Na čo sa Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok používá?

Emtriva je indikovaná v kombinácii s inými antiretrovírusovými liekmi na liečbu dospelých a detí infikovaných vírusom ľudskej imunodeficiencie (HIV-1) vo veku 4 mesiacov a viac. Táto indikácia sa zakladá na štúdiách u predtým neliečených pacientov a už liečených pacientov so stálou virologickou kontrolou. Nie sú skúsenosti s použitím Emtrivy u pacientov, u ktorých došlo k zlyhaniu súčasného režimu alebo u ktorých zlyhali viaceré režimy (pozri časť 5.1 ). Keď sa rozhoduje o novo

Aká je účinná látka Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok?

EMTRICITABINE; TENOFOVIR ALAFENAMIDE FUMARATE

V akej liekovej forme je Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok?

Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok: TABLET 120 mg/1 (ORAL)

Aké sú nežiaduce účinky Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok?

Súhrn bezpečnostného profilu V klinických štúdiách u dospelých infikovaných HIV boli najčastejšie sa vyskytujúcimi vedľajšími účinkami emtricitabínu hnačka (14,0%), bolesť hlavy (10,2%), zvýšená kreatínkináza (10,2%) a nevoľnosť (10,0%). Okrem vedľajších účinkov hlásených u dospelých sa v klinických štúdiách zahŕňajúcich deti a dospievajúcich infikovaných HIV častejšie vyskytovala anémia (9,5%) a zmeny sfarbenia kože (31,8%). Vysadenie liečby Emtrivou u pacientov súbežne infiko

Kto by nemal užívať Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok?

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Reaguje Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok s inými liekmi?

Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých. Emtricitabín in vitro neinhiboval metabolizmus sprostredkovaný niektorou z nasledujúcich ľudských CYP450 izoforiem: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4. Emtricitabín neinhiboval enzým zodpovedný za glukuronidáciu. Na základe výsledkov týchto in vitro experimentov a známej cesty eliminácie emtricitabínu je potenciál pre CYP450 sprostredkované interakcie emtricitabínu s inými liekmi nízky. Pri súbežnom podávaní emtricitabínu s ind

Možno Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok užívať počas tehotenstva?

Gravidita Malé množstvo údajov u gravidných žien (300 až 1 000 ukončených gravidít) nepoukazuje na malformácie alebo fetálnu/neonatálnu toxicitu spojené s emtricitabínom. Štúdie na zvieratách nepoukazujú na reprodukčnú toxicitu. O užívaní emtricitabínu počas gravidity sa má uvažovať, iba ak je to nevyhnutné. Dojčenie Bolo preukázané, že sa emtricitabín vylučuje do materského mlieka. Nie sú dostatočné informácie o účinkoch emtricitabínu u novorodencov/dojčiat. Preto sa Emtriva n

Do ktorej ATC triedy patrí Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok?

Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok: ATC J05AF09. ATC je klasifikácia WHO pre skupiny liečiv.

Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok

Tieto informácie slúžia len na vzdelávacie účely. Nie sú lekárskou radou. Vždy konzultujte s kvalifikovaným lekárom.

Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok — Popis, Dávkovanie, Vedľajšie účinky | PillsCard

