Octenidine Klosterfrau 2,6 mg Tvrdá pastilka

Farmakoterapeutická skupina: respiračný systém/laryngologiká/antiseptiká, ATC kód: R02AA21. Mechanizmus účinku Oktenidínium-dihydrochlorid je aktívna katiónová zlúčenina a vďaka svojim dvom katiónovým centrám vykazuje výrazné povrchovo aktívne vlastnosti. Reaguje s bunkovou stenou a zložkami membrány mikrobiálnej bunky, čo vedie k narušeniu bunkovej funkcie. O oktenidínium-dihydrochloride je známe, že vykazuje antiseptickú aktivitu proti baktériám, obaleným vírusom a plesniam. Liečivo je účinné proti patogénom infikujúcim sliznicu ústnej dutiny a hltana. K najbežnejším patogénom spôsobujúcim faryngitídu patria grampozitívne a gramnegatívne baktérie, ako sú stafylokoky, pneumokoky, Staphylococcus aureus a Pseudomonas aeruginosa. Patria sem aj patogénne huby a kvasinky, najmä Candida albicans. Antibakteriálny a antimykotický účinok lieku Octenidine Klosterfrau bol potvrdený in vitro: kmeň doba kontaktu koncentrácia testovaného lieku (0,1 % oktenidínové tvrdé pastilky) redukčný faktor(log) Staphylococcus aureus 1 min 80 % 7,89 1 min 40 % 4,41 Enterococcus hirae 1 min 80 % 7,41 1 min 40 % 5,67 Pseudomonas aeruginosa 1 min 80 % 6,00 1 min 40 % 4,91 Candida albicans 5 min 80 % 4,08 15 min 80 % 6,20 Podmienka pre všetky testy: 0,3 % ovčích erytrocytov, 0,3 % albumínu; testovacie kritériá: in vitroštandardné metódy Nemeckej spoločnosti pre hygienu a mikrobiológiu (German Society of Hygiene and Microbiology, DGHM) na testovanie účinnosti chemických dezinfekčných prostriedkov Virucídna účinnosť proti obaleným vírusom bola potvrdená pomocou in vitro testov s vírusom bovinnej vírusovej hnačky (bovine viral diarrhoea virus, BVDV) a vírusom vakcínie (Vaccinia virus, VV). Podľa oficiálnych odporúčaní nemeckého Inštitútu Roberta Kocha (RKI) sú tieto vírusy náhradnými modelmi a výsledky testov sú použiteľné pre všetky obalené vírusy. Výsledok ukazuje zníženie množstva vírusov o ≥ 4 log (testovacie vírusy CCL-81 a CCLV RIE 11, v uvedenom poradí) (čisté podmienky, podľa usmernení RKI z roku 2008) po inkubačnej dobe 3 minúty pri izbovej teplote a koncentrácii 80 %. V testoch pri špinavých podmienkach s BVDV a VV bolo po inkubačnej dobe 5 minút pri izbovej teplote a koncentrácii 80 % preukázané zníženie množstva vírusov približne o 3,85 log (testovacie vírusy CCL-81 a CCLV RIE 11). Oktenidínium-dihydrochlorid je účinný v in vitro suspenznom teste na meticilín rezistentný Staphylococcus aureus (methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA). U 36 pacientov, u ktorých sa uskutočnil skríning na pozitivitu MRSA, sa lieky na báze oktenidínu použili v jednom alebo dvoch 7-dňových cykloch. Úplná dekontaminácia sa dosiahla u 24 pacientov (67 %). Opakované päťdňové cykly každodenného lokálneho podávania oktenidínium-dihydrochloridu ukázali 76 % zníženie získania MRSA. Ako neprchavá zlúčenina, ktorá sa neabsorbuje cez kožu ani prechodný epitel, vyvíja oktenidínium-dihydrochlorid pretrvávajúci účinok na kožu alebo sliznicu, ktorý sa dá zistiť aj po niekoľkých hodinách. Klinická účinnosť a bezpečnosť