Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
A04AA01
Zdroj
DPD · 02556316
Farmakoterapeutická skupina: Antiemetika, Antagonisté 5-HT3 receptorů ATC kód: A04AA01
Mechanismus účinku
Ondasentron je účinný, vysoce selektivní antagonista 5-HT3 receptorů.
Přesný mechanismus účinku ondansetronu na ovlivnění nevolnosti a zvracení není znám. Chemoterapeutika a radioterapie mohou způsobit uvolňování 5-HT v tenkém střevě a aktivací vagálních aferentních drah přes 5-HT3 receptory je vyvolán zvracivý reflex. Aktivace vagálních drah také může způsobit uvolnění 5-HT v area postrema na spodině čtvrté komory, což může také vyvolat zvracení působením na centrální nervový systém. Ondansetron antagonizuje 5-HT3 receptory a tlumí biochemicko-farmakologickou kaskádu reakcí způsobujících zvracení.
U účastníků farmako-psychologické studie nevykazoval ondansetron žádné sedativní účinky. Ondasentron neovlivňuje plazmatickou koncentraci prolaktinu.
Prodloužení QT intervalu
Účinek ondansetronu na QTc interval byl hodnocen ve dvojitě zaslepené randomizované placebem a pozitivně (moxifloxacinem) kontrolované studii se zkříženým uspořádáním u 58 zdravých dospělých mužů a žen.
Ondansetron byl podáván v dávkách 8 mg a 32 mg intravenózní infuzí po dobu 15 minut. Při nejvyšší testované dávce, 32 mg, byl průměrný maximální rozdíl QTcF intervalu proti placebu po korekci výchozího stavu 19,6 ms (horní limit 90% IS byl 21,5 ms). Při nižší testované dávce, 8 mg, byl průměrný maximální rozdíl QTcF intervalu proti placebu po korekci výchozího stavu 5,8 ms (horní limit 90% IS byl 7,8 msec). V této studii nebyly naměřeny žádné vyšší hodnoty QTcF než 480 ms a žádné prodloužení QTcF nebylo delší než 60 ms.
⚠️ Upozornění
Byly zaznamenány reakce přecitlivělosti u pacientů, u kterých se již projevila přecitlivělost na ostatní antagonisty selektivního receptoru 5-HT3. Respirační obtíže by měly být léčeny symptomaticky a lékaři by jim měli věnovat zvláštní pozornost jako jednomu z možných prekurzorů hypersenzitivní reakce. Pacienti, kteří pozorují první známky kožní reakce nebo jiné známky přecitlivělosti, by měli přípravek vysadit a vyhledat svého ošetřujícího lékaře.
Ondansetron prodlužuje QT interval v závislosti na dávce (viz bod
5.1
). Kromě toho byly po uvedení přípravku na trh u pacientů, kterým byl podáván ondansetron, hlášeny případy torsade de pointes. Je třeba se vyhnout podávání ondansetronu pacientům s vrozeným syndromem dlouhého QT. Opatrnosti je zapotřebí při podávání ondansetronu pacientům, kteří mají nebo u kterých může dojít k prodloužení QTc intervalu, včetně pacientů s elektrolytovými abnormalitami, městnavým srdečním selháním, bradyarytmiemi nebo pacientům užívajícím jiné léčivé přípravky, které způsobují prodloužení QT intervalu nebo elektrolytové abnormality.
Hypokalemie a hypomagnezémie mají být upraveny před zahájením podávání ondansetronu.
Hlášení po uvedení přípravku na trh popisují pacienty se serotoninovým syndromem (včetně změny duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních abnormalit) po současném podávání ondansetronu s jinými serotonergními léky (včetně selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI)). Pokud je souběžná léčba ondansetronem a jinými serotonergními léky klinicky nezbytná, je doporučeno pacienta odpovídajícím způsobem sledovat.
Ondasentron je známý tím, že zpomaluje pasáž tlustým střevem. Pacienti se známkami subakutní intestinální obstrukce by měli být po aplikaci léčivého přípravku sledováni.
U pacientů, kteří se podrobují adenotonsilárnímu chirurgickému zákroku, může prevence nauzey a zvracení při užívání ondansetronu maskovat okultní krvácení. Proto by takoví pacienti měli být po užívání ondansetronu pečlivě sledováni.
U pacientů léčených ondansetronem byly hlášeny případy ischemie myokardu. U některých pacientů, zejména v případě intravenózního podání, se příznaky objevily bezprostředně po podání ondansetronu. Pacienti mají být upozorněni na známky a příznaky ischemie myokardu.
Tento léčivý přípravek obsahuje aspartam. Aspartam se po perorálním podání hydrolyzuje v gastrointestinálním traktu. Jedním z hlavních produktů hydrolýzy je fenylalanin.
Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
