Fluanxol Depot 20 mg Injekčný roztok

Farmakoterapeutická skupina: Psycholeptiká, derivát tioxanténu, ATC kód: N05AF01 Mechanizmus účinku Flupentixol je antipsychotikum zo skupiny tioxanténov. Antipsychotický účinok antipsychotík je spôsobený blokujúcimi účinkom na dopamínové receptory, ale prispieva k nemu zrejme aj blokáda 5-HT (5-hydroxytryptamínových) receptorov. In vitro a in vivo má flupentixol vysokú afinitu k D1 a D2 receptorom, zatiaľ čo flufenazín je in vivo prevažne D2 selektívny.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Atypické antipsychotikum klozapín má, podobne ako flupentixol, rovnakú afinitu k D1 a k D2 receptorom ako in vitro tak in vivo . Flupentixol má vysokú afinitu k α1-adrenoceptorom a 5-HT2 receptorom, avšak nižšiu ako chlórprotixén, vysokodávkové fenotiazíny a klozapín, ale nemá žiadnu afinitu k cholínergným muskarínovým receptorom. Má iba slabé antihistamínergné vlastnosti a neblokuje α2-adrenoceptory. Flupentixol sa ukázal byť silným antipsychotikom vo všetkých behaviorálnych štúdiách antipsychotickej (blokáda dopamínových receptorov) aktivity. Bol nájdený vzťah medzi testovacími modelmi in vivo , afinitou k dopamínovým D2 väzbovým miestam in vitro a priemernou dennou antipsychotickou perorálnou dávkou. Periorálne pohyby u potkanov sú závislé od stimulácie D1 receptorov alebo blokáde D2 receptorov. Týmto pohybom možno predísť pomocou flupentixolu. Podobne výsledky skúšok na opiciach ukazujú, že orálna hyperkinéza sa vzťahuje viac na stimuláciu D1 receptorov a v menšej miere na supersenzitivitu D2 receptorov. To vedie k predpokladu, že aktivácia D1 je zodpovedná za podobné účinky u človeka, napr. za dyskinézu. Preto je blokáda D1 receptorov výhodou. Ako väčšina iných antipsychotík aj flupentixol zvyšuje sérové hladiny prolaktínu. Farmakologické štúdie jasne ukázali, že flupentixóliumdekanoát v olejovom roztoku má predĺžený antipsychotický účinok a že množstvo látky potrebnej na udržanie určitého efektu počas dlhšieho časového úseku je podstatne nižšie pri depotnom prípravku, než pri každodennom podávaní perorálneho flupentixolu. Veľmi mierne a krátkodobé predĺženie barbiturátmi navodeného spánku u myší môže byť demonštrované iba s vysokými dávkami. Preto je veľmi málo pravdepodobné, že by u pacientov na depotnom prípravku mohlo dôjsť k výraznej interferencii s anestetikami. Klinická účinnost a bezpečnosť Fluanxol Depot je v klinickom použití určený na udržiavaciu liečbu chronických psychotických pacientov. So zvyšujúcou sa dávkou sa zvyšuje antipsychotický účinok. V nízkych a stredných dávkach (do 100 mg za 2 týždne) nemá Fluanxol Depot sedatívny vplyv, pri vyšších dávkach sa môže objaviť nešpecifická sedácia. Fluanxol Depot je užitočný najmä pre liečbu apatických, utiahnutých, depresívnych a slabo motivovaných pacientov. Fluanxol Depot umožňuje dlhodobú liečbu najmä tých pacientov, ktorí sú nespoľahliví pri užívaní perorálnej medikácie. Fluanxol Depot takto predchádza častým relapsom zapríčineným nespoluprácou pacientov pri perorálnej terapii. 5.2