Abiraterone Mylan

Абіратерон є інгібітором біосинтезу андрогенів.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Діюча речовина селективно пригнічує активність ферменту CYP17A1. Цей фермент відіграє ключову роль у синтезі андрогенів у надниркових залозах, яєчках та тканинах раку передміхурової залози. Крім того, CYP17 відповідає за перетворення прегненолону та прогестерону на попередники тестостерону — ДГЕА та андростендіон. Абіратерон знижує рівень тестостерону в плазмі крові. Абіратерон погано всмоктується та піддається гідролізу естеразами. Тому його застосовують у формі ацетатної солі, яка має значно вищу біодоступність при пероральному прийомі та є стійкою до дії цієї групи ферментів. Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові досягається через 1,5–4 години після прийому. Їжа та висококалорійна жирна їжа збільшують всмоктування сполуки більш ніж у 4 рази. Абіратерон на 99,8% зв'язується з білками плазми крові. Абіратерону ацетат гідролізується естеразами до активного метаболіту абіратерону. Далі CYP3A4 та SULT2A1 метаболізують абіратерон до двох неактивних метаболітів — абіратерону сульфату та абіратерону N-оксиду сульфату. Абіратерон виводиться переважно з калом (приблизно 88%) та меншою мірою з сечею (приблизно 5%). Середній період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 15 годин.