Adenocor

Фармакотерапевтична група: інші кардіологічні препарати, код АТХ: C01EB 10 Ендогенний нуклеозид із периферичною судинорозширювальною/антиаритмічною дією Механізм дії Аденозин є потужним вазодилататором у більшості судинних басейнів, за винятком аферентних артеріол нирок та печінкових вен, де він спричиняє вазоконстрикцію. Аденозин чинить фармакологічну дію шляхом активації пуринових рецепторів (поверхневих клітинних аденозинових рецепторів A1 та A2). Хоча точний механізм, за яким активація аденозинових рецепторів спричиняє розслаблення гладеньких м'язів судин, невідомий, наявні дані свідчать як про пригнічення повільного вхідного кальцієвого струму зі зменшенням захоплення кальцію, так і про активацію аденілатциклази через A2-рецептори в клітинах гладеньких м'язів. Аденозин може знижувати судинний тонус шляхом модуляції симпатичної нейротрансмісії. Внутрішньоклітинне захоплення аденозину опосередковане специфічною трансмембранною нуклеозидною транспортною системою. Усередині клітини аденозин швидко фосфорилюється аденозинкіназою до аденозинмонофосфату або дезамінується аденозиндезаміназою до інозину. Ці внутрішньоклітинні метаболіти аденозину не є вазоактивними. Фармакодинамічні властивості Дослідження із застосуванням внутрішньокоронарних доплерівських катетерів продемонстрували, що внутрішньовенне введення Adenoscan у дозі 140 мкг/кг/хв спричиняє максимальну коронарну гіперемію (відносно внутрішньокоронарного папаверину) приблизно у 90 % випадків протягом 2–3 хвилин від початку інфузії. Швидкість коронарного кровотоку повертається до базального рівня протягом 1–2 хвилин після припинення інфузії Adenoscan. Збільшення кровотоку, спричинене Adenoscan у нормальних коронарних артеріях, є значно більшим, ніж у стенозованих артеріях. Adenoscan перерозподіляє коронарний кровотік з ендокарда до епікарда та може зменшувати колатеральний коронарний кровотік, тим самим спричиняючи регіонарну ішемію. Тривала інфузія аденозину людині спричиняє помірне дозозалежне зниження середнього артеріального тиску та дозозалежний позитивний хронотропний ефект, найімовірніше зумовлений симпатичною стимуляцією. Це рефлекторне підвищення частоти серцевих скорочень настає пізніше за негативний хроно-/дромотропний ефект. Така диференційована дія здебільшого спостерігається після болюсного введення, що пояснює потенційне застосування аденозину як засобу для лікування суправентрикулярних аритмій при болюсному введенні або як коронарного вазодилататора при введенні шляхом інфузії. Хоча Adenoscan впливає на серцеву провідність, його безпечно та ефективно застосовували одночасно з іншими кардіоактивними або вазоактивними лікарськими засобами, такими як бета-адреноблокатори, антагоністи кальцієвих каналів, нітрати, інгібітори АПФ, діуретики, серцеві глікозиди або антиаритмічні засоби. Педіатрична популяція В огляді літератури виявлено три дослідження, у яких внутрішньовенну інфузію аденозину застосовували разом із радіонуклідною візуалізацією перфузії міокарда у дозі 0,14 мг/кг маси тіла/хв упродовж 2–4 хвилин у пацієнтів дитячого віку від 1 місяця до 18 років. Найбільше дослідження включало 47 пацієнтів віком від 1 місяця до 18 років та продемонструвало чутливість 87 % (ДІ 52–97 %) і специфічність 95 % (ДІ 79–99 %) для магнітно-резонансної томографії серцево-судинної системи в умовах фармакологічного навантаження внутрішньовенним аденозином у дозі 0,14 мг/кг/хв упродовж 3 хвилин. Жодних побічних явищ у дослідженні не зафіксовано. Однак наявні нині дані вважаються вкрай обмеженими для підтвердження застосування аденозину з діагностичною метою у дітей.