DALACIN T 1 % Dermálna emulzia

Farmakoterapeutická skupina: liečivá proti akné, antiinfektíva na liečbu akné, ATC kód: D10AF01 Mechanizmus účinku Klindamycín je linkozamidové antibiotikum, ktoré inhibuje syntézu bakteriálnych proteínov.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Viaže sa na50S ribozomálnu podjednotku aovplyvňuje proces zostavovania ribozómov ako aj translačný proces. Hoci klindamycíniumfosfát nie je aktívny in vitro , rýchla in vivo hydrolýza konvertuje túto zlúčeninu naklindamycín santibakteriálnym účinkom. Klindamycín preukázal invitro aktivitu proti izolátom nasledujúcich mikroorganizmov: Anaeróbne grampozitívne nesporulujúce baktérie, vrátane: Propionibacterium acnes . Farmakodynamické účinky Účinok súvisí sčasovým obdobím, počas ktorého je hladina liečiva vyššia ako minimálna inhibičná koncentrácia (MIC) patogénu (%T/MIC). Rezistencia Rezistencia na klindamycín u Propionibacterium acnes môže byť spôsobená mutáciami voväzobnom mieste rRNA preantibiotikum alebo metyláciou špecifických nukleotidov v23S RNA 50S ribozomálnej podjednotky. Tieto zmeny môžu určovať skríženú rezistenciu namakrolidy astreptogramínyB (fenotyp MLSB). Izoláty rezistentné voči makrolidom by sa mali testovať naindukovateľnú rezistenciu na klindamycín použitím D-testu. Medziklindamycínom alinkomycínom sa dokázala skrížená rezistencia. Prevalencia získanej rezistencie sa môže meniť vzávislosti od geografickej polohy ačasu pre vybrané druhy aje potrebné získať lokálne informácie orezistencii, najmä pri liečbe závažných infekcií. Ak je to nutné, treba sa poradiť sodborníkom, ak je lokálna prevalencia rezistencie taká, že užitočnosť lieku priniektorých typoch infekcií je prinajmenšom sporná. Najmä prizávažných infekciách alebo prizlyhaní liečby sa odporúča mikrobiologická diagnostika soverením patogénu ajeho citlivosti naklindamycín. Rezistencia je zvyčajne definovaná nazáklade kritérií interpretujúcich citlivosť (hraničné hodnoty) stanovenými regulačnými agentúrami; CLSI (Inštitútom preklinické alaboratórne normy) alebo EUCAST (Európskym výborom pretestovanie antimikrobiálnej citlivosti) pre systémovo podávané antibiotiká. Tieto hraničné hodnoty môžu byť menej relevantné prelokálne podávaný klindamycín. Hoci sa klindamycín špecificky neuvádza, EUCAST navrhuje, aby sa prelokálne podávané antimikrobiálne látky definovala rezistencia skôr prostredníctvom epidemiologických hraničných hodnôt (ECOFFS), než klinickými klinickými hraničnými hodnotami stanovenými presystémové podávanie. Avšak MIC distribúcie aECOFFS pre P. acnes neboli EUCASTom publikované. Na základe korelácií medzi klinickými výsledkami upacientov sakné aMIC klindamycínu preich izoláty P. acnes , sa hodnoty ≤256mg/l považujú zacitlivé prelokálne podávanie klindamycínu. CLSI publikoval rozsahy MIC preobmedzený počet (58) jedinečných klinických izolátov P. acnes zozbieraných vrokoch2010 až 2012 vnemocniciach vUSA. 91% týchto izolátov bolo citlivých naklindamycín (MIC≤8 mg/l). Nedávna belgická surveillance štúdia (2011–2012) anaeróbnych baktérií zahŕňala 22izolátov P. acnes . 95,5% bolo citlivých na klindamycín. Vskoršej európskej surveillance štúdii, ktorá zahŕňala 304izolátov P.acnes , sa hlásila 15% miera rezistencie naklindamycín. Vtejto štúdii sa však ako hraničná hodnota použilo 0,12mg/l. Pokiaľ by sa použila aktuálna hraničná hodnota 4mg/l, neboli by rezistentné žiadne izoláty. Hraničné hodnoty CLSI aEUCASThraničné hodnoty pregrampozitívne anaeróbne baktérie sú uvedené nižšie. Hoci tieto dve inštitúcie hlásili rozdielne hodnoty, hraničná hodnota rezistencie je rovnaká, pretože CLSI rozoznáva kategóriu strednej citlivosti (4mg/ml). Ako je uvedené vyššie, hraničné hodnoty sú založené na používaní prisystémových infekciách. EUCAST hraničné hodnoty presystémovo podávaný klindamycín Patogén Citlivé Rezistentné Grampozitívne anaeróbne baktérie (okrem Clostridium difficile ) ≤4mg/l >4mg/l CLSI hraničné hodnoty pre systémovo podávaný klindamycín Patogén Citlivé Rezistentné Anaeróby ≤2mg/l >8mg/l