PIASCLEDINE 100MG/200MG Tvrdá tobolka

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, ATC kód: M01AX26 Přípravek Piascledine patří do třídy „SYSADOA“ (symptomaticky pomalu působící léky pro léčbu osteoartrózy), která je charakteristická především opožděným působením. Mechanismus účinku: Mechanismus účinku léčivých látek v přípravku Piascledine byl hodnocen pomocí studií in vitro a in vivo u osteoartrózy. Byly prokázány následující hlavní farmakologické vlastnosti: Přímé a nepřímé účinky na podporu syntézy makromolekul extracelulární matrix chrupavky (anabolická dráha): zvýšení syntézy proteoglykanů normálními i osteoartrotickými artikulárními chondrocyty, zejména proteoglykanů s vysokou molekulovou hmotností, s kvalitou podobnou fyziologickým proteoglykanům, stimulace syntézy agrekanů (hlavních proteoglykanů v chrupavce) v osteoartrotických chondrocytech a jejich akumulace, stimulace produkce kolagenu typu II synovialocyty a artikulárními chondrocyty, prevence inhibičního účinku osteoartrotických subchondrálních osteoblastů na syntézu agrekanů a kolagenu typu II chondrocyty, stimulace exprese faktorů, jako jsou TGF-β1 a TGF-β2. Účinky pro omezení degradace složek extracelulární matrix chrupavky (katabolická dráha): inhibice degradace proteoglykanů, Je známo, že matrixové metaloproteázy (MMP), jejichž aktivita je regulována cytokiny, jako je IL-1β, hrají hlavní roli při degradaci chrupavky a kolagenu. Ukázalo se, že Piascledine snižuje interleukinem IL-lβ stimulované hladiny metaloproteináz MMP-3 a MMP-13, produkovaných chondrocyty. snížení produkce prozánětlivých cytokinů IL-6 a IL-8, stejně jako IL-1β-indukované nadprodukce PGE2, stimulace exprese inhibitoru aktivátoru plasminogenu 1 (PAI-1). Všechny tyto účinky představují potenciálně příznivý účinek přípravku Piascledine na reparaci a ochranu složek extracelulární matrix chrupavky. Klinická účinnost a bezpečnost: Účinnost přípravku Piascledine u osteoartrózy kolene byla hodnocena ve čtyřech randomizovaných, dvojitě zaslepených studiích (dvě versus placebo, jedna versus chondroitin sulfát a jedna versus diacerein). Tyto studie zahrnovaly celkem 933 pacientů s osteoartrózou kolene, z nichž 511 bylo léčeno přípravkem Piascledine. V randomizované, placebem kontrolované studii u 260 pacientů umožnil přípravek Piascledine statisticky významné snížení spotřeby NSAIDs, větší zmírnění osteoartrotické bolesti a algoterapeutického funkčního skóre. V randomizované kontrolované studii oproti placebu u 182 pacientů vykazovalo podávání přípravku Piascledine v celkové (ITT) populaci statisticky nevýznamné zvýšení účinnosti při bolesti při pohybu, bolesti v klidu a Lequesneově indexu, zatímco v populaci podle protokolu (PP) byla zjištěna statisticky významně vyšší účinnost ve srovnání s placebem ve všech parametrech. Ve dvou randomizovaných kontrolovaných studiích oproti dávce 400 mg chondroitin sulfátu třikrát denně u 363 pacientů po dobu 6 měsíců a dávce 50 mg diacereinu dvakrát denně u 128 pacientů po dobu 3 měsíců bylo prokázáno, že přípravek Piascledine je přinejmenším stejně účinný co do ovlivnění algoterapeutických funkčních parametrů jako oba komparátory. Přípravek Piascledine vykázal účinnost, která byla zpožděna přibližně o 2 měsíce, a poté byla plně zachována po celou dobu trvání studijní léčby (3 až 6 měsíců) a po dobu 1 až 2 měsíců po ukončení léčby.