Sokar 8 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Farmakoterapeutická skupina: urologiká, liečivá na časté močenie a inkontinenciu: ATC kód: G04B D11 Mechanizmus účinku Fesoterodín je kompetitívny, špecifický antagonista muskarínových receptorov.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Rýchlo a extenzívne sa hydrolyzuje prostredníctvom nešpecifických plazmatických esteráz na 5-hydroxymetylový derivát, jeho primárny aktívny metabolit, ktorý je hlavným aktívnym farmakologickým základom fesoterodínu. Klinická účinnosť a bezpečnosť Účinnosť fixných dávok fesoterodínu 4 mg a 8 mg sa vyhodnocovala v dvoch randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných, 12-týždňových štúdiách fázy 3. Štúdií sa zúčastnili pacientky (79 %) a pacienti (21 %) s priemerným vekom 58 rokov (rozsah 19 – 91 rokov). Spolu 33 % pacientov malo ≥ 65 rokov a 11 % malo ≥ 75 rokov. U fesoterodínom liečených pacientov sa po skončení liečby v porovnaní s placebom pozorovalo štatisticky významné priemerné zníženie počtu močení za 24 hodín a počtu prípadov urgentnej inkontinencie moču za 24 hodín. Podobne, miera pozitívnej odozvy (% pacientov udávajúcich, že ich stav sa „značne zlepšil“ alebo „zlepšil“ pri použití 4-bodovej stupnice hodnotenia prínosu liečby) bola významne vyššia s fesoterodínom v porovnaní s placebom. Okrem toho fesoterodín zvyšoval priemernú zmenu objemu vylúčeného moču počas jedného močenia a priemernú zmenu počtu kontinentných dní za týždeň (pozri tabuľku 1 nižšie). Tabuľka 1: Priemerné zmeny od počiatočnej hodnoty po koniec liečby pre primárne a vybrané sekundárne ciele Štúdia 1 Štúdia 2 Parameter Placebo Fesoterodín4 mg Fesoterodín8 mg Aktívnykomparátor Placebo Fesoterodín4 mg Fesoterodín8 mg Počet močení za 24 hodín# N=279 N=265 N=276 N=283 N=266 N=267 N=267 Počiatočnáhodnota 12,0 11,6 11,9 11,5 12,2 12,9 12,0 Zmena od počiatočnejhodnoty -1,02 -1,74 -1,94 -1,69 -1,02 -1,86 -1,94 Hodnota p <0,001 <0,001 0,032 <0,001 Miera odozvy (odozva na liečbu)# N=279 N=265 N=276 N=283 N=266 N=267 N=267 Miera pacientov sodozvou 53,4% 74,7% 79,0% 72,4% 45,1% 63,7% 74,2% Hodnota p <0,001 <0,001 <0,001 <0,001 Počet prípadov urgentnej inkontinencie za 24 hodín N=211 N=199 N=223 N=223 N=205 N=228 N=218 Základnáhodnota 3,7 3,8 3,7 3,8 3,7 3,9 3,9 Zmena od počiatočnejhodnoty -1,20 -2,06 -2,27 -1,83 -1,00 -1,77 -2,42 Hodnota p 0,001 <0,001 0,003 <0,001 Počet kontinentných dní za týždeň N=211 N=199 N=223 N=223 N=205 N=228 N=218 Počiatočnáhodnota 0,8 0,8 0,6 0,6 0,6 0,7 0,7 Zmena od počiatočnejhodnoty 2,1 2,8 3,4 2,5 1,4 2,4 2,8 Hodnota p 0,007 <0,001 <0,001 <0,001 Objem vylúčeného moču na jedno močenie (ml) N=279 N=265 N=276 N=283 N=266 N=267 N=267 Počiatočnáhodnota 150 160 154 154 159 152 156 Zmena od počiatočnejhodnoty 10 27 33 24 8 17 33 Hodnota p <0,001 <0,001 0,150 <0,001 # primárne ciele Elektrofyziológia srdca V dvojito zaslepenej, randomizovanej, placebom a pozitívne (moxifloxacínom 400 mg) kontrolovanej štúdii s paralelnými skupinami s liečbou jedenkrát denne počas 3 dní u 261 pacientov a pacientiek vo veku 45 až 65 rokov sa dôkladne vyhodnocoval vplyv fesoterodínu 4 mg a 28 mg na QT interval. Podľa Fridericiovej korekčnej metódy hodnotená zmena QTc od vstupného vyšetrenia nepreukázala žiadne rozdiely medzi aktívnou liečbou a skupinou užívajúcou placebo.