Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
Farmakoterapeutická skupina: močové spazmolytiká, ATC kód: G04B D04.
Mechanizmus účinku
Oxybutynín pôsobí ako kompetitívny antagonista acetylcholínu na postgangliové muskarínové receptory,
čo vedie k relaxácii hladkého svalu močového mechúra.
Farmakodynamické účinky
Cystometrické štúdie na pacientoch s hyperaktívnym močovým mechúrom charakterizovaným nestabilitou vypudzovacieho svalu alebo hyperreflexiou ukázali, že oxybutynín zvyšuje maximálnu kapacitu močového mechúra a zvyšuje objem do prvej kontrakcie vypudzovača. Oxybutynín tak znižuje nutkanie na močenie a frekvenciu akútnych inkontinenčných príhod i spontánneho močenia.
Oxybutynín je racemická (50:50) zmes R- a S-izomérov. Antimuskarínový účinok spočíva prevažne
v R-izomére. R-izomér oxybutynínu preukázal vyššiu selektivitu pre muskarínové podtypy M
1
a M
3
(dominantným vo vypudzovacom svale močového mechúra a v príušnej žľaze) v porovnaní s podtypom M
2
(dominantným v srdcovom tkanive). Aktívny metabolit, N-desetyloxybutynín, má farmakologický účinok na ľudský vypudzovací sval, ktorý je podobný ako u oxybutynínu v štúdiách in vitro, ale má väčšiu väzbovú afinitu ku tkanivu príušnej žľazy ako oxybutynín. Voľná základná forma oxybutynínu je farmakologicky ekvivalentná oxybutyníniumchloridu.
Klinická účinnosť
V troch kontrolných štúdiách porovnávajúcich Kenteru s placebom, perorálnym oxybutynínom a/alebo dlhodobo pôsobiacimi kapsulami tolterodínu sa hodnotilo celkovo 957 pacientov s urgentnou
inkontinenciou moču. Hodnotilo sa zníženie akútnych inkontinenčných príhod za týždeň, frekvencie močenia a vylúčený objem moču. V porovnaní s placebom viedla Kentera ku konzistentným zlepšeniam symptómov hyperaktívneho močového mechúra.
⚠️ Upozornenia
Kentera sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poškodením funkcie pečene alebo obličiek.
U pacientov s poškodením funkcie pečene sa má použitie Kentery starostlivo sledovať. Pred liečbou Kenterou treba zvážiť aj iné príčiny častého močenia (zlyhanie srdca alebo ochorenie obličiek). Pri infekcii močových ciest sa má začať vhodná antibakteriálna liečba.
Retencia moču: Pri podávaní anticholinergických liekov pacientom s klinicky významnou obštrukciou
vyprázdňovania močového mechúra je potrebná zvýšená opatrnosť z dôvodu rizika retencie moču.
Kentera sa má používať opatrne u starších pacientov, ktorí môžu byť citlivejší na účinky centrálne
pôsobiacich anticholinergík a vykazujú rozdiely vo farmakokinetike.
Celkovo bolo Kenterou liečených 496 pacientov v randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej 12-týždňovej a 14-týždňovej rozšírenej klinickej štúdii bezpečnosti. Z toho 188 pacientov (38 %) bolo vo veku 65 rokov a starších, ktorí v porovnaní s mladšími pacientmi nepreukázali žiadne celkové rozdiely v bezpečnosti ani účinnosti. Preto sa na základe súčasných klinických dôkazov u starších pacientov úprava dávky nepovažuje za potrebnú.
S používaním oxybutynínu sú spojené psychiatrické účinky a udalosti súvisiace s vplyvom anticholinergík na CNS, ako sú poruchy spánku (napr. nespavosť) a kognitívne poruchy, najmä u starších pacientov. Pri podávaní oxybutynínu súbežne s inými anticholinergickými liekmi sa vyžaduje obozretnosť (pozri tiež časť
4.5
). Ak sa u pacienta vyskytnú takéto udalosti, treba zvážiť vysadenie lieku.
Počas používania lieku po uvedení na trh boli hlásené ďalšie psychiatrické udalosti zahŕňajúce anticholinergický mechanizmus (pozri časť
4.8
).
Perorálne podávanie oxybutynínu môžu sprevádzať nasledovné varovné signály, hoci sa tieto prípady nepozorovali počas klinických skúšaní s Kenterou:
Gastrointestinálne poruchy: Anticholinergické lieky môžu znižovať gastrointestinálnu motilitu
a s ohľadom na riziko gastrickej retencie je pri ich používaní u pacientov s gastrointestinálnymi obštrukčnými ochoreniami potrebná zvýšená opatrnosť. Tiež pri stavoch, ako je ulcerózna kolitídy a intestinálna atónia. Pri používaní anticholinergických liekov u pacientov s hiátovou herniou alebo
gastroezofágovým refluxom a/alebo u pacientov súbežne užívajúcich lieky (ako sú bisfosfonáty), ktoré
môžu spôsobiť alebo zhoršiť ezofagitídu.
Zvýšená opatrnosť je potrebná pri používaní anticholinergických liekov u pacientov s autonómnou neuropatiou, kognitívnou dysfunkciu alebo Parkinsonovou chorobu.
Pacientov treba informovať, že pri používaní anticholinergík, ako je oxybutynín, v horúcom prostredí sa môže prejaviť vyčerpanosť z tepla (horúčka a úpal v dôsledku zníženého potenia).
Oxybutynín môže zhoršovať príznaky hypertyreoidizmu, koronárneho srdcového ochorenia, kongestívneho zlyhania srdca, srdcových arytmií, tachykardie, hypertenzie a hypertrofie prostaty.
Oxybutynín môže potláčať sekréciu slín, čo môže viesť k vzniku zubného kazu, paradentóze alebo orálnej kandidóze.
PillsCard reference image