Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
direct rx
ATC kód
C07AB03
Zdroj
OPENFDA_NDC
Farmakoterapeutická skupina: betablokátory, selektívne betablokátory, ATC kód: C07AB03.
Atenolol patrí do skupiny betablokátorov. Znižuje sympatoadrenergnú stimuláciu srdca kompetíciou skatecholamínmi prevažne na beta1-receptoroch. Následkom toho nastávaspomalenie prenosu vzruchu v AV uzle, znižuje sa srdcová frekvencia a minútový výdaj, čo vedie k zníženiu práce srdca. Ďalej saznižuje systolický a diastolický tlak, a to ako vpokoji, tak aj pri záťaži, nastáva inhibícia tachykardie indukovanej izoprenalínom a redukcia ortostatickej tachykardie. Kardioselektivita bola preukázaná na zdravých dobrovoľníkoch, kde atenolol neviedol kredukcii vazodilatácie vyvolanej izoprenalínom vporovnaní spropranololom vekvivalentnej dávke. U astmatikov dávka atenololu viedla kmenšiemu vzostupu rezistencie dýchacích ciest v porovnaní s propranololom a bola sprevádzaná vyšším účinkom na pokojovú tepovú frekvenciu. Vporovnávacej štúdii ekvipotentných orálnych dávok rôznych betablokátorov kontrolovanej placebom atenolol vykazoval signifikantne nižší pokles FEV1 než neselektívne betablokátory a na rozdiel od nich neinhiboval bronchodilatáciu vyvolanú izoprenalínom. Negatívne chronotropný účinok atenololu, spôsobený betablokádou SA uzla, predlžuje dĺžku sínusového cyklu a repolarizáciu sínusového uzla. Vodivosť vAV uzle je rovnako spomalená.
Vkontrolovaných klinických štúdiách bolo preukázané zníženie tlaku krvi pretrvávajúce 24 hodín po podaní atenololu. Rovnako bol v tejto indikácii dokázaný aditívny účinok stiazidovými diuretikami. Atenolol možno kombinovať s metyldopou, hydralazínmi a prazosínom, pričom výsledné zníženie krvného tlaku bolo výraznejšie než pri použití samého atenololu. Zvyšovanie jeho dávky nad 100 mg/deň nevedie k zvýrazneniu antihypertenzného účinku. Mechanizmus antihypertenzívneho pôsobenia betablokátorov nie je celkom objasnený. Možné mechanizmy zahŕňajú: 1. kompetitívny antagonizmus proti katecholamínom na periférnych adrenergných receptoroch vedúci k zníženiu srdcového výdaja; 2. centrálny účinok vedúci kzníženiu sympatickej aktivity na periférii; 3. zníženie aktivity renínu. Štúdie nepreukázali zníženie antihypertenzívneho účinku pri dlhodobom podávaní atenololu.
Blokádou pozitívne ino- a chronotropného účinku katecholamínu a znížením tlaku krvi atenolol znižuje spotrebu kyslíka vmyokarde, čo je výhodné pre dlhodobú liečbu chorých s angínou pectoris. Na druhej strane však atenolol spotrebu kyslíka môže zvýšiť, a to tak, že predlžuje dĺžku svalových vláken voblasti ľavej komory a zvyšuje endiastolický tlak. Toto platí najmä pre chorých so srdcovým zlyhaním.
Vmulticentrickej štúdii ISIS-1, zahŕňajúcej viac ako 16 000 pacientov so suspektným infarktom myokardu, boli pacienti randomizovaní do dvoch skupín. Jedna skupina (viac ako 8000 chorých) sa liečila klasickou terapiou a atenololom, druhá skupina iba klasickou terapiou. Z podávania atenololu boli vylúčení chorí so srdcovou frekvenciou < 50 tepov/min alebo systolickým tlakom < 100 mm Hg, alebo pacienti sinými kontraindikáciami pre podávanie betablokátorov. Liečba sa začala vpriemere 5,0 +/- 2,7 hodín po nástupe stenokardií, u 38 % pacientov do 4 hodín. Skupina liečená atenololom začínala i.v. aplikáciou, p.o. podávanie nasledovalo 15 minút po i.v. aplikácii 50 mg dávkou atenololu, po 12 hodinách ďalších 50 mg. Druhý až siedmy deň pacienti užívali 1-krát 100 mg alebo 2-krát 50 mg denne. Počet úmrtí vobdobí 0. - 7. deň bol vskupine liečenej atenololom signifikantne nižší (3,89 %) oproti kontrolnej skupine (4,5 %). Najvýraznejší bol tento rozdiel 0. - 1. deň.
Mechanizmus, ktorým atenolol znižuje mortalitu týchto pacientov, nie je objasnený. Ďalším pozitívnym efektom podávania atenololu je napr. zníženie počtu komorových extrasystolí, zníženie frekvencie a intenzity stenokardií a menšia elevácia srdcových enzýmov.
⚠️ Upozornenia
Dôkladné zváženie pomeru rizika aprospechu liečby je potrebné u pacientov snedostatočne kompenzovaným, resp. rozkolísaným diabetom, pri sklone kbronchiálnej hyperaktivite, pri hladovke, u pacientov so zníženou funkciou obličiek, u pacientov sfeochromocytómom (nutná je predchádzajúca blokáda alfareceptorov). U pacientov smyasténiou gravis sa môžu zhoršiť príznaky ochorenia. U pacientov sopsoriázou vosobnej alebo rodinnej anamnéze je potrebné pred nasadením prípravku dôkladne zvážiť riziká. Opatrnosť je nevyhnutná u pacientov sdepresiou.
