Garganta 1,5 mg/ml Orálna roztoková aerodisperzia

Farmakoterapeutická skupina: stomatologické liečivá, iné liečivá na lokálnu liečbu ATC kód: A01AD02. Mechanizmus účinku Indazolový analóg benzydamínu má fyzikálno-chemické vlastnosti a farmakologické účinky, ktoré sa líšia od vlastností a farmakologických účinkov NSAIDs podobných aspirínu.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Na rozdiel od kyseliny acetylsalicylovej, NSAIDs podobné aspirínu, ktoré sú kyseliny alebo sa metabolizujú ako kyseliny, je benzydamín slabou zásadou. Ďalej je benzydamín slabým inhibítorom syntézy prostaglandínov. Už pri koncetnrácií 1mM a vyššej benzydamín účinne inhibuje aktivitu enzýmu cyklooxygenázy a lipooxygenázy. Svoje účinky väčšinou uplatňuje prostredníctvom inhibície syntézy prozápalových cytokínov vrátane tumor nekrotizujúceho faktora alfa (TNF-α) a interlekínu-1β (IL-1 β) bez výrazného ovplyvnenia iných prozápalových (IL-6 a 8) alebo antizápalové cytokíny (IL-10, atnagonista IL-1 receptora). Predpokladá sa, že ďalšie mechanizmy účinku zahŕňajú inhibíciu oxidačného vzplanutia neutrofilov, ako aj stabilizáciu membrány, ako to demonštruje inhibícia uvoľňovania granúl z neutrofilov a stabilizácia lyzozómov. Farmakodynamické účinky Benzydamín špecificky pôsobí na lokálne mechanizmy zápalu, ako je bolesť, edém alebo granulóm. Lokálne aplikovaný benzydamín vykazuje protizápalovú aktivitu znížením edému, ako aj tvorby exsudátu a granulómov. Ďalej vykazuje analgetické vlastnosti, ak je bolesť spôsobená zápalovým stavom a lokálnou anestetickou aktivitou. Čas nástupu lokálneho anestetika bol krátky. Hypertermia, ktorá je indikátorom systémového funkčného postihnutia, je slabo ovplyvnená benzydamínom. Klinická účinnosť a bezpečnosť V klinickej štúdii s 24 pacientmi s faryngitídou po tonzilektómií oplachovanie benzydamínom 5-krát denne počas 6 dní výrazne lepšie a rýchlejšie zmiernilo bolesť hrdla, ťažkosti s prehĺtaním a zlepšilo klinické príznaky vrátane hyperémie a edému oproti placebu na 7. deň. Podobné výsledky boli zistené v iných štúdiách u pacientov s tonzilitídou alebo faryngitídou alebo po stomatologickom zákroku. V klinickej štúdii so 48 pacientmi, ktorí si štyrikrát denne vyplachovali ústnu dutinu 0,15 % benzydamínom počas 3 až 5-týždňovej rádioterapie rakoviny ústnej dutiny sa pozorovala významná úľava od bolesti a zníženie závažnosti mukozitídy v orofaryngu. Podobné účinky sa pozorovali v štúdií u pacientov podstupujúcich chemoterapiu rakoviny ústnej dutiny. V štúdií so 67 pacientmi so závažnou orofaryngeálnou mukozitídou po rádioterapii, ktorí boli vyplachovaní roztokom benzydamínu sa bolesť počas prehĺtania, hyperémia a závažnosť mukozitídy výrazne znížili v porovnaní s placebom počas prvých troch dní liečby. Vyšší výskyt prechodnej necitlivosti a štípania bol zaznamenaný u pacientov užívajucich benzydamín, čo bolo pripisované lokálnemu anestetickému účinku lieku.