Cefazolin AptaPharma 1 g Prášok na injekčný/infúzny roztok

Farmakoterapeutická skupina: Iné betalaktámové antibiotiká, prvá generácia cefalosporínov.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ ATC kód: J01DB04 Cefazolín je baktericidné cefalosporínové antibiotikum prvej generácie na parenterálne podávanie. Cefalosporíny inhibujú tvorbu bunkovej steny (v štádiu rastu) blokádou penicilín-viažucich proteínov (PVP) ako transpeptidáz. Výsledkom je baktericídne pôsobenie. FK/FD vzťah Percentuálne vyjadrenie dávkovacieho intervalu počas ktorého neviazaná koncentrácia ostáva nad minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC) cefazolínu pre jednotlivé cielené druhy (t.j. %T>MIC) je pre cefalosporíny najdôležitejším indexom farmakokinetického-farmakodynamického vzťahu, ktorý koreluje s in vivo účinnosťou. Mechanizmy rezistencie Rezistencia na cefazolín môže spočívať na jednom z nasledovných mechanizmov: Inaktivácia betalaktamázami: cefazolín má vysokú stabilitu voči penicilinázam grampozitívnych baktérií, ale iba nízku stabilitu voči plazmidmi kódovaným betalaktamázam, napr. širokospektrálnym betalaktamázam alebo chromozomálne kódovaným betalaktamázam typu AmpC. Znížená afinita PVP k cefazolínu: získaná rezistencia pneumokokov a iných streptokokov je spôsobená modifikáciami PVP z dôvodu mutácií. Rezistenicia meticilín (oxacilín)-rezistentných stafylokokov je spôsobená formovaním ďalších PVP s nižšou afinitou k cefazolínu. Nedostatočný prienik cefazolínu cez vonkajšiu bunkovú stenu gramnegatívnych baktérií môže viesť k nedostatočnej inhibícii PVP. Cefazolín môže byť transportovaný mimo bunku cez efluxné pumpy. Vyskytuje sa čiastočná alebo úplná skrížená rezistencia cefazolínu s inými cefalosporínmi a penicilínmi. Hraničné hodnoty Nasledovné hraničné hodnoty boli stanovené Európskou komisiou na testovanie antimikrobiálnej citlivosti (EUCAST). Klinické MIC hraničné hodnoty (verzia 10.0, platná od 01.01.2020) Druh Citlivé (≤) Rezistentné (>) Staphylococcus spp. Poznámka 1 Poznámka 1 skupiny streptokokov A, B, Ca G Poznámka 2 Poznámka 2 skupina viridujúcichstreptokokov 0,5 mg/l 0,5 mg/l FK/FD (druhovo nešpecifické)hraničné hodnoty 1 mg/l 2 mg/l 1 Citlivosť stafylokokov na cefalosporíny sa odvodzuje od citlivosti na cefoxitín okrem cefixímu, ceftazidímu, ceftazidím-avibaktámu, ceftibuténu a ceftolozán-tazobaktámu, pre ktoré nie sú stanovené hraničné hodnoty a nemajú sa používať pri stafylokokových infekciách. Niektoré meticilín-rezistentné S. aureus sú citlivé na ceftarolín a ceftobiprol. 2 Citlivosť skupín streptokokov A, B, C a G na cefalosporíny sa odvodzuje od citlivosti na benzylpenicilín. Mikrobiologická citlivosť Nasledovná tabuľka obsahuje klinicky relevantné patogény klasifikované ako citlivé alebo rezistentné na základe in vitro a in vivo údajov. Cefazolín je účinný proti niektorým druhom in vitro, ale nie klinicky, a preto sú tieto druhy klasifikované ako rezistentné. Prevalencia získanej rezistencie sa môže líšiť geograficky a časovo pre vybrané mikroorganizmy. Miestna informácia o rezistencii je žiaduca, najmä pri liečbe závažných infekcií. V prípade potreby sa má vyhľadať odborné poradenstvo, ak je lokálna prevalencia rezistencie taká, že účinnosť cefazolínu je otázna. Predovšetkým v prípade závažných infekcií alebo zlyhania liečby sa má vykonať mikrobiologická diagnóza, vrátane identifikácie mikroorganizmu a jeho citlivosti na cefazolín. Všeobecne citlivé druhy Aeróbne grampozitívne Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín) Druhy, pri ktorých získaná rezistencia môže predstavovať problém Aeróbne grampozitívne Skupiny A, B, C a G beta-hemolytických streptokokov Staphylococcus epidermidis (citlivý na meticilín) Streptococcus pneumoniae Aeróbne gramnegatívne Haemophilus influenzae Mikroorganizmy s prirodzenou rezistenciou Aeróbne grampozitívne Staphylococcus aureus, rezistentný na meticilín Aeróbne gramnegatívne Citrobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Proteus mirabilis Proteus stuartii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia spp.