Абіратерон є інгібітором біосинтезу андрогенів. Діюча речовина селективно пригнічує активність ферменту CYP17A1. Цей фермент відіграє ключову роль у синтезі андрогенів у надниркових залозах, яєчках та тканинах раку передміхурової залози. Крім того, CYP17 відповідає за перетворення прегненолону та прогестерону на попередники тестостерону — ДГЕА та андростендіон. Абіратерон знижує рівень тестостерону в плазмі крові.
Абіратерон погано всмоктується та є чутливим до гідролізу естеразами. Тому він застосовується у формі ацетатної солі, яка має значно вищу біодоступність при пероральному прийомі та є стійкою до дії цього класу ферментів. Діюча речовина досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 1,5–4 години після прийому. Їжа та висококалорійна жирна їжа збільшують всмоктування сполуки більш ніж у 4 рази.
Абіратерон зв'язується з білками плазми крові на 99,8%.
Абіратерону ацетат гідролізується естеразами до активного метаболіту абіратерону. Надалі CYP3A4 та SULT2A1 метаболізують абіратерон до двох неактивних метаболітів — абіратерону сульфату та абіратерону N-оксид сульфату.
Абіратерон виводиться переважно з калом (приблизно 88%) та меншою мірою з сечею (приблизно 5%). Середній період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 15 годин.
⚠️ Застереження
Абіратерон може спричиняти міопатію та анемію. Лікування абіратероном може призводити до підвищення рівня печінкових ферментів. Активність амінотрансфераз у сироватці крові слід регулярно контролювати до та під час лікування. Абіратерон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із, наприклад, серцевою недостатністю, тяжкою або нестабільною стенокардією, шлуночковою аритмією, нещодавно перенесеним інфарктом міокарда або нирковою недостатністю, оскільки діюча речовина може спричиняти артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію та затримку рідини.
PillsCard reference image