Farmakoterapeutická skupina: Nukleozidový a nukleotidový inhibítor reverznej transkriptázy, ATC kód: J05AF09 Mechanizmus účinku a farmakodynamické účinky Emtricitabín je syntetický nukleozidový analóg cytidínu so špecifickou aktivitou voči HIV-1, HIV-2 a HBV. Emtricitabín sa fosforyluje celulárnymi enzýmami na emtricitabín 5'-trifosfát, ktorý kompetitívne inhibuje HIV-1 reverznú transkriptázu a spôsobuje prerušenie DNA reťazca.‍‍‍‍‍‍‍ Emtricitabín je slabý inhibítor DNA polymerázy α, β a ε a mitochondriálnej DNA polymerázy γ u cicavcov. Emtricitabín in vitro nevykazoval cytotoxicitu voči mononukleárnym bunkám periférnej krvi (peripheral blood mononuclear cells, PBMCs), založeným lymfocytovým a monocyto-makrofágovým bunkovým líniám alebo predchodcom buniek kostnej drene. In vivo alebo in vitro toxicita voči mitochondriám sa nepreukázala. Antivírusová in vitro aktivita: Hodnota 50% inhibičnej koncentrácie (IC 50 ) pre emtricitabín pre laboratórne a klinicky izolovaný HIV-1 bola v rozmedzí od 0,0013 do 0,5 µmol/l. V kombinovaných štúdiách emtricitabínu s proteázovými inhibítormi (PI), nukleozidovými, nukleotidovými a ne- nukleozidovými analógovými inhibítormi HIV reverznej transkriptázy sa pozorovali aditívne až synergické účinky. Väčšina týchto kombinácií sa u ľudí neskúšala. Keď sa testovala aktivita oproti laboratórnym kmeňom HBV, hodnota IC 50 pre emtricitabín bola v rozmedzí od 0,01 do 0,04 µmol/l. Rezistencia: Rezistencia HIV-1 voči emtricitabínu vzniká ako výsledok zmien na kodóne 184 HIV reverznej transkriptázy v dôsledku čoho sa metionín mení na valín (izoleucín sa tiež pozoroval ako medziprodukt). Táto HIV-1 mutácia sa pozorovala in vitro a u HIV-1 infikovaných pacientov. Vírusy rezistentné voči emtricitabínu boli skrížene rezistentné voči lamivudínu, ale zachovali si citlivosť voči iným nukleozidovým inhibítorom reverznej transkriptázy (nucleoside reverse transcriptase inhibitors, NRTIs) (zidovudín, stavudín, tenofovir, abacavir a didanozín), všetkým ne- nukleozidovým inhibítorom reverznej transkriptázy (non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, NNRTIs) a všetkým PI. Vírusy rezistentné voči zidovudínu, didanozínu a NNRTIs si zachovali citlivosť voči emtricitabínu (IC 50 = 0,002 µmol/l až 0,08 µmol/l). Klinická účinnosť a bezpečnosť Emtricitabín v kombinácii s inými antiretrovírusovými látkami, vrátane nukleozidových analógov, ne- nukleozidových analógov a PI sa ukázal byť účinným v liečbe HIV infekcie u predtým neliečených pacientov a už liečených pacientov so stálou virologickou kontrolou. Nie sú skúsenosti s použitím emtricitabínu u pacientov, u ktorých došlo k zlyhaniu súčasného režimu alebo u ktorých zlyhali viaceré režimy. V antiretrovírusovej liečbe predtým neliečených dospelých bol emtricitabín signifikantne lepší ako stavudín, ak boli obidva lieky užívané v kombinácii didanozínu a efavirenzu počas 48 týždňov liečby. Fenotypová analýza neukázala signifikantné zmeny v citlivosti emtricitabínu s výnimkou rozvoja M184V/I mutácie. Vo virologicky stálej liečbe predtým liečených dospelých v kombinácii s NRTI (buď stavudín alebo zidovudín) a proteázovým inhibítorom (PI) alebo NNRTI sa emtricitabín neukázal byť horší ako lamivudín s ohľadom na pomer tých, čo odpovedali (< 400 kópií/ml) počas 48 týždňov (77% emtricitabín, 82% lamivudín). Dodatočne v druhej štúdii, sa dospelí, predtým liečení stabilným PI, založenej na vysoko aktívnom antiretrovírusovom (highly active antiretroviral therapy, HAART) režime randomizovali s režimom emtricitabín jedenkrát denne alebo pokračovali v ich PI-HAART režime. Za 48 týždňov liečby režim obsahujúci emtricitabín dokázal rovnaký pomer pacientov s HIV RNA < 400 kópií/ml (94% emtricitabínu oproti 92%) a väčší pomer pacientov s HIV RNA < 50 kópií/ml (95% emtricitabínu oproti 87%) v porovnaní s pacientmi pokračujúcimi v ich PI-HAART režime. Pediatrická populácia U dojčiat a detí starších ako 4 mesiace, väčšina pacientov dosiahla alebo si zachovala kompletné potlačenie plazmatickej HIV-1 RNA počas 48 týždňov (89% dosiahlo ≤ 400 kópií/ml a 77% dosiahlo ≤ 50 kópií/ml). Nie sú žiadne klinické skúsenosti s použitím emtricitabínu u dojčiat mladších ako 4 mesiace.

