100 mcg/ml, Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
INN: Dexmedetomidinum
Aktualizované: 2026-04-13
Dostupné v:
🇨🇿🇩🇪🇬🇧🇫🇷🇵🇱🇵🇹🇸🇰🇺🇦
Forma
Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
Dávkovanie
100 mcg/ml
Spôsob podania
dożylna
Skladovanie
User Reviews
Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
—
O lieku
Výrobca
Orion Corporation (Finlandia)
Zloženie
Dexmedetomidinum 100 mcg/ml
ATC kód
N05CM18
Zdroj
URPL
Farmakoterapeutická skupina: Psycholeptiká, iné hypnotiká a sedatíva, ATC kód: N05CM18
Dexmedetomidín je selektívny agonista alfa-2 receptora so širokou škálou farmakologických vlastností. Má sympatolytický účinok znižovaným uvoľňovaním noradrenalínu v sympatických nervových zakončeniach. Sedatívne účinky sú sprostredkované zníženým odpaľovaním neurónov v locus coeruleus, dominantného noradrenergného jadra, ktoré sa nachádza v mozgovom kmeni.
Dexmedetomidín má analgetické a anesteticko-analgetické šetriace účinky. Kardiovaskulárne účinky závisia od dávky – pri nižších rýchlostiach infúzie prevládajú centrálne účinky, ktoré vedú k zníženiu tepu a krvného tlaku. Pri vyšších dávkach prevládajú periférne vazokonstrikčné účinky, ktoré vedú k zvýšeniu systémovej vaskulárnej rezistencie a krvného tlaku, a ďalej sa zdôrazňuje bradykardický účinok. Dexmedetomidín relatívne nemá tlmivé účinky na dýchanie, ak sa podáva ako monoterapia zdravým jedincom.
Sedácia dospelých pacientov na JIS (jednotka intenzívnej starostlivosti).
V placebom kontrolovaných skúšaniach so skupinou pacientov po operácii na JIS, ktorí boli predtým intubovaní a pod vplyvom sedatíva midazolamu alebo propofolu Dexdor významne znížil potrebu záchranného sedatíva (midazolamu alebo propofolu) a opiátov počas sedácie až do 24 hodín. Väčšina pacientov s dexmedetomidínom si nevyžadovala dodatočnú sedatívnu liečbu. Pacienti mohli byť úspešne extubovaní bez prerušenia infúzie Dexdoru. Štúdie mimo JIS potvrdili, že Dexdor sa môže bezpečne podávať pacientom bez endotracheálnej intubácie za predpokladu, že je zabezpečené primerané monitorovanie.
Dexmedetomidín sa podobal midazolamu (pomer 1,07; 95 % CI 0,971, 1,176) a propofolu (pomer 1,00; 9 5% CI 0,922, 1,075) v čase cieľového rozmedzia sedácie najmä v skupine liečených pacientov, u ktorých bola potrebná mierne predĺžená až stredne dlhá sedácia (RASS 0 až -3) na JIS až do 14 dní, skrátil trvanie mechanickej ventilácie v porovnaní s midazolamom a skrátil čas do extubácie v porovnaní s midazolamom a propofolom. V porovnaní s propofolom aj midazolamom sa pacienti ľahšie prebúdzali, lepšie spolupracovali a dokázali lepšie vyjadriť, či majú alebo nemajú bolesti.
Pacienti liečení dexmedetomidínom mali častejšie hypotenziu a bradykardiu, no menej tachykardiu než pacienti, ktorí dostávali midazolam, a častejšie tachykardiu, no podobnú hypotenziu ako pacienti liečení propofolom. Delírium merané stupnicou CAM-ICU sa v štúdii znížilo v porovnaní
s midazolamom a po dexmedetomidíne bolo menej nežiaducich účinkov súvisiacich s delíriom v porovnaní s propofolom. Pacienti, u ktorých sa podávanie vysadilo z dôvodu nedostatočnej sedácie, boli prestavení buď na propofol alebo na midazolam. Bezprostredne pred prestavením bolo zvýšené riziko nedostatočnej sedácie u pacientov, u ktorých bola problémová sedácia pri štandardnej starostlivosti.
