MYDOCALM 150 mg Filmom obalená tableta

Farmakoterapeutická skupina: Myorelaxanciá, Iné centrálne pôsobiace myorelaxanciá, ATC kód: M03BX04 Mechanizmus účinku Tolperizón je centrálne pôsobiace myorelaxans.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Presný mechanizmus účinku tolperizónu nie je úplne známy. Farmakodynamické účinky Má vysokú afinitu k nervovému tkanivu, dosahujúc najvyššie koncentrácie v mozgovom kmeni, mieche a periférnom nervovom tkanive. Najvýznamnejší účinok tolperizónu je jeho inhibičný vplyv na miechové reflexné dráhy. Tento účinok, spolu s inhibíciou zostupných kontrolných dráh, môže byť hlavným účinkom, pripísateľným terapeutickému prínosu tolperizónu. Chemická štruktúra tolperizónu pripomína lidokaín. Podobne ako lidokaín má membránu stabilizujúci účinok a potláča elektrickú excitabilitu motorických neurónov a prednostne aferentných. Tolperizón potláča vstup sodíka do izolovanej nervovej bunky cez membránu v závislosti od dávky, a následne sa amplitúda a frekvencia akčných potenciálov znižuje. Boli tiež dokázané inhibičné účinky na kalciové kanály závislé od napätia; čo poukazuje na to, že tolperizón môže okrem stabilizujúceho účinku na membránu znižovať aj uvoľňovanie transmiterov. Tolperizón má aj isté slabé alfa-adrenergné antagonistické a anti-muskarínové vlastnosti. Klinická účinnosť a bezpečnosť Účinnosť tolperizónu bola dokázaná pri spasticite po mozgovej príhode. Výsledky randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdie (Stamenova, 2005) zahŕňajúcej 120 pacientov so spasticitou po mozgovej príhode odhalili štatisticky vysoko signifikantné zlepšenie spasticity po tolperizóne pri meraní Ashworthovou škálou, definovanej ako primárny cieľový parameter. Celkové zhodnotenie účinnosti pacientmi a skúšajúcimi potvrdilo nadradenosť tolperizónu nad placebom (p <0,001). Výsledky parametrov funkčných skúšok (vrátane modifikovaného Berthelovho indexu, schopnosti vykonávať rutinné aktivity a výdrže v chôdzi) tiež demonštrovali definitívnu tendenciu k lepšej účinnosti tolperizónu v porovnaní s placebom, avšak, stupeň štatistickej signifikantnosti nebol dosiahnutý. V randomizovanej, dvojito zaslepenej, porovnávacej štúdii zahŕňajúcej 48 pacientov s cerebrálnymi léziami (Feher, 1985) bola účinnosť tolperizónu podobná účinnosti baklofenu, čo sa týka zlepšenia v Barthelovom indexe, pričom tolperizón bol nadradený baklofenu pri zlepšení v škále hodnotenia motoriky Rivermead. Dôkazy týkajúce sa prínosov terapie tolperizónom u pacientov so zvýšeným svalovým tonusom zapríčineným lokomotorickými ochoreniami, inými ako je spasticita po mozgovej príhode, zostali kontroverzné. Hoci niektoré štúdie vykázali pozitívne výsledky v niektorých testovaných parametroch, iné štúdie zlyhali pri dokazovaní prínosov tolperizónu pri týchto stavoch. Bezpečnostný profil tolperizónu bol dokázaný údajmi z klinických skúšaní u pacientov so zvýšeným svalovým tonusom inej etiológie.