Абіратерон є інгібітором біосинтезу андрогенів. Діюча речовина селективно пригнічує активність ферменту CYP17A1. Цей фермент відіграє ключову роль у синтезі андрогенів у надниркових залозах, яєчках та тканинах раку передміхурової залози. Крім того, CYP17 відповідає за перетворення прегненолону та прогестерону на попередники тестостерону — ДГЕА та андростендіон. Абіратерон знижує рівень тестостерону в плазмі крові.
Абіратерон погано всмоктується та піддається гідролізу естеразами. Тому його застосовують у формі ацетатної солі, яка має значно вищу біодоступність при пероральному прийомі та є стійкою до дії цієї групи ферментів. Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові досягається через 1,5–4 години після прийому. Їжа та жирна їжа збільшують всмоктування сполуки більш ніж у 4 рази.
Абіратерон на 99,8% зв'язується з білками плазми крові.
Абіратерону ацетат гідролізується естеразами до активного метаболіту абіратерону. Надалі CYP3A4 та SULT2A1 метаболізують абіратерон до двох неактивних метаболітів — абіратерону сульфату та абіратерону N-оксиду сульфату.
Абіратерон виводиться переважно з калом (приблизно 88%) та меншою мірою з сечею (приблизно 5%). Середній період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 15 годин.
⚠️ Застереження
Абіратерон може спричинити міопатію та анемію. Лікування абіратероном може призвести до підвищення рівня печінкових ферментів. Активність амінотрансфераз у сироватці крові слід регулярно контролювати до та під час лікування. Абіратерон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцевою недостатністю, тяжкою або нестабільною стенокардією, шлуночковою аритмією, нещодавнім інфарктом міокарда або нирковою недостатністю, оскільки діюча речовина може спричинити артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію та затримку рідини.
PillsCard reference image