Farmakoterapeutická skupina: antibiotiká a chemoterapeutiká používané v dermatológii, antivirotiká,
ATC kód: D06BB03.
Antivirotikum aciklovir, acyklický analóg deoxyguanozínu, jedného zo 4 nukleozidov tvoriacich DNA, je farmakologicky inaktívna látka, ktorá sa mení na aktívnu formu s protivírusovým účinkom až po prieniku do bunky infikovanej vírusom Herpes simplex (herpes simplex virus, HSV) alebo Varicella zoster (varicella zoster virus, VZV). Aktivácia acikloviru, ktorá nasleduje po jeho podaní, je katalyzovaná tymidínkinázou, enzýmom nevyhnutným pre replikáciu HSV a VZV. Znamená to, že HSV a VZV sa sami podieľajú na syntéze látky s protivírusovým účinkom. Proces prebieha
v nasledovných etapách:
Po podaní preniká aciklovir do stále väčšieho množstva buniek infikovaných herpetickými vírusmi.
Vírusová tymidínkináza prítomná v infikovaných bunkách fosforyluje aciklovir na aciklovir- monofosfát.
Bunkové enzýmy premieňajú aciklovir-monofosfát na aktívnu protivírusovú formu aciklovir- trifosfát.
Afinita aciklovir-trifosfátu k vírusovej DNA-polymeráze je 10- až 30-krát vyššia ako jeho afinita k bunkovej DNA-polymeráze. Aciklovir-trifosfát tak selektívne inhibuje vírusovú enzýmovú aktivitu.
Vírusová DNA-polymeráza začleňuje aciklovir do vírusovej DNA, čo vedie k predčasnému
ukončeniu syntézy DNA v infikovanej bunke. Kombinácia týchto krokov veľmi účinne znižuje replikáciu vírusu. V teste redukcie plakov sa v prípade VERO buniek infikovaných HSV
dosiahla inhibícia pri koncentrácii acikloviru 0,1 µM/l, v prípade neinfikovaných VERO buniek sa inhibičný účinok dosiahol pri koncentrácii acikloviru 300 µM/l. Terapeutický index
stanovený na bunkových kultúrach bol 3 000.
Spektrum účinku acikloviru in vitro:
Veľmi citlivý: vírus Herpes simplex typ 1 a 2, vírus Varicella zoster.
Citlivý: vírus Epsteina-Barrovej.
Čiastočne citlivý až rezistentný: cytomegalovírus.
Rezistentné: RNA vírusy, adenovírusy, poxvírusy.
⚠️ Upozornenia
U pacientov so závažným poškodením imunitného systému sa tento liek môže použiť len po zvážení
rizika a prínosu liečby.
Pri opakovanej aplikácii existuje riziko indukcie rezistentných kmeňov.
Liek sa používa len na opary v oblasti úst a tváre. Neodporúča sa nanášať ho na sliznicu ústnej dutiny a oka. Rovnako sa nesmie používať na liečbu genitálnej herpetickej infekcie. Osobitne je potrebné vyhnúť sa kontaktu krému s očami.
Pacienti s veľmi ťažkou formou oparu majú vyhľadať lekársku pomoc.
Pacienti s oparom sa musia vyhnúť prenosu vírusu na iné miesto alebo na inú osobu, najmä pri
otvorenej lézii.
Liečba akejkoľvek infekcie má byť pod dohľadom lekára. Pomocné látky so známym účinkom
Tento liek obsahuje cetylalkohol. Môže vyvolať miestne kožné reakcie (napr. kontaktnú dermatitídu).
Tento liek obsahuje 150 mg propylénglykolu (E 1520) v 1 g krému.
Pri dávkach propylénglykolu vyšších ako 50 mg/kg/deň: Propylénglykol môže spôsobiť podráždenie kože. Nepoužívajte tento liek u detí mladších ako 4 týždne s otvorenými ranami alebo veľkými
plochami poškodenej alebo narušenej kože (ako napríklad popáleniny) bez konzultácie so svojím lekárom alebo lekárnikom.