Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
Zdroj
VIDAL_RU
Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzíva, antiadrenergické liečivá s centrálnym účinkom, agonisty imidazolínových receptorov
ATC kód: C02AC05
Na rôznych zvieracích modeloch sa preukázalo, že moxonidín je silná antihypertenzná látka. Dostupné experimentálne údaje presvedčivo naznačujú, že miestom antihypertenzívneho účinku moxonidínu je centrálny nervový systém (CNS).
V mozgovom kmeni sa preukázalo, že moxonidín selektívne interaguje s I1-imidazolínovými receptormi. Tieto imidazolín- senzitívne receptory sú koncentrované v rostrálnej ventrolaterálnej dreni, v oblasti kritickej pri centrálnej kontrole periférneho sympatického nervového systému. Čistý účinok tejto interakcie s I1-imidazolínovými receptormi vedie k zníženej aktivite sympatických nervov (preukázané u kardiálnych, splanchnických a renálnych sympatických nervov).
U ľudí zníženie aktivity sympatického nervového systému počas liečby moxonidínom vedie k zníženiu systémového vaskulárneho odporu a následne k zníženiu arteriálneho krvného tlaku.
Účinky moxonidínu na úmrtnosť a kardiovaskulárnu morbiditu počas liečby esenciálnej hypertenzie nie sú v súčasnosti známe.
Moxonidín sa líši od iných dostupných centrálne pôsobiacich antihypertenzív v tom, že vykazuje iba nízku
afinitu
k centrálnym α2
-
adrenergným receptorom v porovnaní s I1
-
imidazolínovými receptormi. Alfa2
-
adrenergné receptory sa považujú za molekulárny cieľ, ktorým je sprostredkovaná sedácia a suchosť v ústach, čo sú najčastejšie nežiaduce účinky centrálne pôsobiacich antihypertenzív.
Z dôvodu vysokej selektivity na imidazolínové receptory sú nežiaduce účinky vyplývajúce z interakcie
s
α2
receptormi,
ako sú sedácia a suchosť v ústach – najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce účinky centrálne pôsobiacich antihypertenzív – významne menej výrazné.
Publikované údaje ukazujú, že u hypertenzných pacientov s hypertrofiou ľavej komory (HĽK), ktorí súbežne dostávali na zníženie krvného tlaku antagonistu angiotenzínu II (AIIA) a moxonidín, sa dosiahlo zlepšenie poklesu HĽK v porovnaní s voľnou kombináciou tiazidu a blokátora kalciových kanálov.
V dvojmesačnej klinickej štúdii moxonidín zlepšil index citlivosti na inzulín u pacientov s nadváhou a inzulín rezistentných pacientov so stredne ťažkou hypertenziou o 21 % v porovnaní s placebom.
⚠️ Upozornenia
U pacientov užívajúcich moxonidín boli počas sledovania po uvedení lieku na trh hlásené prípady rôznych stupňov AV blokád. Na základe týchto hlásení sa kauzálna úloha moxonidínu v predĺžení átrioventrikulárneho vedenia nedá úplne vylúčiť. Pri liečbe pacientov s možnou predispozíciou pre vznik AV blokády je preto potrebná zvýšená opatrnosť.
Ak moxonidín užívajú pacienti s átrioventrikulárnou blokádou 1. stupňa, musí im byť venovaná osobitná starostlivosť, aby sa predišlo bradykardii. Moxonidín sa nesmie používať pri vyššom stupni átrioventikulármej blokády (pozri časť
4.3
).
Ak moxonidín užívajú pacienti so závažným koronárnym arteriálnym ochorením alebo nestabilnou angínou pektoris, musí im byť venovaná osobitná starostlivosť z toho dôvodu, že sú len obmedzené skúsenosti v tejto populácii pacientov.
Pozornosť sa odporúča pri podávaní moxonidínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek, pretože moxonidín sa primárne vylučuje obličkami. U týchto pacientov sa odporúča dôkladná titrácia dávky, najmä na začiatku liečby. Má sa začať s dávkou 0,2 mg denne a môže sa zvýšiť na maximálne 0,4 mg denne u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR nad 30 ml/min, ale menej ako 60 ml/min) a na maximálne 0,3 mg denne u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR
<30 ml/min), ak je klinicky indikovaná a je dobre tolerovaná.
Ak sa moxonidín používa v kombinácii s betablokátormi a obidve liečby sa musia ukončiť, betablokátor sa vysadí ako prvý a neskôr moxonidín po niekoľkých dňoch.
Doteraz nebol pozorovaný opätovný vzostup krvného tlaku (rebound účinok) po prerušení liečby moxonidínom. Avšak neodporúča sa náhle ukončiť liečbu moxonidínom, ale dávka sa má postupne znižovať v priebehu 2 týždňov.
Starší ľudia môžu byť citlivejší na kardiovaskulárne účinky liekov znižujúcich krvný tlak. Liečba sa má preto začať najnižšou dávkou a dávka sa má zvyšovať s opatrnosťou, aby sa zabránilo možným závažným následkom týchto reakcií.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo–galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.