Farmakoterapeutická skupina: oftalmologiká, dekongestíva a antialergiká; iné antialergiká ATC kód: S01GX10
Mechanizmus účinku
Epinastín je lokálne pôsobiaci priamy antagonista H1 receptora. Epinastín má vysokú väzbovú afinitu k histamínovému receptoru H1 a 400-krát nižšiu afinitu k histamínovému receptoru H2. Epinastín má tiež afinitu k alfa1-, alfa2- a 5-HT2 receptoru. Má nízku afinitu k cholinergným, dopaminergným a rôznym ďalším receptorovým miestam. Epinastín neprestupuje hematoencefalickou bariérou, preto nevyvoláva vedľajšie účinky v centrálnom nervovom systéme, t. j. nie je sedatívny.
Farmakodynamické účinky
Lokálne očné podanie epinastínu u zvierat preukázalo jeho antihistamínovú aktivitu, modulačný účinok na akumuláciu zápalových buniek a stabilizačnú aktivitu žírnych buniek.
V provokačných štúdiách s alergénom u ľudí bol epinastín schopný zlepšiť očné príznaky nasledujúce po stimulácii očným alergénom. Účinok trval najmenej 8 hodín.
Pediatrická populácia
6-týždňová, randomizovaná, dvojito zaslepená, nosičom kontrolovaná štúdia (2:1) zahŕňajúca 96 zrakovo nesymptomatických zdravých detí vo veku 3 - 12 rokov preukázala, že Purivist bol dobre tolerovaný a nezistili sa žiadne významnejšie rozdiely v bezpečnosti medzi skupinami. S liečbou
súvisiace reakcie boli konjuktiválne folikuly (6,3 % v oboch skupinách, epinastín a nosičom liečených
pacientov) a konjuktiválna hyperémia (1,6 % v skupine liečenej epinastínom a žiadny výskyt
v skupine liečenej nosičom).
Bezpečnosť a účinnosť u pacientov ≥ 12 rokov bola stanovená v klinických štúdiách.
⚠️ Upozornenia
Purivist je určený len na lokálne očné podanie a nie na injekčné alebo perorálne použitie. Pomocné látky so známym účinkom
Benzalkónium-chlorid
Benzalkónium-chlorid je bežne používaný ako konzervačná látka v očných liekoch a zriedkavo sa
uvádza, že spôsobuje bodkovanú keratopatiu a/alebo toxickú ulceratívnu keratopatiu.
Mäkké kontaktné šošovky môžu reagovať s benzalkónium-chloridom a môže sa zmeniť farba
kontaktných šošoviek. Pacienti majú byť poučení, aby si pred použitím tohto lieku vybrali kontaktné šošovky a naspäť ich vložili po 15 minútach.
Bolo hlásené, že benzalkónium-chlorid spôsobuje podráždenie očí, príznaky suchých očí a môže
ovplyvniť slzný film a povrch rohovky. Liek sa musí používať s opatrnosťou u pacientov so suchými očami a u pacientov, ktorí môžu mať poškodenú rohovku.
V prípade dlhodobého použitia musia byť pacienti monitorovaní.
Fosforečnany
Purivist tiež obsahuje fosforečnany. V súvislosti s používaním očných kvapiek obsahujúcich fosforečnany boli veľmi zriedkavo u niektorých pacientov so závažne poškodenými rohovkami hlásené prípady kalcifikácie rohovky (pozri časť
4.8
.).