⚠️ Upozornenia

Všeobecné Emtricitabín sa neodporúča ako monoterapia na liečbu HIV infekcií.‍‍‍‍‍‍‍ Musí sa použiť v kombinácii s inými antiretrovirotikami. Prezrite si prosím tiež súhrny charakteristických vlastností iných antiretrovírusových liekov používaných v kombinovaných režimoch. Súbežné podávanie iných liekov Emtriva sa nesmie užívať so žiadnymi inými liekmi obsahujúcimi emtricitabín ani s liekmi obsahujúcimi lamivudín. Oportúnne infekcie U pacientov, ktorí dostávajú emtricitabín alebo inú antiretrovírusovú terapiu sa môžu naďalej rozvíjať oportúnne infekcie a iné komplikácie HIV infekcií a preto musia ostať dôkladne klinicky pozorovaní lekárom skúseným s liečbou pacientov s HIV pridruženými chorobami. Renálna funkcia Emtricitabín sa eliminuje hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou. Vystavenie sa emtricitabínu sa môže zreteľne zvýšiť u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu < 30 ml/min) užívajúcich dennú dávku 200 mg emtricitabínu ako tvrdú kapsulu alebo 240 mg ako perorálny roztok. U všetkých pacientov s klírensom kreatinínu < 30 ml/min sa preto vyžaduje úprava dávkovacieho intervalu emtricitabínu (používajúc Emtriva 200 mg tvrdé kapsuly) alebo redukcia dennej dávky emtricitabínu (používajúc Emtriva 10 mg/ml perorálny roztok). Bezpečnosť a účinnosť redukovaných dávok stanovených v časti 4.2 je založená na farmakokinetických údajoch jednorazovej dávky a modeloch a tieto sa klinicky nehodnotili. Klinická odpoveď na liečbu a renálna funkcia sa preto musia u pacientov liečených redukovanými dávkami emtricitabínu dôkladne sledovať (pozri časti 4.2 a 5.2 ). Súbežné podávanie emtricitabínu s liekmi, ktoré sa eliminujú aktívnou tubulárnou sekréciou je potrebné starostlivo zvážiť. Súbežné podávanie ako také môže viesť k zvýšeniu sérových koncentrácií buď emtricitabínu alebo súbežne podávaného lieku v dôsledku konkurencie o túto cestu eliminácie (pozri časť 4.5 ). Telesná hmotnosť a metabolické parametre Počas antiretrovírusovej liečby môže dôjsť k zvýšeniu telesnej hmotnosti a hladín lipidov a glukózy v krvi. Takéto zmeny môžu čiastočne súvisieť s kontrolou ochorenia a životným štýlom. Pokiaľ ide o lipidy, v niektorých prípadoch sú dôkazy o vplyve liečby, kým pri prírastku telesnej hmotnosti nie sú silné dôkazy o tom, že súvisí s niektorou konkrétnou liečbou. Pri monitorovaní hladín lipidov a glukózy v krvi sa treba riadiť zavedenými odporúčaniami na liečbu infekcie HIV. Poruchy metabolizmu lipidov majú byť klinicky vhodne liečené. Funkcia pečene Pacienti s existujúcou poruchou pečene vrátane chronickej aktívnej hepatitídy majú v priebehu kombinovanej antiretrovírusovej terapie (CART) zvýšený počet odchýlok funkcie pečene a musia sa sledovať podľa štandardného postupu. Pacienti s infekciou chronickej hepatitídy B alebo C, liečení CART sú vo zvýšenom riziku výskytu závažných a potenciálne smrteľných vedľajších účinkov na pečeň. V prípade súbežnej antivírusovej terapie hepatitídy B alebo C si prezrite, prosím, tiež príslušné súhrny charakteristických vlastností týchto liekov. Ak je u takýchto pacientov potvrdená exacerbácia ochorenia pečene, musí sa zvážiť prerušenie alebo ukončenie liečby. Pacienti súbežne infikovaní HBV Emtricitabín je in vitro aktívny proti HBV. Sú však dostupné obmedzené údaje o účinnosti a bezpečnosti emtricitabínu (ako 200 mg tvrdá kapsula jedenkrát denne) u pacientov, ktorí sú súbežne nakazení s HIV a HBV. Použitie emtricitabínu u pacientov s chronickou HBV infekciou indukuje rovnaký charakter mutácií v motíve YMDD aký sa pozoroval pri terapii lamivudínom. YMDD mutácia vyvolala rezistenciu voči obom, emtricitabínu a lamivudínu. Pacienti súbežne infikovaní s HIV a HBV sa musia dôkladne klinicky a na základe laboratórnych vyšetrení sledovať najmenej niekoľko mesiacov po ukončení liečby s emtricitabínom kvôli dôkazu exacerbácie hepatitídy. Takéto exacerbácie v dôsledku prerušenia liečby emtricitabínom sa