Antibakteriálny potenciál oktenidínových tvrdých pastiliek in vivo sa hodnotil a kvantifikoval v štúdii s 24 zdravými dobrovoľníkmi. To sa dosiahlo meraním počtu jednotiek tvoriacich kolónie (Colony Forming Units, CFU) vo vzorke steru z ústnej sliznice, ktorá sa odobrala bezprostredne pred expozíciou a 1 minútu po skončení expozície oktenidínu, v porovnaní s počtami CFU pozorovanými pred expozíciou a po expozícii placebu ako primárny cieľ. Sekundárnym cieľom tejto štúdie bolo porovnať rozdiel počtu baktérií pri meraniach 30 minút po expozícii u každej osoby. Pri porovnaní relatívnych rozdielov oproti východiskovým hodnotám 1 minútu po expozícii bolo po expozícii oktenidínu (relΔ1 oktenidínu, 40,59 %) pozorované vyššie zníženie absolútneho počtu baktérií než po expozícii placebu (relΔ1 placeba, 19,32 %). Čo sa týka sekundárneho kritéria (30 minút po expozícii), expozícia oktenidínu vykazovala zníženie (relΔ30 oktenidínu, 4,72 %) počtu CFU, zatiaľ čo po expozícii placebu sa zistil nárast (relΔ30 placeba, 44,93 %). Bolo by možné jednoznačne preukázať, že po expozícii oktenidínovým tvrdým pastilkám dochádza u zdravých dobrovoľníkov k vyššiemu zníženiu počtu baktérií v porovnaní s placebom. Účinnosť a bezpečnosť oktenidínových tvrdých pastiliek pri liečbe akútnej bolesti hrdla sa hodnotila v randomizovanej, multicentrickej, paralelnej skupine, dvojito zaslepenej, placebom a aktívne kontrolovanej klinickej štúdii. Do tejto štúdie bolo zaradených spolu 740 pacientov, z toho 87 pacientov vo veku od 12 do 17 rokov. Primárnymi cieľmi bolo preukázať štatisticky významnú prevahu u oktenidínových tvrdých pastiliek v porovnaní s placebom z hľadiska pomeru testovaných s odpoveďou na liečbu a preukázať neinferioritu oktenidínových tvrdých pastiliek v porovnaní s aktívnym komparátorom z hľadiska pomeru testovaných s odpoveďou na liečbu (hranica neinferiority na úrovni 15 %). Odpoveď na liečbu bola definovaná ako skóre 4 alebo 5 na stupnici hodnotenia úľavy od bolesti (hodnotenie bolesti pacientom) pri 3. návšteve (3. alebo 4. deň štúdie) v kombinácii s celkovým skóre 0 alebo 1 na stupnici skóre tonzilofaryngitídy (hodnotenie symptómov vyšetrujúcim lekárom) pri 3. návšteve (3. alebo 4. deň štúdie). Miera odpovede na liečbu bola 57,0 % v skupine s oktenidínium-dihydrochloridom, 54,0 % v skupine s aktívnym komparátorom a 43,6 % v skupine s placebom. Rozdiel v pomere testovaných s odpoveďou na liečbu medzi Octenidine Klosterfrau a placebom bol 13,3 % (95 % interval spoľahlivosti: 4,6 %; 23,25 %). Rozdiel v pomere testovaných s odpoveďou na liečbu medzi Octenidine Klosterfrau a aktívnym komparátorom bol 3,0 % (95 % interval spoľahlivosti: -10,1 %; 14,67 %). Vo vekovej triede od 12 do 17 rokov bola miera odpovede na liečbu 48,8 % v skupine s oktenidínium-dihydrochloridom, 50,0 % v skupine s aktívnym komparátorom a 37,5 % v skupine s placebom. Primárne ciele boli dosiahnuté. Octenidine Klosterfrau bol bezpečný a dobre tolerovaný. Pediatrická populácia Bezpečnosť a účinnosť oktenidínových tvrdých pastiliek u detí vo veku 0 až 11 rokov neboli doteraz stanovené.