MYDOCALM 150MG Potahovaná tableta

Farmakoterapeutická skupina: Myorelaxancia, jiná centrálně působící myorelaxancia.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ ATC kód: M03BX04 Mechanism us účinku Tolperison-hydrochlorid je centrálně působící myorelaxans. Přesný mechanismus účinku není plně objasněn. Farmakodynamické účinky Tolperison-hydrochlorid má vysokou afinitu k nervové tkáni; nejvyšších koncentrací dosahuje v mozkovém kmeni, ve spinální míše a v periferním nervstvu. Nejvýraznějším účinkem tolperison-hydrochloridu je jeho inhibiční působení v úrovni reflexu míšních drah. Tento účinek společně s inhibičním ovlivněním sestupných kontrolních drah může být hlavním přínosem léčebného významu tolperison-hydrochloridu. Chemická struktura molekuly tolperison-hydrochloridu je velmi blízká struktuře lidokainu. Tolperison- hydrochlorid má také podobně jako lidokain stabilizující účinek na buněčné membrány a snižuje elektrickou dráždivost motorických neuronů a primárních aferentů. Tolperison-hydrochlorid v závislosti na dávce snižuje influx natria membránou izolované nervové buňky a tak snižuje amplitudu i frekvenci akčních potenciálů. Mimoto bylo zjištěno i inhibiční působení na napěťově řízené kalciové kanály; to naznačuje, že tolperison-hydrochlorid by navíc ke stabilizaci membrány mohl i snižovat uvolňování transmiterů. Tolperison-hydrochlorid má také slabé alfa-antagonistické a antimuskarinové vlastnosti. Klinická účinnost a bezpečnost Účinnost tolperison-hydrochloridu byla prokázána u spasticity po cévní mozkové příhodě. Výsledky randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie, která zahrnovala 120 pacientů se spasticitou po cévní mozkové příhodě, ukázaly po tolperison-hydrochloridu vysoce signifikantní zlepšení spasticity, která byla definována jako primární cílový parametr, měřeno podle Ashworthovy škály (Ashworth Scale). Celkové hodnocení účinnosti pacienty a zkoušejícími potvrdilo superioritu tolperison- hydrochloridu nad placebem (p<0,001). Výsledky dalších testů funkčních parametrů (včetně modifikovaného indexu Barthelové, schopnosti vykonávat rutinní aktivity a vytrvalosti v chůzi) také prokázaly jednoznačně lepší účinnost tolperison-hydrochlorid u v porovnání s placebem, ale nebylo dosaženo hladiny statistické významnosti. V randomizované, dvojitě zaslepené, komparativní studii, která zahrnovala 48 pacientů s cerebrálními lézemi, byla účinnost tolperison-hydrochloridu obdobná jako u baklofenu ve zlepšení indexu dle Barthelové, zatímco tolperison-hydrochlorid byl superiorní nad baklofenem ve zlepšeních dle škály Rivermeadského vyšetření motoriky (Rivermead Motor Assessment Scale). Důkazy výhod léčby tolperison-hydrochloridem u pacientů, kteří mají zvýšený svalový tonus způsobený jinými pohybovými onemocněními než spasticitou po cévní mozkové příhodě, zůstávají sporné. Ačkoli některé studie prokázaly pozitivní výsledky u některých testovaných parametrů, jiné studie u těchto stavů výhody tolperisonu neprokázaly. Bezpečnostní profil tolperison-hydrochloridu byl prokázaný údaji z klinických studií u pacientů, kteří měli zvýšený svalový tonus různé etiologie.