zistili i u HBV infikovaných pacientov bez súbežnej HIV infekcie. Primárne sa zistilo zvýšenie sérovej alanín aminotransferázy (ALT) a nanovo sa vyskytla HBV DNA pozitivita. U niektorých z týchto pacientov bola reaktivácia HBV spojená so závažnejším ochorením pečene vrátane dekompenzácie a zlyhania pečene. Neexistuje dostatok dôkazov na stanovenie toho, či opätovné zahájenie liečby emtricitabínom zmení priebeh poliečebných exacerbácií hepatitídy. U pacientov s pokročilým ochorením pečene alebo cirhózou sa prerušenie liečby neodporúča, pretože poliečebné exacerbácie hepatitídy môžu viesť k dekompenzácii pečene. Mitochondriálna dysfunkcia po expozícii in utero Nukleoz(t)idové analógy môžu spôsobovať rôzny stupeň ovplyvnenia mitochondriálnej funkcie, čo sa najviac prejavuje so stavudínom, didanozínom a zidovudínom. Mitochondriálna dysfunkcia bola zaznamenaná u HIV-negatívnych dojčiat vystavených nukleozidovým analógom in utero a/alebo postnatálne. Tieto hlásenia sa týkali prevažne liečebných režimov obsahujúcich zidovudín. Hlavné zaznamenané nežiaduce reakcie sú hematologické poruchy (anémia, neutropénia) a metabolické poruchy (hyperlaktatémia, hyperlipazémia). Tieto účinky boli často prechodné. Zriedkavo boli zaznamenané neurologické poruchy s oneskoreným nástupom (hypertónia, konvulzia, abnormálne správanie). V súčasnosti nie je známe, či sú tieto neurologické poruchy prechodné alebo trvalé. Tieto zistenia sa majú vziať do úvahy pre každé dieťa vystavené nukleoz(t)idovým analógom in utero, u ktorých sa vyskytnú závažné klinické nálezy neznámej etiológie, a to hlavne neurologické nálezy. Tieto zistenia neovplyvňujú súčasné národné odporúčania pre použitie antiretrovírusovej terapie u gravidných žien na zabránenie vertikálneho prenosu HIV. Syndróm imunitnej reaktivácie U HIV-infikovaných pacientov s ťažkou imunodeficienciou môže v čase nasadenia CART vzniknúť zápalová reakcia na asymptomatické alebo reziduálne oportúnne patogény a spôsobiť závažné klinické stavy alebo zhoršenie symptómov. Takéto reakcie sú pozorované počas prvých niekoľkých týždňov alebo mesiacov po zahájení CART. Medzi relevantné príklady patria cytomegalovírusová retinitída, generalizované a/alebo fokálne mykobakteriálne infekcie a pneumónia spôsobená Pneumocystis jirovecii. Akékoľvek zápalové symptómy sa musia zhodnotiť a v prípade potreby sa musí nasadiť liečba. Boli tiež zaznamenané aj poruchy imunitného systému (ako je Gravesova choroba a autoimunitná hepatitída) objavujúce sa v dôsledku imunitnej reaktivácie; avšak zaznamenaný čas do ich nástupu je rôznorodejší a tieto udalosti sa môžu vyskytnúť mnoho mesiacov po začatí liečby. Osteonekróza Aj keď sa etiológia považuje za mnohofaktorovú (vrátane používania kortikosteroidov, konzumácie alkoholu, ťažkej imunosupresie, vyššieho indexu telesnej hmotnosti), boli hlásené prípady osteonekrózy, najmä u pacientov s pokročilým HIV ochorením a/alebo dlhodobou expozíciou CART. Pacientom sa má odporučiť, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak budú mať bolesť kĺbov, stuhnutosť kĺbov alebo ťažkosti s pohybom. Perorálny roztok Emtriva obsahuje pomarančovožltú S (E110), ktorá môže vyvolať alergické reakcie, ako aj metylparabén (E218) a propylparabén (E216), ktoré môžu tiež vyvolať alergické reakcie (možno oneskorené). Tento liek obsahuje 38 mg sodíka v 24 ml, čo zodpovedá 1,8 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu. Starší pacienti Emtriva sa neštudovala u pacientov starších ako 65 rokov. U starších pacientov je viac pravdepodobné, že budú mať zníženú renálnu funkciu, preto treba pri liečbe týchto pacientov Emtrivou postupovať opatrne. Pediatrická populácia Okrem vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytli u dospelých sa v klinických štúdiách zahŕňajúcich deti a dospievajúcich infikovaných HIV častejšie vyskytovala anémia a zmeny sfarbenia kože (pozri časť 4.8 ).

Emtriva 10 mg/ml Perorálny roztok

User Reviews