Farmakoterapeutická skupina: betablokátory selektivní
ATC skupina: C07AB02
Selektivní betablokátor
Metoprolol je kardioselektivní betablokátor, tj. blokuje beta1-receptory v myokardu při řádově nižších dávkách než je potřebné k blokádě beta2-receptorů.
Metoprolol má nevýznamný membrány stabilizující účinek a nemá částečně agonistické vlastnosti
(vnitřní sympatomimetickou aktivitu).
Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek katecholaminů na srdce (uvolňovaných při zátěži nebo stresu). To znamená, že obvyklý vzestup tepové frekvence, srdečního výkonu, stažlivosti srdce a krevního tlaku po akutním vzestupu koncentrace katecholaminů je metoprololem snižován.
V případě vysokých koncentrací endogenního adrenalinu má metoprolol menší vliv na krevní tlak než neselektivní betablokátory.
Metoprolol interferuje méně s uvolňováním inzulinu, metabolizmem cukrů a kardiovaskulární odpovědí na hypoglykémii ve srovnání s neselektivními betablokátory.
Krátkodobé studie prokázaly, že metoprolol může vyvolat mírný vzestup plazmatické koncentrace triglyceridů a pokles koncentrace volných mastných kyselin. V některých případech byl pozorován mírný pokles HDL cholesterolu, avšak menší než při podání neselektivních betablokátorů. Ve studii s metoprololem, která trvala několik let, bylo pozorováno významné snížení plazmatické koncentrace celkového cholesterolu.
U mužů s mírnou až středně těžkou hypertenzí snižuje metoprolol riziko úmrtí na kardiovaskulární onemocnění především snížením rizika náhlé smrti, rizika fatálních a nefatálních infarktů myokardu a cévních mozkových příhod.
Účinek na srdeční akci
Metoprolol má příznivý vliv na srdeční akci zejména u supraventrikulárních tachykardií nebo
atriálních fibrilací a ventrikulárních extrasystol.
Účinek na infarkt myokardu
U pacientů se suspektním nebo potvrzeným infarktem myokardu snižuje metoprolol mortalitu, především snížením rizika náhlé smrti. Je to alespoň z části důsledek preventivního působení metoprololu na vznik komorové fibrilace. Tento příznivý antifibrilační účinek má dvojí vysvětlení: vagový účinek na elektrickou stabilitu myokardu a přímý účinek na receptory sympatiku ovlivňující kontraktilitu, tepovou frekvenci a krevní tlak. Jak časná, tak pozdní intervence vede ke snížení mortality u pacientů s dřívějším kardiovaskulárním onemocněním a s diabetes mellitus. Metoprolol snižuje také riziko nefatálních reinfarktů myokardu.
⚠️ Upozornění
Pacientům, kteří jsou léčeni betablokátory, by neměly být současně podávány intravenózně léky
s obsahem blokátorů kalciového kanálu verapamilového typu.
Při léčbě pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemocí (v případech, kdy jiná vhodná léčiva nejsou dobře tolerována nebo jsou málo účinná) by měla být současně podávána beta2- sympatomimetika (ve formě tablet nebo aerosolu). Když je zahájena léčba metoprololem, může se ukázat jako nutné zvýšit dávku beta2-sympatomimetika. Vždy je nutné podat nejnižší ještě účinnou dávku metoprololu.
V průběhu léčby metoprololem je riziko ovlivnění metabolismu cukrů nebo maskování hypoglykémie nižší ve srovnání s neselektivními betablokátory.
Pacienti léčení pro srdeční selhání by měli být léčeni pro tuto chorobu před zahájením léčby
metoprololem i v průběhu této léčby.
Velice vzácně se může zhoršit již existující mírná porucha A-V vedení a může vyústit do A-V blokády vyššího stupně. Přípravek může být podáván pacientům s A-V blokem prvního stupně jen se zvýšenou opatrností.
Pokud se v průběhu podávání metoprololu vyvíjí bradykardie, dávka metoprololu by měla být snížena
nebo by měl být metoprolol postupně vysazen úplně.
Metoprolol může v důsledku svého antihypertenzního účinku zhoršovat symptomy poruchy
periferního prokrvení.
Pokud je metoprolol podáván pacientům s feochromocytomem, mělo by být současně podáváno též
alfa-sympatolytikum.
Léčba metoprololem by se neměla přerušovat náhle. Pokud je třeba léčbu přerušit a je-li to možné, postupně ji vysazujeme v průběhu 10-14 dnů, až na 25 mg jednou denně v průběhu posledních 6 dnů. V průběhu tohoto období by měli být zvláště pečlivě sledováni pacienti s ischemickou chorobou srdeční. Riziko koronární příhody, včetně náhlé smrti, může být v průběhu přerušování léčby betablokátorem zvýšeno. Zvýšená opatrnost je nutná zejména u pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris.
Před podáním celkové anestezie by měl být lékař-anesteziolog informován o tom, že pacient užívá metoprolol. Nedoporučuje se přerušovat léčbu metoprololem po dobu operace. Akutní zahájení léčby metoprololem ve vysokých dávkách u pacientů, kteří jsou indikováni k nekardiologickému chirurgickému zákroku by mělo být vyloučeno, neboť bylo spojeno s bradykardií, hypotenzí a cévními mozkovými příhodami, včetně fatálních případů u pacientů s rizikem kardiovaskulárních příhod.
V případech, kdy je systolický TK nižší než 100 mm Hg (13,33 kPa), lze podat metoprolol i.v. pouze velmi opatrně a diferencovaně, protože existuje reálné riziko, že po parenterální aplikaci metoprololu dojde k dalšímu poklesu TK (např. u pacientů s arytmiemi).
Pokud je metoprolol podáván pacientům s diagnostikovaným nebo suspektním IM, musí být hemodynamický stav pacienta pečlivě monitorován po každé (5 mg) i.v. dávce metoprololu. Druhá a třetí dávka by neměla být podána, pokud tepová frekvence poklesne pod 40 tepů/min., systolický krevní tlak poklesne pod 90 mm Hg a P-Q interval se prodlouží nad 0,26 s nebo dojde ke zhoršení dušnosti a projevům studeného potu.
Anafylaktický šok má u pacientů léčených betablokátory těžší průběh.
Pacientům s anamnézou těžké alergické reakce je možno podávat metoprolol jen se zvýšenou opatrností. Zvýšená opatrnost je též nutná u alergiků léčených vakcínami (desenzibilizační terapie).
Pacienti s lupénkou, s myastenia gravis nebo depresivním onemocněním v anamnéze by měli být léčeni metoprololem jen po pečlivém zvážení poměru rizika a prospěchu léčby.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v ampulce, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.