Rupafin 10 mg tablety

Farmakoterapeutická skupina: iné antihistaminiká na systémové použitie, ATC kód: R06AX28. Rupatadín je antihistaminikum druhej generácie, dlhodobo pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnym pôsobením na periférne H1-receptory. Niektoré z metabolitov (dezloratadín a jeho hydroxylované metabolity) si uchovávajú antihistamínovú aktivitu a môžu čiastočne prispievať k celkovej účinnosti lieku. Štúdie in vitro s rupatadínom vo vysokej koncentrácii preukázali inhibíciu degranulácie mastocytov, indukovanú imunologickými alebo neimunologickými podnetmi, ako aj uvoľnenie cytokínov, najmä TNF α v ľudských mastocytoch a monocytoch. Klinická významnosť získaných experimentálnych údajov musí byť ešte potvrdená. Klinické skúšania na dobrovoľníkoch (n = 393) a pacientoch (n = 2650) s alergickou rinitídou a chronickou idiopatickou urtikáriou nepreukázali významný vplyv na elektrokardiogram, keď bol rupatadín podávaný v dávkach od 2 mg do 100 mg. Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy urtikárie, keďže patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a pretože je možné jednoduchšie získať chronických pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých urtikariálnych ochorení, predpokladá sa, že rupatadín bude okrem chronickej idiopatickej urtikárie účinný aj pri zmiernení symptómov iných urtikariálnych stavov podľa odporúčania v klinických štandardoch. V placebom kontrolovaných skúšaniach u pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou po viac ako 4 týždňoch liečby rupatadín účinne znižoval priemerné pruritus skóre oproti počiatku (zmena oproti začiatočnej hodnote: rupatadín 57,5 %, placebo 44,9 %) a poklesol priemerný počet miestnych edémov kože charakteru pupeňov (54,3 % oproti 39,7 %).