Абіратерон є інгібітором біосинтезу андрогенів. Діюча речовина селективно пригнічує активність ферменту CYP17A1. Цей фермент відіграє ключову роль у синтезі андрогенів у надниркових залозах, яєчках та тканинах раку передміхурової залози. Крім того, CYP17 відповідає за перетворення прегненолону та прогестерону на попередники тестостерону — ДГЕА та андростендіон. Абіратерон знижує рівень тестостерону в плазмі крові.
Абіратерон погано всмоктується та піддається гідролізу естеразами. Тому його застосовують у формі ацетатної солі, яка має значно вищу біодоступність при пероральному застосуванні та є стійкою до дії цієї групи ферментів. Діюча речовина досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 1,5–4 години після прийому. Їжа та жирна їжа підвищують всмоктування сполуки більш ніж у 4 рази.
Абіратерон на 99,8% зв'язується з білками плазми крові.
Абіратерону ацетат гідролізується естеразами до активного метаболіту абіратерону. Надалі CYP3A4 та SULT2A1 метаболізують абіратерон до двох неактивних метаболітів, відомих як абіратерону сульфат та абіратерону N-оксид сульфат.
Абіратерон виводиться переважно з калом (приблизно 88%) та, меншою мірою, з сечею (приблизно 5%). Середній період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 15 годин.
⚠️ Застереження
Абіратерон може спричинити міопатію та анемію. Лікування абіратероном може призвести до підвищення рівня печінкових ферментів. Активність амінотрансфераз у сироватці крові слід регулярно контролювати перед початком лікування та протягом усього курсу терапії. Абіратерон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцевою недостатністю, тяжкою або нестабільною стенокардією, шлуночковою аритмією, нещодавно перенесеним інфарктом міокарда або нирковою недостатністю, оскільки діюча речовина може спричинити артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію та затримку рідини.
PillsCard reference image