Dôkaz účinnosti lieku u detí a dospievajúcich sa pozoroval v dávke-kontrolovanej štúdii na JIS
v populácii prevažne po operácii vo veku 1 mesiac ≤ 17 rokov. Približne 50% pacientov liečených dexmedetomidínom nepotrebovala pridanie záchranného sedatíva midazolam počas liečby so strednou hodnotou trvania 20,3 hodín, neprekračujúc 24 hodín. Údaje o liečbe trvajúcej > 24 hodín nie sú
k dispozícii. Údaje od novorodencov (28–44 týždňov gestácie) sú veľmi limitované a obmedzené na udržiavajúcu dávku ≤ 0,2 mcg/kg/h (pozri časti
5.2
a
4.4
). Novorodenci môžu byť osobitne citliví na bradykardické účinky Dexdoru pri hypotermii a pri stavoch tepovej frekvencie závislej od srdcového výdaja.
V dvojito zaslepených komparátorom kontrolovaných štúdiách na JIS bol výskyt supresie kortizolu u pacientov liečených dexmedetomidínom (n = 778) 0,5 % v porovnaní s 0 % u pacientov liečených buď midazolamom (n = 338) alebo propofolom (n = 275). Príhoda sa hlásila ako mierna v 1 prípade
a stredne závažná v 3 prípadoch.
Sedácia počas výkonu/sedácia pri vedomí
Bezpečnosť a účinnosť dexmedetomidínu pri sedácii neintubovaných pacientov pred a/alebo počas chirurgických alebo diagnostických výkonov sa hodnotila v dvoch randomizovaných, dvojito-zaslepených, placebom kontrolovaných multicentrických klinických skúšaniach.
V štúdii 1 boli randomizovaní pacienti podstupujúci elektívne operácie/výkony pri monitorovanej anesteziologickej starostlivosti a lokálnej/regionálnej anestézii, aby dostali záťažovú infúziu dexmedetomidínu buď v dávke 1 µg/kg (n = 129) alebo 0,5 µg/kg (n = 134), alebo placebo (fyzilogický roztok; n = 63) podávané počas 10 minút. Po nich nasledovala udržiavacia infúzia, ktorej úvodná dávka bola 0,6 µg/kg/h. Udržiavacia infúzia sledovaného lieku sa môže titrovať v rozmedzí od 0,2 µg/kg/h do 1 µg/kg/h. Podiel pacientov, ktorí dosiahli cielenú úroveň sedácie (Observer’s Assessment of Alertness/Sedation Scale ≤ 4) bez potreby podania záchranného midazolamu, bol 54 % pacientov, ktorí dostávali dexmedetomidín v dávke 1 µg/kg a 40 % pacientov, ktorí dostávali dexmedetomidín v dávke 0,5 µg/kg v porovnaní s 3 % pacientov, ktorí dostávali placebo. Rozdiel rizika v podiely jedincov randomizovaných do skupiny s dexmedetomidínom v dávke 1 µg/kg nevyžadujúcej podanie záchranného midazolamu oproti placebu bol 48 % (95 % IS: 37 %–57 %) a skupiny s dexmedetomidínom v dávke 0,5 µg/kg nevyžadujúcej podanie záchranného midazolamu bol 40 % (95 % IS: 28 %–48 %) v porovnaní s placebom. Priemerná (rozmedzie) záchranná dávka midazolamu bola 1,5 (0,5–7,0) mg v skupine s 1,0 µg/kg dávkou dexmedetomidínu; 2,0 (0,5–8,0) mg v skupine s 0,5 µg/kg dávkou dexmedetomidínom a 4,0 (0,5–14,0) mg v skupine s placebom. Rozdiel v priemeroch dávky záchranného midazolamu v skupine s 1,0 µg/kg dávkou dexmedetomidínu v porovnaní s placebo bol -3,1 mg (95 % IS: -3,8– -2,5) a v skupine s 0,5 µg/kg dávkou dexmedetomidínu v porovnaní s placebo bol -2,7 mg (95 % IS: -3,3– -2,1) v prospech dexmedetomidínu. Priemerný čas do podania prvej záchrannej dávky bol 114 minút v skupine s 1,0 µg/kg dávkou dexmedetomidínu, 40 minút v skupine s 0,5 µg/kg dávkou dexmedetomidínu a 20 minút v skupine s placebom.
