Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
ATC kód
G03AD02
Zdroj
FDA_OB · 022474
Farmakoterapeutická skupina: Pohlavné hormóny a modulátory genitálneho systému, urgentné kontraceptíva. ATC kód: G03AD02.
Ulipristalacetát je perorálne účinný syntetický selektívny modulátor receptora progesterónu, ktorý účinkuje prostredníctvom vysokoafinitného naviazania na ľudský receptor progesterónu. Pri užití núdzovej antikoncepcie je mechanizmus účinku inhibícia alebo oneskorenie ovulácie potlačením prudkej zmeny luteinizačného hormónu (LH). Farmokodynamické údaje ukazujú, že aj keď sa užije tesne predtým, ako má nastať ovulácia (keď už LH začal rásť), ulipristalacetát môže oddialiť prasknutie folikulu o aspoň 5 dní v 78,6 % prípadov (p < 0,005 v porovnaní s levonorgestrelom
a placebom) (pozri tabuľku).
Prevencia ovulácie
1,§
Placebon = 50
Levonorgestreln = 48
Ulipristalacetátn = 34
Liečba pred prudkou zmenou LH
n = 160,0 %
n = 1225,0 %
n = 8100 %p < 0,005*
Liečba po prudkej zmeneLH, ale pred maximom LH
n = 1010,0 %
n = 1414,3 %NS†
n = 1478,6 % p < 0,005*
Liečba po maxime LH
n = 244,2 %
n = 229,1 %NS†
n = 128,3 %NS*
1: Brache et al, Contraception 2013
§: definovaná ako prítomnosť neprasknutého dominantného folikulu päť dní po liečbe v neskorej folikulárnej fáze
*: v porovnaní s levonorgestrelom NS: štatisticky nevýznamné
†: v porovnaní s placebom
Ulipristalacetát má vysokú afinitu k receptoru pre glukokortikoid a in vivo, v prípade živočíchov sa pozoroval antiglukokortikoidný účinok. V prípade ľudí sa však nepozoroval žiadny takýto účinok dokonca ani po opakovanom podávaní v dennej dávke 10 mg. Má minimálnu afinitu k receptoru pre androgén a žiadnu afinitu v prípade ľudského estrogénu alebo receptora pre minerálokortikoidy.
Výsledky dvoch nezávislých randomizovaných kontrolovaných klinických skúšok (pozri tabuľku) ukázali, že účinnosť ulipristalacetátu nie je nižšia ako účinnosť levonorgestrelu u žien, ktoré dostali núdzovú antikoncepciu do 0 až 72 hodín po nechránenom pohlavnom styku alebo po zlyhaní antikoncepcie. Pri spojení údajov z dvoch štúdií prostredníctvom meta-analýzy bolo riziko gravidity pri ulipristalacetáte výrazne nižšie v porovnaní s levonorgestrelom (p = 0,046).
Randomizovaná kontrolovaná štúdia
Miera gravidity (%)do 72 hod. od nechráneného pohlavného styku alebo po zlyhaní antikoncepcie
2
Miera pravdepodobnosti [95 % CI] rizika tehotenstva, ulipristalacetát vs levonorgestrel
2
Ulipristalacetát
Levonorgestrel
HRA2914-507
0,91
1,68
0,50 [0,18 – 1,24]
(7/773)
(13/773)
HRA2914-513
1,78
2,59
0,68 [0,35 – 1,31]
(15/844)
(22/852)
Meta-analýza
1,36
2,15
0,58 [0,33 – 0,99]
(22/1617)
(35/1625)
2 – Glasier et al, Lancet 2010
Dve štúdie poskytujú údaje o účinnosti ellaOne užitého do 120 hodín po nechránenom pohlavnom styku. V otvorenej klinickej skúške zahŕňajúcej ženy, ktorým bola poskytnutá núdzová antikoncepcia a ktoré užili ulipristalacetát do 48 až 120 hodín po nechránenom pohlavnom styku, bola pozorovaná miera gravidít 2,1 % (26/1241). Okrem toho druhá komparatívna štúdia poskytuje tiež údaje o 100 ženách, ktoré užili ulipristalacetát do 72 až 120 hodín po nechránenom pohlavnom styku, u ktorých nebola pozorovaná žiadna gravidita.
Z obmedzených a nepresvedčivých údajov z klinických štúdií vyplýva, že antikoncepčná účinnosť ulipristalacetátu sa pri vysokej telesnej hmotnosti alebo hodnote BMI môže znížiť (pozri časť
4.4
). Z meta-analýzy vychádzajúcej zo 4 klinických skúšaní ulipristalacetátu uvedenej nižšie sú vylúčené ženy, ktoré mali ďalšie nechránené pohlavné styky.
