Felodipin-ratiopharm 10 mg Tableta s predĺženým uvoľňovaním

Farmakoterapeutická skupina: blokátor kalciového kanála, dihydropyridínový derivát, ATC kód: C08CA02. Mechanizmus účinku Felodipín je vazoselektívny blokátor kalciového kanála, ktorý znižuje arteriálny krvný tlak znížením systémovej vaskulárnej rezistencie. Vzhľadom na vysoký stupeň selektivity na hladké svalstvo arteriol, felodipín v terapeutických dávkach nemá priamy účinok na kontraktilitu alebo vodivosť srdca. Keďže felodipín nemá žiadny účinok na hladké svalstvo ciev alebo adrenergnú vazomotorickú reguláciu, felodipín nie je spojený s výskytom ortostatickej hypotenzie. Felodipín má mierny nátriuretický/diuretický účinok a retencia tekutín sa nevyskytuje. Farmakodynamické účinky Felodipín je účinný pri všetkých stupňoch hypertenzie. Môže sa podávať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami, napr. β-blokátormi, diuretikami alebo ACE inhibítormi, za účelom zvýšenia antihypertenzného účinku. Felodipín redukuje systolický aj diastolický krvný tlak a môže sa podávať na liečbu izolovanej systolickej hypertenzie. Felodipín má antianginózne a antiischemické účinky vďaka zlepšeniu rovnováhy medzi spotrebou a saturáciou myokardu kyslíkom. Felodipín znižuje koronárnu vaskulárnu rezistenciu a zvyšuje prietok krvi koronárnymi cievami a saturáciu myokardu kyslíkom v dôsledku dilatácie epikardiálnych artérií a arteriol. Zníženie systémového krvného tlaku zapríčinené felodipínom znižuje „afterload“ ľavej komory a nárok myokardu na kyslík. Felodipín zlepšuje toleranciu záťaže a znižuje výskyt anginóznych záchvatov u pacientov so stabilnou námahovou angínou pektoris. Felodipín sa môže podávať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými β-blokátormi u pacientov so stabilnou angínou pektoris. Hemodynamické účinky Primárnym hemodynamickým účinkom felodipínu je zníženie celkovej periférnej cievnej rezistencie, čo má za následok zníženie krvného tlaku. Tento účinok je závislý na dávke. Vo všeobecnosti ku zníženiu krvného tlaku dochádza zvyčajne dve hodiny po prvej perorálnej dávke a zníženie pretrváva minimálne 24 hodín a pomer minimálnej/maximálnej hodnoty je zvyčajne vyšší ako 50 %. Existuje pozitívna korelácia medzi plazmatickou koncentráciou felodipínu, znížením celkovej periférnej rezistencie a znížením krvného tlaku. Účinky na srdce Felodipín nemá v terapeutických dávkach vplyv na kontraktilitu srdca, atrioventrikulárny prevod ani na refraktérnu fázu. Antihypertenzívna liečba felodipínom je spojená s významnou regresiou už existujúcej hypertrofie ľavej komory. Renálne účinky Felodipín má nátriuretický a diuretický účinok, pretože znižuje tubulárnu reabsorpciu filtrovaného sodíka. Felodipín neovplyvňuje denné vylučovanie draslíka. Felodipín znižuje renálnu cievnu rezistenciu. Felodipín neovplyvňuje vylučovanie albumínu močom. U pacientov po transplantácii obličiek, ktorí sú liečení cyklosporínom, felodipín znižuje krvný tlak a zlepšuje prietok krvi obličkami a rýchlosť glomerulárnej filtrácie. Felodipín môže tiež na začiatku zlepšovať funkciu transplantovanej obličky. Klinická účinnosť V HOT (Hypertension Optimal Treatment) skúšaní sa skúmal vplyv felodipínu ako základu liečby na výskyt závažných kardiovaskulárnych príhod (napr. akútny infarkt myokardu, náhla mozgová cievna príhoda, úmrtia následkom kardiovaskulárnych komplikácií) vo vzťahu k cieľovým hodnotám diastolického krvného tlaku ≤ 90 mmHg, ≤ 85 mmHg a ≤ 80 mmHg a skutočne dosiahnutým hodnotám. V skúšaní bolo sledovaných celkovo 18 790 pacientov s hypertenziou (dTK 100 – 115 mmHg) vo veku 50-80 rokov priemernú dobu 3,8 roka (rozmedzie 3,3–4,9). Felodipín sa podával v monoterapii alebo v kombinácii s betablokátorom a/alebo ACE inhibítorom a/alebo diuretikom. Skúšanie preukázalo prínos lieku, ktorý sa prejavil v znížení systolického a diastolického krvného tlaku na hodnoty 139 mmHg a 83 mmHg. V klinickom skúšaní STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 study) uskutočnenom u 6 614 pacientov vo veku 70–84 rokov, v ktorom pacienti užívali dihydropyridínové kalciové antagonisty (felodipín a isradipín), sa preukázal rovnaký preventívny účinok na kardiovaskulárnu mortalitu a morbiditu ako iné bežne používané skupiny antihypertenzných liekov – ACE inhibítory, betablokátory a diuretiká. Pediatrická populácia Dostupné sú iba limitované klinické skúsenosti s použitím felodipínu u pediatrických pacientov s hypertenziou. Vrandomizovanom, dvojito zaslepenom, 3-týždňovom paralelnom skúšaní udetí vo veku6 až 16rokov sprimárnou hypertenziou boli antihypertenzívne účinky felodipínu podávaného jedenkrát denne vdávke 2,5mg (n=33), 5mg (n=33) a10mg (n=31) porovnávané splacebom (n=35). Skúšanie nedokázalo účinnosť felodipínu na znižovanie krvného tlak udetí vo veku6 až 16rokov (pozri časť 4.2 ). Dlhodobé účinky felodipínu na rast, pubertu acelkový vývoj sa neskúmali. Dlhodobá účinnosť antihypertenzívnej liečby vdetstve na redukciu kardiovaskulárnej morbidity amortality vdospelosti sa taktiež nestanovila.