Farmakoterapeutická skupina: Iné liečivá na centrálnu nervovú sústavu, Antivertiginóza, ATC kód: N07CA02
Mechanizmus účinku
Cinarizín inhibuje kontrakcie hladkého svalstva ciev blokádou kalciových kanálov. Okrem tohto priameho kalciového antagonizmu cinarizín znižuje kontraktilnú aktivitu vazoaktívnych látok, ako je napr. noradrenalín a serotonín, blokovaním kalciových kanálov, ktoré sú riadené receptormi. Blokáda prívodu kalcia do buniek je tkanivovo selektívna a jej výsledkom sú antivazokonstrikčné vlastnosti bez vplyvu na krvný tlak a frekvenciu srdca.
Cinarizín môže ďalej zlepšiť nedostatočnú mikrocirkuláciu zvýšením plasticity erytrocytov a znížením krvnej viskozity. Rezistencia buniek voči hypoxii je zvýšená.
Cinarizín znižuje stimuláciu vestibulárneho systému, čo vedie k potlačeniu nystagmu a ďalších
autonómnych porúch. Cinarizín môže zabrániť rozvoju akútnych epizód vertiga alebo aspoň znížiť ich
frekvenciu.
Pediatrická populácia
Pokiaľ ide o profylaxiu kinetózy, uskutočnila sa otvorená, nekontrolovaná, prospektívna štúdia s
cieľom preskúmať účinnosť a znášanlivosť cinarizínu u detí, o ktorých je známe, že sú náchylné na
kinetózu počas jazdy automobilom. Štúdia zahŕňala 79 detí vo veku od 2 do 12 rokov (priemerný vek 8,4 ± 0,3 roka) s predchádzajúcou anamnézou kinetózy. 65 detí bolo vo veku 6 až 12 rokov a 9 detí
bolo vo veku 2 až 5 rokov. Podrobnosti o veku a pohlaví neboli zaznamenané u 5 detí, zo zvyšných 74 bolo 32 mužského a 42 ženského pohlavia. Testovanou dávkou bola jedna 15 mg tableta cinarizínu
2 hodiny pred dlhou cestou autom a pol tablety v prípade potreby každých 8 hodín. Cinarizín bol
hodnotený ako „dobrý“ alebo „vynikajúci“ u 81 % detí (64/79), zatiaľ čo u 3 % bol klasifikovaný ako
„nie dobrý“ alebo „slabý“. 68 detí predtým dostalo iné lieky na cestovanie. U 69 % (47/68) týchto detí bol cinarizín hodnotený ako „lepší“ alebo „oveľa lepší“ ako predchádzajúce lieky, v 21 % (14/68)
„približne rovnaký“ a v 10 % (7/68) „horší“. Cinarizín nebol hodnotený ako „oveľa horší“ ako predchádzajúce lieky u žiadnych detí. 4 % (3/78) detí vracalo počas štúdie; u 1 dieťaťa to nebolo zaznamenané. Hodnotenie rozsahu ospalosti ukázalo, že 86% detí (68/79) bolo buď bdelých alebo mierne ospalých. 14 % (11/79) detí sa cítilo ospalo alebo boli ospalí. Neboli hlásené žiadne ďalšie vedľajšie účinky.
⚠️ Upozornenia
Podobne ako iné antihistaminiká, Stugeron môže spôsobiť bolesti v epigastriu; jeho užívanie po jedle môže zmenšiť iritáciu žalúdka.
Pacienti s Parkinsonovou chorobou môžu užívať Stugeron, iba ak prínos liečby preváži možné riziko zhoršenia tejto choroby.
Neuskutočnili sa žiadne špecifické štúdie s hepatálnou alebo renálnou dysfunkciou. Opatrnosť je potrebná u pacientov so zníženou funkciou pečene a obličiek.
Keďže Stugeron môže spôsobovať hlavne na začiatku liečby ospalosť, treba byť opatrný, ak sa užíva súbežne s alkoholom alebo látkami tlmiacimi CNS alebo tricyklickými antidepresívami (pozri časť
4.5
).
Pomocná látka
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou by nemali užívať tento liek.