V štúdii 2 boli randomizovaní pacienti, ktorí pri vedomí podstupovali intubáciu vláknovou optikou pri lokálnej anestézii, aby dostali záťažovú infúziu dexmedetomidínu v dávke 1 µg/kg (n
= 55) alebo placebo (fyziologický roztok) (n = 50) podávané počas 10 minút. Po nich nasledovala zmiešaná udržiavacia infúzia 0,7 µg/kg/h. 53 % pacientov, ktorí dostávali dexmedetomidín, oproti 14 % pacientov, ktorí dostávali placebo, si kvôli udržaniu stupnice sedácie (Ramsay Sedation Scale) na úrovni ≥ 2 nevyžiadalo podanie záchrannej dávky midazolamu. Rozdiel rizika v podiely jedincov randomizovaných do skupiny s dexmedetomidínom nevyžadujúcej podanie záchranného midazolamu oproti placebu bol 43 % (95 % IS: 23 %–57 %). Priemerná záchranná dávka midazolamu bola 1,1 mg v skupine s dexmedetomidínom a 2,8 mg v skupine s placebom. Rozdiel v priemeroch dávky záchranného midazolamu bol -1,8 mg (95 % IS: -2,7 – -0,86) v prospech dexmedetomidínu.
⚠️ Upozornenia
Sledovanie
Dexdor je určený na použitie v podmienkach intenzívnej starostlivosti, operačnej miestnosti a počas diagnostických výkonov. Používanie pri iných okolnostiach sa neodporúča. U všetkých pacientov sa počas infúzie Dexdoru má nepretržite monitorovať funkcia srdca. U neintubovaných pacientov sa má monitorovať respirácia z dôvodu rizika útlmu dýchania a v určitom prípade apnoe (pozri časť
4.8
).
Zaznamenalo sa, že čas do nadobudnutia vedomia po použití dexmedetomidínu je približne jedna hodina. Ak sa používa v ambulantných podmienkach, dôkladné sledovanie má pokračovať minimálne počas jednej hodiny (alebo dlhšie na základe stavu pacienta) a kvôli bezpečnosti pacienta má dohľad lekára pokračovať ešte minimálne ďalšiu hodinu.
Všeobecné opatrenia
Dexdor sa nemá podávať ako bolusová dávka a podanie záťažovej dávky na JIS sa neodporúča. Používatelia sa majú preto pripraviť na použitie alternatívneho sedatíva na akútnu kontrolu agitácie alebo počas procedúr, najmä počas prvých hodín liečby. V priebehu sedácie počas výkonu sa môže použiť malý bolus iného sedatíva, ak sa vyžaduje rýchly nárast úrovne sedácie.
U niektorých pacientov, ktorí dostávali Dexdor, sa pri stimulácii pozorovala agitácia a bdelosť. Toto samotné sa nemá považovať za dôkaz nedostatočnej účinnosti, ak nie sú prítomné ďalšie klinické prejavy a príznaky.
Dexmedetomidín zvyčajne nespôsobuje hlbokú sedáciu a pacientov možno ľahko prebudiť. Podávanie dexmedetomidínu preto nie je vhodné u pacientov, ktorí netolerujú tento profil účinkov, napr. u tých, u ktorých sa vyžaduje nepretržitá hlboká sedácia.
