Farmakoterapeutická skupina: liečivá na odvykanie od fajčenia, ATC kód: N07BA04
Použitie Defumoxanu umožňuje postupné znižovanie závislosti na nikotíne zmiernením príznakov z vysadenia.
Účinná látka Defumoxanu je rastlinný alkaloid cytiziniklín (nachádza sa okrem iných v semenách
štedreca, rod Laburnum), s chemickou štruktúrou podobnou nikotínu. Má účinok na acetylcholínové
nikotínové receptory. Účinok cytiziniklínu je podobný účinku nikotínu, ale je celkovo slabší.
Cytiziniklín je kompetitorom nikotínu na tom istom receptore a postupne nikotín substituuje kvôli
svojej silnejšej väzbe. Má nižšiu schopnosť stimulovať nikotínový receptor, najmä podtyp α4β2 (je ich čiastočným agonistom) a menej ako nikotín preniká do centrálneho nervového systému. Sú hypotézy, že v centrálnom nervovom systéme cytiziniklín pôsobí na mechanizmus zapojený v nikotínovej
závislosti a na uvoľňovanie neurotransmiterov. Predchádza na nikotíne závislej plnej aktivácii mezolimbického dopamínového systému a mierne zvyšuje hladinu dopamínu v mozgu, čo zmierňuje centrálne príznaky vysadenia nikotínu. V periférnom nervovom systéme cytiziniklín stimuluje a potom ovplyvňuje autonómne gangliá nervového systému, spôsobuje reflexnú stimuláciu dýchania a sekréciu katecholamínov z drene nadobličiek, zvyšuje tlak krvi a predchádza periférnym príznakom z vysadenia nikotínu.
⚠️ Upozornenia
Defumoxan môžu užívať iba osoby s vážnym záujmom o zbavenie sa závislosti na nikotíne. Pacient si musí byť vedomý toho, že súčasné užívanie lieku a fajčenie alebo používanie výrobkov obsahujúcich nikotín môže viesť k zhoršeniu nežiaducich reakcií na nikotín.
Defumoxan sa musí užívať s opatrnosťou v prípade ischemickej choroby srdca, srdcového zlyhávania, hypertenzie, feochromocytómu, aterosklerózy a iných ochorení periférnych ciev, vredu žalúdku a dvanástnika, gastroezofágovej refluxovej choroby, hypertyreózy, diabetu a schizofrénie.
Účinky odvykania od fajčenia: Polycyklické aromatické uhľovodíky v tabakovom dyme zvyšujú metabolizmus liekov metabolizovaných cez CYP 1A2 (a pravdepodobne cez CYP 1A1). Ak fajčiar zanechá fajčenie, môže to mať za následok pomalší metabolizmus a následné zvýšenie krvných hladín takýchto liekov. To je potenciálne klinicky dôležité pre lieky s úzkym terapeutickým oknom, napríklad teofylín, takrín, klozapín a ropinirol.
Plazmatické koncentrácie iných liekov, čiastočne metabolizovaných cez CYP1A2, napríklad imipramín, olanzapín, klomipramín a fluvoxamín sa tiež môžu zvýšiť po skončení s fajčením, aj keď údaje na podporu tohto tvrdenia chýbajú a možný klinický význam tohto účinku u týchto liekov nie je známy.
Obmedzené údaje naznačujú, že fajčenie môže zvýšiť metabolizmus flekainidu a pentazocínu.
Symptómom vysadenia nikotínu môže byť depresívna nálada, zriedkavo zahŕňajúca samovražedné predstavy a pokus o samovraždu. Lekári si majú byť vedomí možného vzniku závažných
neuropsychiatrických symptómov u pacientov, ktorí sa pokúšajú prestať fajčiť s liečbou alebo bez
liečby.
Anamnéza psychiatrických porúch pri odvykaní od fajčenia, s liečbou alebo bez liečby, bola spojená s
exacerbáciou základného psychiatrického ochorenia (napr. depresie).
U pacientov s anamnézou psychiatrického ochorenia je nutná starostlivosť a pacienti musia byť patrične poučení.
Ženy vo fertilnom veku
Ženy vo fertilnom veku musia počas užívania Defumoxanu používať vysoko účinnú antikoncepciu (pozri časti
4.5
a
4.6
).