BMI (kg/m
2
)
Podváha 0 – 18,5
Normálnahmotnosť18,5 – 25
Nadváha 25 – 30
Obezita 30 –
Celkový počet
128
1 866
699
467
Počet gravidít
0
23
9
12
BMI (kg/m
2
)
Podváha 0 – 18,5
Normálna hmotnosť 18,5 – 25
Nadváha 25 – 30
Obezita 30 –
Miera gravidity
0,00 %
1,23 %
1,29 %
2,57 %
Intervalspoľahlivosti
0,00 – 2,84
0,78 – 1,84
0,59 – 2,43
1,34 – 4,45
Observačné štúdie po zavedení na trh hodnotiace účinnosť a bezpečnosť lieku ellaOne
u dospievajúcich vo veku 17 rokov a menej neukázalo žiadny rozdiel v bezpečnostnom profile
a účinnosti v porovnaní s dospelými ženami vo veku 18 rokov a viac.
⚠️ Upozornenia
Liek ellaOne je určený iba na príležitostné užitie. Liek v žiadnom prípade nemá nahrádzať pravidelnú antikoncepčnú metódu. Ženy je však potrebné informovať, aby používali pravidelnú antikoncepčnú metódu.
Ulipristalacetát nie je určený na užitie v priebehu gravidity a nesmie sa podávať ženám, u ktorých je gravidita suspektná alebo potvrdená. Nevedie však k interupcii u existujúcej gravidity (pozri časť
4.6
).
Liek ellaOne nezabráni gravidite v každom prípade
Ak sa ďalšia menštruácia oneskorí o viac ako 7 dní, má abnormálny charakter alebo ak sa objavia príznaky svedčiace o gravidite či existujú o tom pochybnosti, je nutné vykonať tehotenský test.
Podobne ako u akejkoľvek gravidity je nutné zvážiť možnosť ektopickej gravidity. Je dôležité mať na pamäti, že krvácanie z maternice nevylučuje ektopickú graviditu. Ženy, ktoré po užití ulipristalacetátu otehotnejú, sa majú obrátiť na svojho lekára (pozri časť
4.6
).
Ulipristalacetát inhibuje alebo oneskoruje ovuláciu (pozri časť
5.1
). Ak už k ovulácii došlo, nie je účinný. Načasovanie ovulácie nie je možné s istotou predpovedať, tabletu je teda potrebné užiť čo najskôr po nechránenom styku.
Nie sú dostupné žiadne údaje o účinnosti ulipristalacetátu pri užití po viac ako 120 hodinách (5 dňoch) od nechráneného styku.
Z obmedzených a nepresvedčivých údajov vyplýva, že účinnosť lieku ellaOne sa môže so zvyšujúcou sa telesnou hmotnosťou alebo zvyšujúcim sa indexom telesnej hmotnosti (BMI) znižovať (pozri časť
5.1
). U všetkých žien má byť núdzová antikoncepcia užitá čo najskôr po nechránenom pohlavnom styku bez ohľadu na ich telesnú hmotnosť alebo hodnotu BMI.
Po užití tablety môže menštruácia niekedy nastať o niekoľko dní skôr alebo neskôr, ako sa očakáva. Približne v prípade 7 % žien menštruácia nastala o viac ako 7 dní skôr ako sa očakávalo. Približne v prípade 18,5 % žien sa vyskytlo oneskorenie menštruácie o viac ako 7 dní a v prípade 4 % žien bolo toto oneskorenie viac ako 20 dní.
Súbežné podávanie ulipristalacetátu a núdzovej antikoncepcie obsahujúcej levonorgestrel sa neodporúča (pozri časť
4.5
).
Antikoncepcia po užití lieku ellaOne
Ulipristalacetát je núdzová antikoncepcia znižujúca riziko gravidity po nechránenom pohlavnom styku. Nezaisťuje však antikoncepčnú ochranu pre ďalšie pohlavné styky. Z toho dôvodu po užití
núdzovej antikoncepcie majú ženy používať spoľahlivú bariérovú metódu až do ďalšej menštruácie.
Aj keď použitie ulipristalacetátu ako núdzovej antikoncepcie nepredstavuje kontraindikáciu ďalšieho používania pravidelnej hormonálnej antikoncepcie, liek ellaOne môže znížiť jej antikoncepčný účinok (pozri časť
4.5
). Z tohto dôvodu môžu ženy, ktoré chcú začať používať alebo pokračovať v používaní hormonálnej antikoncepcie, používať hormonálnu antikoncepciu aj po užití lieku ellaOne. Odporúča sa však použiť ďalšiu spoľahlivú bariérovú metódu až do ďalšej menštruácie.
Osobitné populácie
Súbežné užívanie lieku ellaOne s induktormi CYP3A4 sa neodporúča z dôvodu interakcie (napr. barbituráty (vrátane primidónu a fenobarbitalu), fenytoín, fosfenytoín, karbamazepín, oxkarbazepín, rastlinné lieky obsahujúce Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný), rifampicín, rifabutín, griseofulvín, efavirenz, nevirapín a dlhodobo užívaný ritonavir).
Použitie u žien s ťažkou astmou liečenou perorálnymi glukokortikoidmi sa neodporúča.
Tento liek obsahuje laktózu. Pacientky so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
