Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii závislosti na alkoholu ATC kód: N07BB01
Disulfiram působí ireverzibilní inaktivaci jaterní acetaldehyddehydrogenázy. Při absenci tohoto enzymu se blokuje metabolismus ethanolu a intracelulární koncentrace acetaldehydu vzrůstá. Symptomy disulfiramové reakce na alkohol jsou částečně způsobeny vysokými hladinami acetaldehydu. Přeměna dopaminu na noradrenalin je také inhibována a deplece noradrenalinu v srdci a cévách umožňuje acetaldehydu působit přímo na tyto tkáně, což vede k návalům, tachykardii a hypotenzi. Kromě svého působení na acetaldehyddehydrogenázu inhibuje disulfiram i další enzymatické systémy, včetně dopamin-beta-hydroxylázy (přeměna dopaminu na noradrenalin) a hepatických mikrozomálních oxidáz se smíšenou funkcí (které jsou odpovědné za metabolismus mnoha léčiv). Disulfiram tak může potencovat aktivitu léčiv, která jsou těmito enzymy metabolizována.
⚠️ Upozornění
Poměr rizika ku prospěchu léčby je třeba zvážit v případech onemocnění ledvin, jater nebo dýchacího systému, cukrovky, epilepsie, periferní neuropatie, hypotyreózy, ireverzibilního poškození mozku,
alergické kontaktní dermatitidy, při ischemické chorobě srdeční a v případě cévní mozkové příhody v
anamnéze.
Antabus se nesmí podávat minimálně 24 hodin po posledním požití alkoholu. Pacienti a jejich příbuzní mají být upozorněni, že po dobu léčení Antabusem pacient nesmí za žádných okolností konzumovat alkohol, pokud není podán lékařem jako zkouška alkoholem. Antabus se nikdy nesmí podávat, je-li pacient ve stavu intoxikace alkoholem. Antabus nesmí být nikdy podán bez vědomí pacienta, ani se nesmí podávat pacientovi v bezvědomí. Ve vzácných případech byla po požití velkého množství alkoholu zaznamenána i úmrtí pacientů léčených Antabusem.
Reakce disulfiramu na alkohol se může očekávat i po požití potravin nebo léčiv, které obsahují alkohol. Rovněž zevní použití kosmetických a toaletních přípravků s vysokým obsahem alkoholu může u citlivějších osob vyvolat protialkoholovou reakci. Pacient má být na tyto okolnosti upozorněn.
Lékař může v jednotlivých případech rozhodnout o nezbytnosti provést zkoušku alkoholem. Zkoušku je nutno provádět s velkou opatrností a může být prováděna od pátého dne léčby. Zkouška alkoholem spočívá v podání 5 ml ethanolu (asi 12 ml brandy) nalačno. Jestliže do 20 minut nedojde k žádné reakci, může pacient dostat dalších 10 ml ethanolu. Při takovém množství alkoholu bývá pozitivní odezvou většinou pouze stěží pozorovatelné zčervenání s tachykardií a někdy i mírný pokles krevního tlaku. Rozsah reakce však může být značně variabilní. Při prvním podání alkoholu nemusí dojít k vůbec žádné reakci, může však být i velmi silná. Nedojde-li k žádné reakci, může se dávka Antabusu zvýšit a zkouška se opakuje o týden později, dokud není dosaženo pozitivní odezvy. Během zkoušky má být k dispozici oxygenoterapie a intravenózní aplikace tekutin, pro zmírnění hypotenze případně použít Trendelenburgovu polohu. Nezbytné může být podání vazopresorických látek, jako např. noradrenalinu.
Léčba disulfiramem může způsobit lékové postižení jater. Byly popsány fatální případy (viz bod
4.8
).
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné šumivé tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.