Anestézia a chirurgia
: Použitie anestetík aatenololu sa má vykonávať sopatrnosťou (pozri časť
4.5
). Nie je vhodné nasadzovať atenolol pred operáciou, najmä u chorých sICHS či hypertenziou. Pri prípadnom vysadení interval medzi poslednou dávkou a anestéziou musí byť aspoň 48 hodín.
Atenolol je kompetitívny inhibítor agonistov betareceptorov a ich účinku na srdce. Inhibíciu môže zrušiť podanie látok typu dobutamín, izoprenalín. Manifestáciu zvýšeného tonusu vagu (bradykardia, hypotenzia) možno korigovať atropínom (1 - 2 mg i.v.).
Diabetes a hypoglykémia
: Atenolol môže modifikovať tachykardiu sprevádzajúcu hypoglykémiu, nepotenciuje hypoglykémiu indukovanú inzulínom a na rozdiel od neselektívnych betablokátorov nepredlžuje návrat glykémie do normy.
Oštrukčná choroba dýchacích ciest aastma bronchiale:
Hoci kardioselektívne (beta1) blokátory beta-adrenoreceptorov môžu mať nižší účinok na funkciu pľúc ako neselektívne blokátory beta-adrenoreceptorov, má sa použitiu všetkých beta-adrenoreceptorových liekov u pacientov sreverzibilnou obštrukčnou chorobou dýchacích ciest vyhnúť, ak nie sú nevyhnutné dôvody na ich použitie. Ak takéto dôvody existujú, atenolol sa má užívať sopatrnosťou. Začína sa dávkou 50 mg denne.
Upacientov sastmou sa občas môže vyskytnúť zvýšenie rezistencie dýchacích ciest, ktoré sa dá zvyčajne zvrátiť užívaním bežnej dávky bronchodilatancií, ako je salbutamol alebo izoprenalín.
V dôsledku svojho farmakologického pôsobenia atenolol znižuje srdcovú frekvenciu. Ak sa vzriedkavých prípadoch u liečeného pacienta objavia príznaky zníženej srdcovej frekvencie, má sa zvážiť zníženie dávky.
Ischemická choroba srdca
: Liečba atenololom nemá byť upacientov sischemickou chorobou srdca náhle prerušená. Náhle prerušenie liečby betablokátormi môže u pacientov sischemickou chorobou srdca vyvolať alebo zhoršiť angínu pectoris. Ojedinele sa vyskytol i vznik infarktu myokardu. Pacientov sICHS preto treba varovať pred náhlym vysadením atenololu bez vedomia lekára. I pri absencii zjavnej angíny pectoris je vhodné sledovať chorého vobdobí pozvoľného vysadzovania lieku. Ak sa objavia symptómy z náhleho vysadzovania, liek sa musí nasadiť znova.
Zlyhanie srdca
: Atenolol je kontraindikovaný pri manifestnom zlyhaní srdca. U chorých bez známok zlyhania srdca, ktorí ho však už prekonali, možno atenolol podávať opatrne za dôkladnej kontroly stavu. Pri prípadnom objavení sa známok zlyhania srdca sú liekom voľby diuretiká a vysadenie atenololu. U pacientov so zníženou funkciou iba ľavej komory srdca ho možno opatrne podávať.
Upacientov snízkou kardiálnou rezervou je potrebná opatrnosť.
Atenolol môže zvýšiť počet a trvanie anginóznych záchvatov u pacientov s Prinzmetalovou angínou, pretože nezabraňuje vazokonstrikcii koronárnych tepien sprostredkovanej alfa-receptormi. Atenolol by sa nemal podávať pacientom s Prinzmetalovou angínou pektoris.
Atenolol je blokátor beta-1 selektívneho beta-adrenoreceptora, preto pri zvážení jeho použitia musí byť vykonaná maximálna opatrnosť.
Hoci je kontraindikovaný pri závažných poruchách periférnej arteriálnej cirkulácie (pozri časť
4.3
), môže tiež zhoršiť menej závažné poruchy periférnej arteriálnej cirkulácie.
Vzhľadom najeho negatívny účinok na dĺžku vedenia vzruchu sa vyžaduje opatrnosť, ak sa podáva
pacientom s poruchou vedenia vzruchu prvého stupňa.
Tyreotoxikóza:
Blokáda beta1-receptorov môže maskovať klinické príznaky hypertyreózy (tachykardie). Vysadenie betablokátorov môže spôsobiť opak. Preto pacienti so suspektnou tyreotoxikózou, ktorým vysadili atenolol, sa musia dôkladne sledovať.
Atenolol môže maskovať príznaky tyreotoxikózy.
Ak sa atenolol podáva pacientom sanamnézou anafylaktickej reakcie na určité alergény, môže zvýšiť závažnosť priebehu reakcie na tieto alergény. Títo pacienti nemusia reagovať na obvyklé dávky adrenalínu, podávaného v liečbe alergických reakcií.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) vtablete, t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
