Абіратерон є інгібітором біосинтезу андрогенів. Діюча речовина селективно пригнічує активність ферменту CYP17A1. Цей фермент відіграє ключову роль у синтезі андрогенів у надниркових залозах, яєчках та тканинах раку передміхурової залози. Крім того, CYP17 відповідає за перетворення прегненолону та прогестерону на попередники тестостерону — ДГЕА та андростендіон. Абіратерон знижує рівень тестостерону в плазмі крові.
Абіратерон погано всмоктується та є чутливим до гідролізу естеразами. Тому його застосовують у формі ацетатної солі, яка має значно вищу пероральну біодоступність і є стійкою до дії цієї групи ферментів. Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові досягається через 1,5–4 години після прийому. Їжа, зокрема жирна, збільшує всмоктування сполуки більш ніж у 4 рази.
Зв'язування абіратерону з білками плазми крові становить 99,8%.
Абіратерону ацетат гідролізується естеразами до активного метаболіту абіратерону. Надалі CYP3A4 та SULT2A1 метаболізують абіратерон до двох неактивних метаболітів — абіратерону сульфату та абіратерону N-оксид сульфату.
Абіратерон виводиться переважно з калом (приблизно 88%) та меншою мірою з сечею (приблизно 5%). Середній період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 15 годин.
⚠️ Застереження
Абіратерон може спричинити міопатію та анемію. Лікування абіратероном може призвести до підвищення рівня печінкових ферментів. Рівень амінотрансфераз у сироватці крові слід регулярно контролювати до та під час лікування. Абіратерон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцевою недостатністю, тяжкою або нестабільною стенокардією, шлуночковою аритмією, нещодавно перенесеним інфарктом міокарда або нирковою недостатністю, оскільки діюча речовина може спричинити артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію та затримку рідини.
PillsCard reference image