AXETINE 1,5 g Prášok na injekčný alebo infúzny roztok

Farmakoterapeutická skupina: antibiotiká na systémové použitie, cefalosporíny druhej generácie, ATC kód: J01DC02 Mechanizmus účinku Cefuroxím inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny po naviazaní sa na penicilín viažuce proteíny (penicillin binding proteins - PBP).​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ Výsledkom je narušenie biosyntézy bunkovej steny (peptidoglykánu), čo vedie k lýze a smrti bakteriálnej bunky. Mechanizmus rezistencie Bakteriálna rezistencia na cefuroxím môže byť zapríčinená jedným alebo viacerými z nasledujúcich mechanizmov: hydrolýza betalaktamázami vrátane (ale nie výhradne) betalaktamáz s rozšíreným spektrom účinku (extended-spectrum beta-lactamases - ESBL) a enzýmov AmpC, ktoré môžu byť pri niektorých aeróbnych gramnegatívnych bakteriálnych druhoch indukované alebo trvale dereprimované znížená afinita penicilín viažucich proteínov k cefuroxímu nepriepustnosť vonkajšej membrány, ktorá obmedzuje prístup cefuroxímu k penicilín viažucim proteínom pri gramnegatívnych baktériách bakteriálne efluxné pumpy. Predpokladá sa, že mikroorganizmy, ktoré majú získanú rezistenciu na iné injekčne podávané cefalosporíny, budú rezistentné na cefuroxím. v závislosti od mechanizmu rezistencie môžu mikroorganizmy so získanou rezistenciou na penicilíny vykazovať zníženú citlivosť alebo rezistenciu na cefuroxím. Hraničné hodnoty sodnej soli cefuroxímu Hraničné hodnoty minimálnej inhibičnej koncentrácie (MIC) stanovené Európskou komisiou pre testovanie antimikrobiálnej citlivosti (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing - EUCAST) sú nasledovné: Mikroorganizmus Hraničné hodnoty (mg/l) S R Enterobacteriaceae 1 ≤ 8 2 > 8 Staphylococcus spp. poznámka 3 poznámka 3 Streptococcus A, B, C a G poznámka 4 poznámka 4 Streptococcus pneumoniae ≤ 0,5 > 1 Streptococcus (iné) ≤ 0,5 > 0,5 Haemophilus influenzae ≤ 1 > 2 Moraxella catarrhalis ≤ 4 > 8 Hraničné hodnoty nezávislé odbakteriálnych druhov 1 ≤ 4 5 > 8 5 a cefixímu a ceftibuténu, ktoré nemajú stanovené hraničné hodnoty a nemajú sa používaťpri stafylokokových infekciách. Hraničné hodnoty cefalosporínov pre Enterobacteriaceae detegujú všetky klinicky významné mechanizmy rezistencie (vrátane ESBL a plazmidom kódovaného AmpC). Niektoré kmene, ktoré produkujú betalaktamázy, sú citlivé alebo intermediárne citlivé na cefalosporíny 3. alebo 4. generácie pri uvedených hraničných hodnotách a majú sa hlásiť ako zistené, t.j. prítomnosť alebo absencia ESBL sama o sebe nemá vplyv na kategorizáciu citlivosti. v mnohých oblastiach sa detekcia a charakterizácia ESBL odporúča alebo je povinná na účely kontroly infekcií. Hraničná hodnota sa týka dávky 1,5 g trikrát denne a iba E. coli, P. mirabilis a Klebsiella spp. Citlivosť stafylokokov na cefalosporíny je odvodená od citlivosti meticilínu, okrem ceftazidímu Citlivosť betahemolytických streptokokov skupiny A, B, C a G na betalaktámové antibiotiká je odvodená od citlivosti na penicilín. Hraničné hodnoty sa týkajú dennej intravenóznej dávky 750 mg trikrát denne a vysokej dávky minimálne 1,5 g trikrát denne. S=citlivé, R=rezistentné Mikrobiologická citlivosť Prevalencia získanej rezistencie sa môže pri vybraných druhoch geograficky a časovo meniť a je potrebné získať lokálne informácie o rezistencii, najmä pri liečbe ťažkých infekcií. Ak je lokálna prevalencia rezistencie taká, že prospešnosť liečiva je prinajmenšom u niektorých typov infekcií sporná, je potrebné sa poradiť s odborníkom. In vitro je cefuroxím zvyčajne účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom. Zvyčajne citlivé druhy Grampozitívne aeróby:Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín) $ Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Streptococcus mitis (skupina viridans) Gramnegatívne aeróby: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Mikroorganizmy, pri ktorých môže byť problémom získaná rezistencia Grampozitívne aeróby:Streptococcus pneumoniae Gramnegatívne aeróby: Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Enterobacter aerogenes Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp (iné ako P. vulgaris) Providencia spp.Salmonella spp. Grampozitívne anaeróby: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Gramnegatívne anaeróby:Fusobacterium spp.Bacteroides spp. Inherentne rezistentné mikroorganizmy Grampozitívne aeróby: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Gramnegatívne aeróby: Acinetobacter spp Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Grampozitívne anaeróby:Clostridium difficile Gramnegatívne anaeróby:Bacteroides fragilis Iné:Chlamydia sppMycoplasma sppLegionella spp $ Každý S. aureus rezistentný na meticilín je rezistentný aj na cefuroxím. Preukázalo sa, že sodná soľ cefuroxímu a aminoglykozidové antibiotiká podávané v kombinácii majú in vitro minimálne aditívnu účinnosť, pričom občas sa preukázalo ich synergické pôsobenie.