Farmakoterapeutická skupina: Urologiká, liečivá používané na benígnu hyperpláziu prostaty ATC kód: G04CA02
Liek je určený výhradne na liečbou ochorení prostaty.
Mechanizmus účinku
Tamsulozín sa viaže selektívne a kompetitívne na post-synaptické α1-adrenoreceptory, prevažne na ich podtypy označené α1A a α1D. Dochádza tak k relaxácii hladkého svalstva prostaty a močovej rúry, čo vedie k oslabeniu tonusu a ku zlepšeniu odtekania moču.
Farmakodynamické účinky
Tamsulozín zvyšuje maximálny odtok moču. V dôsledku uvoľnenia hladkého svalstva v prostate
a močovej rúre je znížená obštrukcia, čo vedie k zmierneniu symptómov pri vyprázdňovaní močového mechúra.
Tamsulozín zlepšuje tiež uskladňovacie symptómy, pri ktorých hrá dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra.
Počas dlhodobej liečby účinky na uskladňovacie a vyprázdňovacie symptómy močového mechúra pretrvávajú. Vďaka týmto účinkom sa významne odďaľuje nevyhnutnosť chirurgickej liečby alebo katetrizácie.
α1-blokátory môžu znižovať tlak krvi znížením periférneho odporu. Počas štúdií s tamsulozínom u normotenzných pacientov sa nepozoroval žiadny klinicky signifikantný pokles tlaku krvi.
Pediatrická populácia
Vykonalo sa dvojito zaslepené, randomizované, placebom kontrolované klinické skúšanie s rôznym dávkovaním u detí s neurogénnym močovým mechúrom. Spolu bolo 161 detí randomizovaných
a liečených 1 až 3 úrovňami dávky tamsulosínu (nízka [0,001 až 0,002 mg/kg], stredná [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) alebo placebom. Primárnym ukazovateľom bol počet pacientov, u ktorých klesla hodnota tlakového bodu úniku (LPP) pod < 40 cm H2O založená na dvoch hodnoteniach v jeden deň. Sekundárne ukazovatele: skutočná alebo percentuálna zmena od začiatku skúšania v tlakovom bode úniku, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy, alebo hydrouréteru, alebo zmeny v objeme vycievkovaného moču a počet mokrých intervalov v čase katetrizácie podľa záznamu v katetrizačnom denníku. Neboli zistené žiadne štatisticky významné rozdiely medzi skupinou, ktorá
užívala placebo a ktoroukoľvek z troch dávkovacích skupín, ani pre primárne, ani pre sekundárne ukazovatele. Nebola pozorovaná žiadna odozva na dávku pre nijakú úroveň dávkovania.
⚠️ Upozornenia
Rovnako ako u iných antagonistov α1-adrenergných receptorov, môže pri liečbe tamsulozínium- chloridom v jednotlivých prípadoch dôjsť k poklesu tlaku krvi, v dôsledku čoho, hoci iba zriedkavo, môže dôjsť k mdlobám. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závraty, slabosť) si má pacient sadnúť alebo ľahnúť, kým tieto príznaky nevymiznú.
Pred začatím liečby tamsulozínium-chloridom je potrebné pacienta vyšetriť, aby sa vylúčila prítomnosť iných ochorení, ktoré môžu spôsobiť rovnaké príznaky ako benígna hyperplázia prostaty. Pred začiatkom liečby a potom v pravidelných intervaloch sa má pacientovi vykonať digitálne rektálne vyšetrenie a, ak je to nutné, stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).
K liečbe pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 10 ml/min.) je
potrebné pristupovať s opatrnosťou, pretože pre týchto pacientov nie sú k dispozícii údaje z klinických štúdií.
Angioedém sa zriedkavo pozoroval po užití tamsulozínu. V prípade agioedému sa musí liečba
bezprostredne ukončiť, pacient sa musí pozorovať do vymiznutia angioedému a tamsulozín sa nesmie
znovu podať.
Peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS, variant syndrómu úzkej zrenice) sa pozoroval počas operácie katarakty a glaukómu u niektorých pacientov, ktorí sa liečia alebo predtým liečili tamsulozínium-chloridom. IFIS môže zvýšiť riziko očných komplikácií počas a po operácii.
Prerušenie liečby tamsulozínium-chloridom 1 – 2 týždne pred operáciou katarakty alebo glaukómu sa
neoficiálne považuje za prospešné, avšak prínos prerušenia liečby nebol stanovený. IFIS bol tiež hlásený u pacientov, ktorí prerušili liečbu tamsulozínom na dlhšiu dobu pred operáciou.
Začatie liečby tamsulozínium-chloridom u pacientov s plánovanou operáciou katarakty alebo
glaukómu sa neodporúča. Počas predoperačného hodnotenia má chirurgický a oftalmologický tím
zvážiť, či pacienti, u ktorých je plánovaná operácia katarakty alebo glakómu, sa liečia alebo sa liečili tamsulozínom, aby sa zabezpečili potrebné opatrenia na zvládnutie IFIS syndrómu počas
chirurgického zákroku.
Tamsulozínium-chlorid nemá byť podávaný v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov s fenotypom pomalého metabolizátora CYP2D6.
Tamsulozínium-chlorid má byť používaný s opatrnosťou v kombinácii so silnými a stredne účinnými inhibítormi CYP3A4 (pozri časť
4.5
).
Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov so synkopou pri močení v anamnéze. Pomocná látka
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej kapsule, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
PillsCard reference image