ERDOMED 225 mg Granulát na perorálnu suspenziu

Farmakoterapeutická skupina: antitusiká a lieky proti nachladnutiu, mukolytiká, ATC kód: R05CB15 Erdosteín je mukomodulačná látka, ktorá pôsobí prostredníctvom svojich aktívnych metabolitov. Metabolity obsahujú voľné tiolové skupiny, ktoré rušia disulfidické mostíky viažuce vlákna glykoproteínov a spôsobujú tak zníženie elasticity a viskozity hlienu. Výsledkom je zlepšenie mukociliárneho klírensu v respiračnom trakte a zefektívnenie mukociliárneho mechanizmu pri odstraňovaní hlienových a hlienovohnisavých sekrétov z horných a dolných dýchacích ciest. Erdosteín tiež znižuje adhezívnu schopnosť G+ a G- baktérií na epitel dýchacích ciest. Tento antibakteriálny a antiadhezívny účinok, ktorý bol preukázaný in vitro , môže redukovať kolonizáciu baktérií a znížiť riziko bakteriálnej superinfekcie. Erdosteín tiež pôsobí ako scavenger (vychytávač) voľných kyslíkových radikálov, zabraňuje ich tvorbe in situ a významne znižuje hladiny 8-izoprostánu (známy biomarker lipidovej peroxidácie). Erdosteín tiež preukázal protizápalový účinok in vitro a in vivo , kde toto liečivo môže spôsobiť zníženie hladín niektorých prozápalovych cytokínov (napr. IL-6, IL-8). Pôsobí proti inhibícii alfa-1-antitrypsínu smogom a tabakovým dymom, čím zabraňuje poškodeniu dýchacích ciest týmito látkami. Okrem toho erdosteín zvyšuje koncentrácie IgA v dýchacích cestách u pacientov s CHOCHP a bráni inhibícii granulocytov spôsobenej fajčením. Erdosteín tiež zvyšuje koncentráciu amoxicilínu v bronchiálnom sekréte, a preto ich súbežné podávanie má rýchlejší nástup účinku v porovnaní s monoterapiou amoxicilínom. U pacientov s CHOCHP viedla 8-mesačná liečba erdosteínom k zníženiu počtu akútnych exacerbácií a k zlepšeniu kvality života. Maximálny účinok erdosteínu nastupuje po približne 3 až 4 dňoch liečby. Erdosteín samotný neobsahuje voľné SH-radikály, a preto má pri odporúčaných dávkach veľmi slabý účinok na gastrointestinálny trakt (GIT) a jeho nežiaduce účinky na GIT sa nelíšia od nežiaducich účinkov pozorovaných pri podávaní placeba. Pediatrická populácia Dvojito zaslepené placebom kontrolované klinické skúšanie sa vykonalo v pediatrickej populácii (vekové rozmedzie 2 – 15 rokov, priemer 6,9 rokov) s diagnózou akútneho ochorenia dolných dýchacích ciest (akútna bronchitída, tracheobronchitída, pneumónia) a súbežne liečenou sirupom s obsahom amoxicilínu. Pacienti boli randomizovaní na podávanie erdosteínu vo forme granulátu v dávke 175 – 525 mg/deň (n=78) alebo dostávali placebo počas 7 ± 2 dní. Primárnym parametrom účinnosti bol kašeľ hodnotený podľa 100 mm vizuálnej analógovej škály (visual analogue scale, VAS), kde 0 = bez kašľa a 100 = najzávažnejší kašeľ. Príznaky sa hodnotili na začiatku, 3. deň a na konci podávania. Bezpečnosť sa hodnotila pomocou sledovania nežiaducich udalostí, laboratórnych vyšetrení, meraní srdcovej frekvencie a krvného tlaku. U pacientov dostávajúcich erdosteín sa preukázalo štatisticky významne vyššie zníženie intenzity kašľa na 3. deň (46,8 % vs. 33,4 %, p < 0,0001) aj v deň ukončenia podávania (89,7 % vs. 73,9 %, p < 0,0001). Podobne bolo na 3. deň podávania erdosteínu významné aj zlepšenie posluchového nálezu – rachot a na konci podávania zlepšenie posluchového nálezu – chrapot. Znášanlivosť erdosteínu bola dobrá. Nehlásili sa žiadne nežiaduce udalosti a štatistická analýza nepotvrdila žiadne významné zmeny laboratórnych výsledkov okrem zmeny počtu leukocytov (WBC), rýchlosti sedimentácie erytrocytov (ESR), C-reaktívneho proteínu (CRP) a glykoproteínov, ktoré boli všetky významne nižšie pri záverečnej kontrole v porovnaní s východiskovými hodnotami. Tieto zmeny odrážajú zotavenie pacientov z infekcie.