Mildronate 500 mg/5 ml Injekčný roztok

Farmakoterapeutická skupina: iné kardiaká, ATC kód: C01EB22 Mechanizmus účinku Meldón je štrukturálny analóg prekurzora karnitínu – gama-butyrobetaínu (GBB), ktorý má jeden atóm uhlíka nahradený atómom dusíka. Meldón inhibuje aktivitu butyrobetaínhydroxylázy, čo spôsobuje zníženie biosyntézy karnitínu a transportu mastných kyselín s dlhým reťazcom cez bunkové membrány.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Zabraňuje hromadeniu metabolitov mastných kyselín s dlhým reťazcom – acyl-CoA a acyl-karnitínu – v bunkách, čím znižuje ich nežiaduce účinky. V stave ischémie aktivuje meldón anaeróbnu glykolýzu a stimuluje produkciu a transport ATP, obnovuje rovnováhu medzi dodávkou a spotrebou kyslíka. Pri zvýšenej záťaži v dôsledku intenzívnej spotreby energie dochádza v zdravej bunke organizmu k dočasnému zníženiu obsahu mastných kyselín. Tým sa aktivuje metabolizmus mastných kyselín, najmä syntéza karnitínu. Je zrejmé, že biosyntéza karnitínu je regulovaná koncentráciou karnitínu v krvnej plazme a stresom; koncentrácia prekurzorov karnitínu v bunke však nemá žiadny vplyv. Meldón inhibuje premenu GBB na karnitín a znižuje tak jeho koncentráciu v krvi, čím aktivuje syntézu prekurzorov karnitínu, t. j. GBB. S poklesom koncentrácie meldónu sa obnoví biosyntéza karnitínu a normalizuje sa koncentrácia mastných kyselín v bunke. Bunky sú takto pravidelne trénované a sú stimulované k prežitiu, keď je koncentrácia mastných kyselín za zvýšených metabolických podmienok nízka a keď sa rýchlo obnoví. Meldónom „trénované“ bunky prežijú značné preťaženie, zatiaľ čo „netrénované“ bunky za rovnakých podmienok odumierajú. Farmakodynamické účinky Vplyv na kardiovaskulárny systém Zistilo sa, že meldón zvyšuje prietok krvi, objem ľavej komory a srdcový výdaj, žilový tlak takmer neovplyvňuje alebo ho znižuje. Tieto dôkazy poukazujú na pozitívny účinok meldónu na kontraktilitu myokardu. V stave ischémie znižuje meldón negatívny účinok hypoxie na myokard. Zistilo sa, že meldón zmenšuje plochu zasiahnutú infarktom myokardu. Liek tiež pomáha predchádzať arytmiám ako je komorová fibrilácia. Klinická účinnosť a bezpečnosť Chronické zlyhávanie srdca Štúdia účinku liečby meldónom pri chronickom srdcovom zlyhávaní spôsobenom ischemickou chorobou srdca (ICHS) vychádzala z veľkého počtu klinických skúšaní. Údaje ukazujú, že liek zvyšuje toleranciu fyzickej námahy a veľkosť fyzickej záťaže u pacientov trpiacich srdcovým zlyhávaním. Účinnosť lieku pri liečbe srdcového zlyhávania strednej závažnosti (funkčná trieda NYHA II) sa skúmala oddelene v kardiologických ústavoch v Lotyšsku a Tomsku. Po liečbe meldónom sa diagnózy 59 – 78 % pacientov, ktorí mali srdcové zlyhávanie funkčnej triedy II, zmenili na nové diagnózy funkčnej triedy I. Zistilo sa, že meldón posilňuje inotropnú funkciu myokardu a zvyšuje toleranciu fyzickej práce, zlepšuje kvalitu života pacientov a nespôsobuje závažné nežiaduce účinky. Je však známe, že meldón môže spôsobiť stredne závažnú hypotenziu, alergické kožné reakcie, bolesť hlavy a nepríjemný pocit v hrudníku. Meldón sa má podávať spolu s tradičnou liečbou tohto ochorenia, ak je srdcové zlyhávanie závažné.