Dexdor sa nemá používať ako celkové anestetické indukčné činidlo na intubáciu ani na zabezpečenie sedácie pri používaní myorelaxancia.
Dexmedetomidín nemá antikonvulzívny účinok ako niektoré iné sedatíva, a preto nebude potláčať aktivitu záchvatov kŕčov.
Opatrnosť je potrebná pri kombinovaní dexmedetomidínu s inými liečivami so sedatívnymi alebo kardiovaskulárnymi účinkami, pretože sa môžu prejaviť aditívne účinky.
Dexdor sa neodporúča u pacientov s kontrolovanou sedáciou. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje.
Ak sa Dexdor používa u pacientov v ambulantných podmienkach, pacienti sa majú zvyčajne prepustiť do starostlivosti vhodnej tretej strany. Pacientov je potrebné poučiť, aby neviedli vozidlá
alebo nevykonávali iné nebezpečné činnosti, a ak je to možné, aby sa vyhýbali používaniu iných látok, ktoré môžu spôsobovať sedáciu (napr. benzodiazepíny, opioidy, alkohol) na primerané časové obdobie na základe pozorovaných účinkov dexmedetomidínu, výkonu, súbežnej liečby, veku a stavu pacienta.
Pri podávaní dexmedetomidínu starším pacientom sa vyžaduje opatrnosť. Starší pacienti vo veku viac ako 65 rokov môžu byť pri podávaní dexmedetomidínu pri výkonoch vrátane záťažovej dávky, náchylnejší na vznik hypotenzie. Má sa zvážiť zníženie dávky. Pozri časť
4.2
.
Úmrtnosť u pacientov na JIS ≤ 65 rokov
V pragmatickej randomizovanej kontrolovanej štúdii SPICE III s 3 904 kriticky chorými dospelými pacientmi na JIS sa dexmedetomidín použil ako primárne sedatívum a porovnal sa s bežnou starostlivosťou. Medzi skupinou, ktorej bol podávaný dexmedetomidín a skupinou s obvyklou starostlivosťou nebol žiadny celkový rozdiel v 90-dňovej mortalite (úmrtnosť 29,1 % v oboch skupinách), ale pozorovala sa heterogenita účinku na mortalitu v závislosti od veku. Dexmedetomidín bol spojený so zvýšenou mortalitou vo vekovej skupine ≤ 65 rokov (pomer pravdepodobnosti 1,26; 95
% interval dôveryhodnosti 1,02 až 1,56) v porovnaní s alternatívnymi sedatívami. Zatiaľ čo mechanizmus nie je jasný, táto heterogenita účinku na úmrtnosť v závislosti od veku bola najvýraznejšia u pacientov prijatých z iných dôvodov ako pooperačná starostlivosť a zvyšovala sa so zvyšujúcim sa skóre APACHE II a so znižujúcim sa vekom. Tieto zistenia sa majú zvážiť vzhľadom na očakávaný klinický prínos dexmedetomidínu v porovnaní s alternatívnymi sedatívami u mladších pacientov.
Kardiovaskulárne účinky a opatrenia
Dexmedetomidín znižuje tepovú frekvenciu a krvný tlak prostredníctvom centrálneho sympatolytického účinku, no pri vyšších koncentráciách spôsobuje periférnu vazokonstrikciu, ktorá vedie k hypertenzii (pozri časť
5.1
). Dexmedetomidín preto nie je vhodný pre pacientov s ťažkou kardiovaskulárnou nestabilitou.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní dexmedetomidínu pacientom s preexistujúcou bradykardiou. Údaje o účinkoch Dexdoru u pacientov s tepom < 60 sú veľmi obmedzené a u týchto pacientov je potrebná mimoriadna starostlivosť. Bradykardia si normálne nevyžaduje liečbu, no zvyčajne reaguje na anticholinergiká alebo na zníženie dávky, ak to bolo potrebné. Pacienti s vysokou úrovňou fyzickej kondície a pomalým pokojovým tepom môžu byť osobitne citliví na bradykardické účinky agonistov alfa-2 receptor a hlásili sa prípady prechodného zastavenia sínusového uzla. Boli hlásené aj prípady zástavy srdca, ktorým často predchádzala bradykardia alebo atrioventrikulárny blok (pozri časť
4.8
).
