ZAVEDOS 1 mg/ml Injekčný roztok

Mechanizmus účinku Idarubicín, analóg daunorubicínu, je interkalačná látka viažuca sa na DNA, ktorá má inhibičný efekt nasyntézu nukleovej kyseliny ainteraguje senzýmom topoizomeráza II. Neprítomnosť metoxyskupiny na pozícii 4 vštruktúre antracyklínu, dáva zlúčenine vysokú lipofilitu, ktorej následkom je zvýšená miera vychytávania bunkami, vporovnaní sdoxorubicínom adaunorubicínom. Farmakodynamické účinky Idarubicín preukázal vyššiu potenciu v porovnaní s daunorubicínom, aj to, že je účinným liekom proti leukémii alymfómom umyší pri oboch, i.v. aj perorálnej forme podania. In vitro štúdie shumánnymi aj myšími antracyklín-rezistentnými bunkami preukázali nižší stupeň skríženej rezistencie pre idarubicín vporovnaní sdoxorubicínom adaunorubicínom. Štúdie nazvieratách zamerané na kardiotoxicitu ukázali, že idarubicín má lepší terapeutický index ako daunorubicín adoxorubicín. Hlavný metabolit idarubicinol preukázal aj in vitro, aj in vivo , protinádorovú aktivitu vexperimentálnych modeloch. Upotkanov je podaný idarubicinol vrovnakých dávkach ako materský liek zreteľne menej kardiotoxický ako idarubicín.