Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
AIFA
Farmakoterapeutická skupina: Antiparathyreoidální látky. ATC kód: H05BX02 Mechanismus účinku
Parikalcitol je syntetický, biologicky aktivní analog vitaminu D kalcitriolu s úpravou na postranním
řetězci
(D2
)
a kruhu A (19-nor). Na rozdíl od kalcitriolu je parikalcitol selektivní aktivátor receptoru vitaminu D (VDR). Parikalcitol selektivně zvyšuje aktivaci VDR v příštítných tělíscích, aniž by zvyšoval VDR ve střevě a je méně účinný na kostní resorpci. Parikalcitol rovněž zvyšuje regulaci receptoru citlivého na kalcium (CaSR) v příštítných tělíscích. Výsledkem této regulace je snížení hladin parathormonu (PTH) parikalcitolem inhibicí proliferace příštítných tělísek a snížením syntézy a sekrece PTH s minimálním dopadem na hladiny kalcia a fosforu. Parikalcitol může účinkovat přímo na kostní buňky s cílem zachovat kostní objem a zlepšit mineralizační povrchy. Úprava patologických hladin PTH s normalizací homeostázy kalcia a fosforu může zabránit vzniku metabolického kostního onemocnění při chronickém renálním onemocnění nebo ho léčit.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost parikalcitolu v injekční formě byla zkoumána ve 12týdenní randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii s 29 pediatrickými pacienty ve věku 5-19 let v konečném stadiu onemocnění ledvin na dialýze. Šest nejmladších pacientů léčených parikalcitolem bylo ve věku 5-12 let. Počáteční dávkování přípravku Paricalcitol Accord při hodnotách iPTH pod 500 pg/ml činilo 0,04 mikrogramů/kg 3x týdně a při hodnotách iPTH ≥ 500 pg/ml činilo dávkování 0,08 mikrogramů/kg 3x týdně. Dávky přípravku byly zvyšovány po přírůstcích 0,04 mikrogramů/kg v závislosti na sérových hladinách iPTH, vápníku a poměru Ca x P v séru. Studii dokončilo 67 % pacientů léčených parikalcitolem a 14 % pacientů léčených placebem. Ve skupině léčené parikalcitolem byly u 60 % pacientů zaznamenány 2 po sobě jdoucí poklesy hladin iPTH o 30 % oproti výchozím hladinám iPTH, ve srovnání s 21 % pacientů ve skupině léčené placebem. 71 % pacientů ze skupiny léčené placebem léčbu přerušilo z důvodu excesívní elevace hladin iPTH. Jak ve skupině léčené parikalcitolem, tak i ve skupině léčené placebem, se nevyskytl žádný případ rozvoje hyperkalcemie. Údaje o podávání pacientům mladším 5 let nejsou k dispozici.
⚠️ Upozornění
Nadměrná suprese parathormonu může mít za následek zvýšení hladin kalcia v séru a může vést k metabolickému kostnímu onemocnění. Pro dosažení řádných fyziologických cílových parametrů je nutné monitorování pacienta a individuální titrace dávky.
Pokud dojde k rozvoji klinicky významné hyperkalcemie u pacientů užívajících vazače fosfátů na bázi vápníku, je vhodné dávku kalciového vazače fosfátů snížit nebo jeho podávání přerušit.
Chronická hyperkalcemie může být spojena s generalizovanou cévní kalcifikací a kalcifikací jiných měkkých tkání.
Fosfát nebo léčivé přípravky příbuzné vitaminu D se nesmí podávat společně s parikalcitolem vzhledem ke zvýšenému riziku hyperkalcemie a zvýšení součinu Ca x P (viz bod
4.5
).
Toxicita digitalisu je potencována hyperkalcemií jakékoliv příčiny, proto je při podávání digitalisu souběžně s parikalcitolem nutná opatrnost (viz bod
4.5
).
Opatrnosti je zapotřebí při současném používání parikalcitolu spolu s ketokonazolem (viz bod
4.5
).
Tento léčivý přípravek obsahuje 35 % v/v (276,15 mg/ml) bezvodého ethanolu (alkoholu). Každá dávka může obsahovat až 2,21 g ethanolu což může být. škodlivý u pacientů s alkoholismem. Obsah ethanolu je nutné vzít v úvahu u těhotných nebo kojících žen, dětí a vysoce rizikových skupin, jako jsou pacienti s jaterním onemocněním nebo epilepsií
Upozornění týkající se pomocných látek
Dávka 40 mikrogramů tohoto léčivého přípravku podaná dospělému s tělesnou hmotností 70 kg vede k expozici přibližně 32 mg/kg ethanolu, což může způsobit zvýšení koncentrace alkoholu v krvi přibližně o 5 mg/100 ml.