Hypotenzívne účinky dexmedetomidínu môžu mať väčšiu dôležitosť u pacientov s preexistujúcou hypotenziou (najmä, ak nereagujú na vazopresíva), hypovolémiou, chronickou hypotenziou alebo
zníženou funkčnou rezervou, ako sú pacienti s ťažkou ventrikulárnou dysfunkciou a staršie osoby a takéto prípady si vyžadujú mimoriadnu starostlivosť (pozri časť
4.3
). Hypotenzia si normálne
nevyžaduje špecifickú liečbu, no tam, kde je to potrebné, musia byť používatelia pripravení zasiahnuť pomocou zníženia dávky, tekutinami a/alebo vazokonstriktormi.
U pacientov s poškodenou periférnou autonómnou činnosťou (napr. v dôsledku poranenia miechy) sa môžu prejaviť omnoho nápadnejšie hemodynamické zmeny po začatí používania dexmedetomidínu, a majú sa liečiť s opatrnosťou.
Prechodná hypertenzia sa pozorovala predovšetkým počas záťažovej dávky v súvislosti s periférnymi vazokonstriktívnymi účinkami dexmedetomidínu a záťažová dávka sa neodporúča pri sedácii na JIS. Liečba hypertenzie zvyčajne nebola potrebná, no môže byť vhodné zníženie rýchlosti kontinuálnej infúzie.
Lokálna vazokonstrikcia pri vyššej koncentrácii môže byť oveľa významnejšia u pacientov
s ischemickou chorobou srdca alebo ťažkým cerebrovaskulárnym ochorením, ktorí sa majú pozorne monitorovať. Zníženie dávky alebo vysadenie sa má zvážiť u pacientov, u ktorých sa vyvíjajú známky myokardiálnej alebo cerebrálnej ischémie.
Opatrnosť sa odporúča pri podávaní dexmedetomidínu súbežne so spinálnou alebo epidurálnou anestéziou z dôvodu možného zvýšeného rizika hypotenzie alebo bradykardie.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Opatrnosť je potrebná pri ťažkom poškodení funkcie pečene, pretože príliš vysoké dávky môžu zvýšiť riziko nežiaducich reakcií, nadmernej sedácie alebo predĺžiť účinok v dôsledku zníženého klírensu dexmedetomidínu.
Pacienti s neurologickými ochoreniami
Skúsenosti s dexmedetomidínom pri ťažkých neurologických poruchách, ako je poranenie hlavy a stav po neurochirurgii, sú obmedzené a má sa používať s opatrnosťou, najmä ak sa požaduje hlboká sedácia. Dexmedetomidín môže znížiť prietok krvi v mozgu a intrakraniálny tlak, čo sa má pri výbere liečby zohľadniť.
Ďalšie
Alfa-2 agonisty sa zriedkavo spájajú s reakciami s vysadenia, ak sa náhle vysadia po dlhom užívaní. Táto možnosť sa má zohľadniť ak sa u pacienta prejaví agitácia a hypertenzia krátko po vysadení dexmedetomidínu.
Dexmedetomidín môže vyvolať hypertermiu, ktorá môže byť odolná voči tradičným metódam ochladzovania. Liečba dexmedetomidínom sa má ukončiť v prípade pretrvávajúcej horúčky
z neobjasnenej príčiny a neodporúča sa na použitie u pacientov s malignitami, ktorí sú citliví na hypertermiu.
V súvislosti s liečbou dexmedetomidínom bol hlásený diabetes insipidus. Ak sa objaví polyúria, odporúča sa zastaviť dexmedetomidín a skontrolovať hladinu sodíka v sére a osmolalitu moču.
Dexdor obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v ml.
