Emegar 1 mg Filmom obalená tableta

Farmakoterapeutická skupina: Antiemetiká, antagonisty sérotonínu (5-HT3) ATC kód: A04AA02 Neurologické mechanizmy, sérotonínom sprostredkovaná nauzea a vracanie Sérotonín je hlavným neurotransmiterom, ktorý je zodpovedný za vracanie po chemoterapii alebo rádioterapii.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ 5-HT 3 -receptory sú lokalizované na troch miestach: zakončenia nervus vagus v gastrointestinálnom trakte a chemorecepčné spúšťacie zóny (chemoreceptor trigger zones) centra vracania v mozgovom kmeni lokalizované v area postrema a nucleus tractus solitarius. Chemorecepčné spúšťacie zóny sú lokalizované v kaudálnej časti štvrtej mozgovej komory (area postrema). Táto štruktúra nemá dostatočne účinnú krvno-mozgovú bariéru a môže tak detegovať emetogénne látky zo systémovej cirkulácie a z mozgovomiechového moku. Centrum vracania je lokalizované v medulárnych štruktúrach mozgového kmeňa. Väčšinu informácii prijíma z chemorecepčných spúšťacích zón, informácie z tráviaceho traktu potom prostredníctvom nervus vagus a sympatického nervstva. Po vystavení žiareniu alebo cytotoxickým liečivám sa sérotonín (5-HT) uvoľňuje z enterochromafinných buniek v sliznici tenkého čreva, ktoré sú v bezprostrednej blízkosti aferentných neurónov nervus vagus, na ktorých sú lokalizované 5-HT 3 -receptory. Uvoľnenie sérotonínu aktivuje neuróny nervus vagus prostredníctvom 5-HT 3 -receptorov, čo vedie okamžite k ťažkej emetogénnej odpovedi sprostredkovanej prostredníctvom chemorecepčnej spúšťacej zóny v area postrema. Mechanizmus účinku Granisetrón je účinné antiemetikum. Je vysoko selektívnym antagonistom receptorov 5-hydroxytryptamínu (5-HT 3 ). Štúdie s rádioaktívne značenými molekulami preukázali, že granisetrón má zanedbateľnú afinitu k ostatným typom receptorov, vrátane väzbových miest pre 5-HT a dopamín D 2 . Nauzea a vracanie vyvolané chemoterapiou a rádioterapiou Perorálna forma granisetrónu má preukázaný profylaktický účinok proti nauzei a vracaniu vyvolaným protinádorovou chemoterapiou u dospelých. Pooperačná nauzea a vracanie Granisetrón podávaný perorálne má preukázaný profylaktický a liečebný účinok proti pooperačnej nauzee a vracaniu u dospelých. Farmakologické vlastnosti granisetrónu Boli hlásené interakcie s neurotropnými a ďalšími liečivami prostredníctvom ich účinkov na cytochróm P450 (pozri časť 4.5 ). Štúdie in vitro preukázali, že cytochróm P450 podskupiny 3A4 (zúčastňujúci sa na metabolizme niektorých hlavných narkotických látok) nie je granisetrónom nijako ovplyvnený. Dokázalo sa, že ketokonazol inhibuje oxidáciu aromatického cyklu granisetrónu in vitro, tento účinok však nemá klinický význam. Pri antagonistoch 5-HT 3 -receptorov bolo zaznamenané predĺženie QT intervalu (pozri časť 4.4 ), ale tento účinok sa vyskytuje s takou frekvenciou a v takom rozsahu, že to je u zdravých osôb považované za klinicky bezvýznamné. Napriek tomu sa pri súbežne prebiehajúcej liečbe pacientov liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval, odporúča sledovať EKG a klinické abnormality (pozri časť 4.5 ).