Advagraf

11 ОПИС Tacrolimusum USP, раніше відомий як FK506, є активною речовиною в капсулах Tacrolimusum, USP.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Tacrolimusum є інгібітором кальциневрину-імуносупресантом, що виробляється Streptomyces tsukubaensis. Хімічно tacrolimusum USP позначається як 15,19-Епоксі-3H-піридо[2,1-c][1,4]оксаазациклотрикозин-1,7,20,21(4H,23H)-тетрон 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-гексадекагідро-5,19-дигідроксі-3-[2-(4-гідроксі-3-метоксициклогексил)-1-метилетеніл]-14,16-диметоксі-4,10,12,18-тетраметил-8-(2-пропеніл)-, моногідрат, [3S [3R*,E(1S*,3S*,4S*)], 4S*,5R*,8S*,9E,12R*,-14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-; (-)-(3S,4R,5S,8R, 9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-8-Аліл-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24, 25,26,26aгексадекагідро-5,19-дигідроксі-3-[(E)-2-[(1R,3R,4R)-4-гідроксі-3-метоксициклогексил]-1-метилвініл]-14,16-диметоксі-4,10,12,18-тетраметил-15,19-епоксі-3Hпіридо[2,1-c][1,4]оксаазациклотрикозин-1,7,20,21(4H,23H)-тетрон, моногідрат. Хімічна структура tacrolimusum: Tacrolimusum USP має емпіричну формулу C44H69NO12•H2O та молекулярну масу 822,03. Tacrolimusum USP є білим або біло-жовтуватим порошком. Розчинний у метанолі, етанолі, ацетоні, етилацетаті та хлороформі. Нерозчинний у воді. Tacrolimusum USP доступний для перорального застосування у вигляді капсул (капсули tacrolimusum USP), що містять еквівалент 0,5 мг, 1 мг або 5 мг безводного tacrolimusum USP. Допоміжні речовини включають лактозу безводну NF, кроскармелозу натрію NF, гіпромелозу USP, магнію стеарат NF. Оболонка капсули 0,5 мг містить заліза оксид жовтий, желатин NF та титану діоксид USP, оболонка капсули 1 мг містить желатин NF та титану діоксид USP, а оболонка капсули 5 мг містить заліза оксид червоний, желатин NF та титану діоксид USP. Не містить інгредієнтів, виготовлених з глютенвмісних злаків (пшениця, ячмінь або жито). Компоненти червоного чорнила, використаного в капсулах Tacrolimusum USP 0,5 мг та 1 мг: шелак, пропіленгліколь, натрію гідроксид, титану діоксид, повідон та FD&C червоний алюмінієвий лак. Компоненти білого чорнила, використаного в капсулах Tacrolimusum USP 5 мг: шелак, пропіленгліколь, розчин аміаку, титану діоксид та калію гідроксид. Капсули tacrolimusum відповідають USP Органічні домішки, Процедура 2. Специфікації тесту розчинення, затверджені FDA, відрізняються від USP.