TAFLOTAN 15MCG/ML Oční kapky, roztok

Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika, analoga prostaglandinů ATC kód: S01EE05 Mechanismus účinku Tafluprost je fluorovaným analogem prostaglandinu F2α.​​​‍​​‍​​​​‍​​‍‍ Kyselina tafluprostová, biologicky aktivní metabolit tafluprostu, je vysoce účinným a selektivním agonistou receptoru humánního prostanoidu FP. Kyselina tafluprostová má 12krát vyšší afinitu k receptoru FP než latanoprost. Farmakodynamické studie u opic naznačují, že tafluprost snižuje nitrooční tlak zvýšením uveosklerálního odtoku komorové vody. Farmakodynamické účinky Pokusy u opic s normálním a zvýšením nitroočním tlakem ukázaly, že tafluprost je léčivou látkou snižující nitrooční tlak. Ve studii hodnotící účinek metabolitů tafluprostu na snížení nitroočního tlaku došlo ke snížení nitroočního tlaku pouze u kyseliny tafluprostové. Když byli léčeni králíci 0,0015% očním roztokem tafluprostu jednou denně po 4 týdny, došlo k významnému zvýšení průtoku krve (15 %) papilou optického nervu v porovnání s výchozím stavem při měření metodou laser speckle flowgraphy v den 14 a 28. Klinická účinnost Snížení nitroočního tlaku začíná po 2 až 4 hodinách po prvním podání a maximálního účinku je dosaženo přibližně za 12 hodin po instilaci. Doba trvání účinku se udržuje nejméně po 24 hodin. Pivotní studie s přípravkem obsahujícím tafluprost a konzervační látku benzalkonium-chlorid prokázaly, že tafluprost je účinný jako monoterapie a vykazuje aditivní účinek při podávání jakožto přídatná terapie k timololu: v 6měsíční studii prokázal tafluprost významný účinek při snížení nitroočního tlaku o 6 až 8 mmHg v různých časových bodech dne při porovnání se 7 až 9 mmHg u latanoprostu. Ve druhé 6měsíční klinické studii snížil tafluprost nitrooční tlak o 5 až 7 mmHg v porovnání se snížením o 4 až 6 mmHg u timololu. Účinek snížení nitroočního tlaku tafluprostem se udržoval prodloužením těchto studií až na 12 měsíců. V 6týdenní studii byl účinek talufrostu na snížení nitroočního tlaku porovnáván s jeho vehikulem při přídatném použití s timololem. Při porovnání s výchozími hodnotami (měřeno po 4týdenním podávání timololu) byly dodatečné učinky na snížení nitroočního tlaku 5 až 6 mmHg ve skupině timololu/tafluprost a 3 až 4 mmHg ve skupině timololu/vehikulum. Přípravky tafluprostu s konzervační látkou a bez ní prokázaly podobný účinek na snížení nitroočního tlaku o více než 5 mmHg v malé zkřížené studii se 4týdenní dobou léčby. Dále ve 3 měsíční studii v USAtafluprost bez konzervační látky s timololem bez konzervační látky činilo snížení nitroočního tlaku u tafluprostu 6,2 až 7,4 mmHg v různých časových bodech, zatímco u timololu se snížení nitroočního tlaku pohybovalo od 5,3 do 7,5 mmHg.