmus účinku Alfakalcidol podlieha v pečeni rýchlej konverzii na 1,25-dihydroxyvitamín D.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Ide o aktívny metabolit vitamínu D, ktorý pôsobí ako regulátor metabolizmu vápnika a fosfátu. Vzhľadom na túto rýchlu konverziu sú klinické účinky alfakalcidolu a 1,25-dihydroxyvitamínu D veľmi podobné. Hlavný mechanizmus účinku je preto založený na zvýšení hladín 1,25-dihydroxyvitamínu D v obehu, čím sa zvýši črevná absorpcia vápnika a fosfátu. Je podporená mineralizácia kostí, znižujú sa hladiny parathormónu v plazme a kostná resorpcia. Klinická účinnosť a bezpečnosť Zhoršená 1α-hydroxylácia v obličkách znižuje tvorbu endogénneho 1,25-dihydroxyvitamínu D. To prispieva k narušeniu metabolizmu minerálov, ktoré sa vyskytuje pri niekoľkých poruchách, vrátane renálnej osteodystrofii, hypoparatyreózy a rachitídy závislej od vitamínu D. Tieto poruchy, na ktorých korekciu sa vyžadujú vysoké dávky materského vitamínu D, budú reagovať na malé dávky alfakalcidolu. Oneskorenie odpovede a vysoké dávkovanie potrebné pri liečbe týchto porúch samotným vitamínom D sťažujú úpravu dávkovania. To môže mať za následok nepredvídateľnú hyperkalciémiu, ktorej zvrátenie môže trvať týždne alebo mesiace. Hlavnou výhodou alfakalcidolu je rýchlejší nástup odpovede, čo umožňuje presnejšiu titráciu dávkovania. Ak sa vyskytne neúmyselná hyperkalciémia, môže sa zvrátiť do niekoľkých dní od ukončenia liečby. U pacientov so zlyhaním obličiek dávka 1 – 5 μg/deň 1α-hydroxyvitamínu D (1α-OHD3) zvýšila črevnú absorpciu vápnika a fosforu v závislosti od dávky. Tento účinok bol pozorovaný do 3 dní od začiatku podávania lieku a naopak vymizol do 3 dní od prerušenia jeho podávania. Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek preukázali zvýšené hladiny vápnika v sére do 5 dní od podania 1α-OHD3 v dávke 0,5 – 1 μg/deň. Pri zvyšovaní sérového vápnika klesali hladiny PTH a alkalickej fosfatázy k normálu. Liečba alfakalcidolom tiež vyrovnáva negatívnu rovnováhu vápnika u pacientov s intestinálnou malabsorpciou vápnika pri postmenopauzálnej alebo senilnej osteoporóze alebo počas liečby glukokortikoidmi. Pozitívnejšia rovnováha vápnika dosiahnutá podávaním alfakalcidolu môže znížiť úbytok kostného tkaniva a výskyt zlomenín.