TAFLOTAN 0,3 ml/4,5 µg Očná roztoková instilácia

Farmakoterapeutická skupina: antiglaukómové lieky a miotiká, prostaglandínové analógy, ATC kód: S01EE05 Mechanizmus účinku Tafluprost je fluoridovaný analóg prostaglandínu F2α.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Kyselina tafluprostová, biologicky aktívny metabolit tafluprostu, je vysoko účinný a selektívny agonista ľudského prostanoidného FP receptora. Kyselina tafluprostová má 12-násobne vyššiu afinitu k FP receptoru ako latanoprost. Farmakodynamické štúdie u opíc naznačujú, že tafluprost znižuje vnútroočný tlak zvýšeným odtokom komorového moku uveosklerálnou cestou. Farmakodynamické účinky Experimenty u opíc s normálnym a vysokým očným tlakom ukázali, že tafluprost je účinná látka znižujúca vnútroočný tlak (IOP). V štúdii, ktorá skúmala účinok metabolitov tafluprostu na znižovanie tlaku, významne znižovala IOP len kyselina tafluprostová. Keď boli králiky liečené 4 týždne 0,0015 % očným roztokom tafluprostu jedenkrát denne, hlavný krvný tok optického nervu sa významne (15 %) zvýšil v porovnaní s východiskovým stavom pri meraní metódou „laser speckle flowgraphy“ (laserová bodková prietokometria) na 14. a 28. deň. Klinická účinnosť Zníženie vnútroočného tlaku začína medzi 2. a 4. hodinou od prvého podania a maximálny účinok sa dosiahne okolo 12 hodín po podaní očných kvapiek. Účinok pretrváva najmenej 24 hodín. Pivotné štúdie s liekovou formou tafluprostu s obsahom konzervačnej látky benzalkónium chlorid ukázali, že tafluprost je účinný ako monoterapia a má aditívny účinok, keď je podávaný ako adjuvantná terapia k timololu: v 6-mesačnej štúdii tafluprost ukázal signifikantný účinok zníženia vnútroočného tlaku (IOP) o 6 až 8 mmHg v rôznom čase počas dňa v porovnaní so znížením o 7 až 9 mmHg u latanoprostu. V druhej 6‑mesačnej klinickej štúdii tafluprost znížil IOP o 5 až 7 mmHg v porovnaní so znížením o 4 až 6 mmHg u timololu. Zníženie IOP účinkom tafluprostu sa udržalo v predĺžení týchto štúdií do 12 mesiacov. V 6-týždňovej štúdii bol účinok zníženia IOP tafluprostom porovnaný s jeho vehikulom, keď bol použitý adjuvantne s timololom. V porovnaní s východiskovými hodnotami (meranými po 4‑týždňovom podávaní timololu) dodatočné zníženie IOP bolo 5 až 6 mmHg v skupine timolol-tafluprost a 3 až 4 mmHg v skupine timolol-vehikulum. Lieková forma tafluprostu s konzervačnou látkou a lieková forma bez konzervačných látok ukázali podobné zníženie IOP o vyše 5 mmHg v malej skríženej štúdii so 4-týždňovou liečebnou periódou. Navyše, v 3-mesačnej štúdii v USA, ktorá porovnávala formu tafluprostu bez konzervačných látok s formou timololu bez konzervačných látok, bol účinok tafluprostu na zníženie tlaku v rozličných časových bodoch medzi 6,2 a 7,4 mmHg, kým pri timolole kolísal medzi 5,3 a 7,5 mmHg.