Acnotin 20

Điều trị bệnh trứng cá nặng đã kháng với các liệu trình chuẩn bằng kháng sinh uống và thuốc bôi trên da. Đặc tính dược lực học: Isotretinoin là đồng phân lập thể của tretinoin.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Cơ chế tác động của isotretinoin chưa được làm sáng tỏ. Nhưng theo các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh trứng cá, isotretinoin làm giảm hoạt động của tuyến bã nhờn và làm giảm kích thước của tuyến bã nhờn. Tác dụng kháng viêm da của isotretinoin chưa được chứng minh. Hiệu quả: Sự tăng keratin hóa tế bào biểu mô của nang lông tuyến bã nhờn làm nghẽn tuyến bã nhờn, tạo nhân trứng cá và cuối cùng dẫn đến tổn thương viêm. Isotretinoin ức chế sự sinh sản tế bào bã nhờn và dường như tác động bằng cách tái lập chương trình biệt hóa tế bào. Bã nhờn là chất chủ yếu cho sự phát triển của vi khuẩn Propionibacterium acnes. Do đó giảm tạo bã nhờn cũng ức chế sự phát triển của vi khuẩn trong nang lông. Đặc tính dược động học: Hấp thu: Sự hấp thu của isotretinoin qua đường tiêu hóa dao động nhiều, chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối. Khi dùng cùng với thức ăn, khả dụng sinh học của isotretinoin tăng gấp đôi so với uống thuốc lúc đói. Phân bố: Isotretinoin gắn kết rộng với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99,9%). Chưa xác định thể tích phân bố. Nồng độ isotretinoin ở da khoảng bằng nửa nồng độ trong huyết thanh. Chuyển hóa: Sau khi uống, trong huyết tương có 3 chất chuyển hóa chủ yếu : 4-oxo-isotretinoin, tretinoin, 4-oxo-tretinoin. Các chất chuyển hóa này có hoạt tính sinh học trong các thử nghiệm in vitro. Isotretinoin và tretinoin được chuyển hóa qua lại. Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của thuốc dạng không đổi ở bệnh nhân bị trứng cá là 19 giờ. Thời gian bán thải trung bình của chất chuyển hoá 4-oxo-tretinoin là 29 giờ. Isotretinoin là một retinoid sinh lý và nồng độ retinoid nội sinh đạt được trong vòng 2 tuần sau khi chấm dứt điều trị bằng isotretinoin.